Metamin SR

Metamin er en hypoglykæmisk medicin (sænker blodsukkeret). Designet til behandling af type 2 diabetes. Metamin indeholder metforminhydrochlorid. Metamin er kontraindiceret i tilfælde af personlig overfølsomhed overfor metformin og andre komponenter i denne medicin, alkoholisme, akut alkoholforgiftning, leverinsufficiens, dekompenseret hjertesvigt, nyreinsufficiens, diabetisk koma, diabetisk ketoacidose. Gør udnævnelse af dosering og kursus kun specialist. I detaljer beskrives metamin i instruktionerne.

Instruktioner for brug Metamin

struktur

aktiv bestanddel: metforminhydrochlorid;

1 tablet indeholder metforminhydrochlorid 500 mg, 850 mg, 1000 mg;

Hjælpestoffer: lactose, povidon, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid, hydroxypropylmethylcellulose.

vidnesbyrd

Type 2 diabetes mellitus med ineffektiviteten af ​​diæteterapi og motion, især hos patienter med overvægt som monoterapi eller kombinationsbehandling med andre orale hypoglykæmiske midler eller insulin til behandling af voksne; som monoterapi eller kombinationsbehandling med insulin til behandling af børn over 10 år og unge.

At reducere komplikationerne af diabetes hos voksne patienter med diabetes mellitus type 2 og overvægt som et første lægemiddel til ineffektiv diæteterapi.

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor metformin eller enhver anden bestanddel af lægemidlet diabetisk ketoacidose, diabetisk koma; moderat nyresvigt (trin IIIb) og alvorlig eller nedsat nyrefunktion (kreatininclearance

methamine

Producent: Kusum Farm LLC Ukraine

ATC-kode: A10BA02

Produktform: Faste doseringsformer. Tabletter.

Generelle egenskaber. Ingredienser:

Aktiv bestanddel: metforminhydrochlorid; 1 tablet indeholder metforminhydrochlorid 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Hjælpestoffer: povidon, magnesiumstearat, kolloidalt vandfrit siliciumdioxid,
hydroxypropylmethylcellulose.

Farmakologiske egenskaber:

Farmakodynamik. Metformin reducerer hyperglykæmi, fører ikke til udvikling af hypoglykæmi. I modsætning til sulfonylurinstoffer stimulerer det ikke insulinudskillelse og forårsager ikke en hypoglykæmisk virkning hos raske frivillige. Reducerer både det indledende glukoseniveau i blodplasmaet og glukoseniveauet efter et måltid.
Metformin virker på tre måder:
- forårsager et fald i glucoseproduktionen i leveren på grund af inhibering af gluconeogenese og glycogenolyse;
- forbedrer optagelsen og udnyttelsen af ​​perifer glukose i musklerne ved at øge insulinfølsomheden
- Sænker absorptionen af ​​glukose i tarmen.
Metformin stimulerer intracellulær glycogensyntese ved at virke på glycogensyntetase.
Øger transportkapaciteten af ​​alle typer membran glucosetransportere (GLUT).
Uanset dets virkning på glykæmi forårsager metformin en positiv effekt på lipidmetabolismen: det sænker det totale kolesteroltal, lavdensitetslipoproteiner og triglycerider.

Farmakokinetik. Absorption Efter oral indgift absorberes metformin næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, 20-30% udskilles i fæces. Tiden til at nå den maksimale koncentration (Tmax) er 2,5 timer. Absolut biotilgængelighed er ca. 50-60%.
Ved samtidig indtagelse reduceres absorptionen af ​​metformin og sænkes.

Distribution. Binding til plasmaproteiner er ubetydelig. Metformin trænger ind i røde blodlegemer. Den maksimale koncentration i blodet er lavere end den maksimale koncentration i blodplasmaet og nås på omtrent samme tid. Røde blodlegemer repræsenterer sandsynligvis det andet fordelingskammer. Den gennemsnitlige fordelingsvolumen (Vd) varierer i intervallet 63-276 liter.

Metabolin udskilles uændret i urinen. Der blev ikke påvist nogen humane metabolitter.

Fjernelse. Nyren clearance af metformin overstiger ikke 400 ml / min. Dette betyder, at metformin udskilles ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Efter oral dosering er halveringstiden ca. 6,5 timer. Ved nedsat nyrefunktion nedsættes renal clearance i forhold til kreatininclearance, og halveringstiden øges derfor, hvilket fører til en stigning i plasmaformet metformin.

Indikationer for brug:

Type 2 diabetes mellitus (insulinafhængig) med ineffektiviteten af ​​diæteterapi, især hos patienter med fedme;
- som monoterapi eller kombinationsbehandling med andre orale hypoglykæmiske midler eller med insulin til behandling af voksne
- som monoterapi eller kombinationsbehandling med insulin til behandling af børn over 10 år

Dosering og indgift:

Monoterapi eller kombinationsbehandling med andre orale hypoglykæmiske midler.
Voksne. Typisk er initialdosis 500 mg eller 850 mg (Metamine®, overtrukne tabletter, 500 mg eller 850 mg) 2-3 gange om dagen under eller efter måltiderne.
Efter 10-15 dages behandling skal dosen justeres i overensstemmelse med resultaterne af målinger af glukose i serum.
Langsom stigning i dosis bidrager til reduktionen af ​​bivirkninger fra fordøjelseskanalen.
Den maksimale anbefalede dosis er 3000 mg pr. Dag fordelt på 3 doser.
Ved behandling med høje doser anvendes Metamin®, overtrukne tabletter, 1000 mg hver.
I tilfælde af overgang til behandling med Metamin® er det nødvendigt at stoppe med at tage antidiabetika.

Kombineret behandling med insulin.
For at opnå bedre blodglukosekontrol kan metformin og insulin anvendes som kombinationsbehandling. Typisk er startdosis 500 mg eller 850 mg Metamin® 2-3 gange om dagen, mens insulindosis er valgt i overensstemmelse med resultaterne af måling af glukoseindholdet i blodet.
Monoterapi eller kombinationsbehandling med insulin.
Børn. Metamin® anvendes til børn over 10 år. Den første dosis er normalt 500 mg eller 850 mg Metamin® 1 gang pr. Dag under eller efter et måltid. Efter 10-15 dages behandling skal dosen justeres i overensstemmelse med resultaterne af målinger af serumglucoseniveauer.
Langsom stigning i dosis bidrager til reduktionen af ​​bivirkninger fra fordøjelseskanalen.
Den maksimale anbefalede dosis er 2000 mg pr. Dag fordelt på 2-3 doser.
Ældre patienter kan have en forringelse af nyrefunktionen. Derfor skal dosen af ​​metformin udvælges på grundlag af en vurdering af nyrefunktionen, som skal udføres regelmæssigt (se afsnittet "Funktionsfunktioner").

Applikationsfunktioner:

Lactinsyreose er en sjælden, men alvorlig metabolisk komplikation, der kan opstå som følge af akkumulering af metforminhydrochlorid. Der har været tilfælde af mælkesyreose hos patienter med diabetes mellitus og svær leverinsufficiens. Risikofaktorer for mælkesyreose: dårligt reguleret diabetes mellitus, ketose, langvarig fastning, alkoholmisbrug, leversvigt eller enhver tilstand forbundet med hypoxi.
Lactinsyreose er præget af muskelkramper, sur dyspnø, mavesmerter og hypotermi, og koma kan senere udvikle sig. Hvis du har mistanke om en mælkesyreose, skal du stoppe med at bruge lægemidlet og straks indlægge patienten.
Diagnosen bekræftes af sådanne laboratorieindikatorer som et fald i blodets pH, en stigning i plasmalaktatniveauet over 5 mmol / l, en stigning i anionmangel og et laktat / pyruvatforhold. Hvis du har mistanke om en mælkesyreose, stoppes brug af metforminhydrochlorid, og patienten bliver straks indlagt på hospitalet.

Nyresvigt. Da metformin elimineres af nyrerne, er det nødvendigt at overvåge serumkreatininiveauet før og under lægemiddelbehandling, især hos patienter med nedsat nyrefunktion og hos ældre patienter. Forsigtighed bør udvises i tilfælde, hvor nyrerne kan være nedsat, f.eks. Ved behandlingens begyndelse med antihypertensiva lægemidler, diuretika og i starten af ​​behandlingen med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Jodholdige radioaktive midler. Ved udførelse af radiologiske undersøgelser ved anvendelse af radioaktive midler er det nødvendigt at afbryde brugen af ​​lægemidlet 48 timer før undersøgelsen og ikke genoptage tidligere end 48 timer efter røntgen- og nyrefunktionsevaluering.

Kirurgiske indgreb. Det er nødvendigt at afbryde brugen af ​​lægemidlet 48 timer før en planlagt kirurgisk indgreb under generel, spinal eller epidural anæstesi og ikke genoptage tidligere end 48 timer efter operationen og vurderingen af ​​nyrefunktionen.

Børn. Ifølge resultaterne af kliniske undersøgelser afsløredes ingen effekt af metformin på vækst og pubertet hos børn. Der er dog ingen data om effekten af ​​metformin på vækst og puberteten med langvarig brug af metamin. Derfor bør den anvendes med særlig forsigtighed hos børn i puberteten, især børn i alderen 10-12 år.
Patienterne skal følge en diæt og overvåge laboratorieværdier. Når kombineret brug af lægemidlet med insulin eller sulfonylurea-derivater kan øge hypoglykæmisk virkning.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel eller arbejde med andre mekanismer.
Monoterapi med metformin fører ikke til hypoglykæmi og påvirker ikke evnen til at køre bil og arbejder med mekanismer, der kræver koncentration og opmærksomhed. Men patienten skal informeres om, at når der kombineres metformin med andre antidiabetika (sulfonylurinstof, insulin, repaglinid) er der risiko for hypoglykæmi.

Brug under graviditet eller amning.
Ved planlægning af graviditet såvel som i tilfælde af graviditet skal lægemidlet afbrydes, og insulinbehandling bør ordineres. Ved behandling med metformin bør patienten informere lægen om graviditeten. Moder og nyfødte er underlagt observation, da data om penetration af metformin i modermælk ikke er tilgængelige. Dette lægemiddel er kontraindiceret til brug under amning.
Hvis det er nødvendigt, bør brugen af ​​lægemidlet under lactation seponeres.

Børn. Drogen bruges til at behandle børn ældre end 10 år.

Bivirkninger:

Bivirkninger er angivet i hyppighed: meget ofte (> 1/10), ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Metamin: brugsanvisning

Mostav

Aktiv ingrediens: metforminhydrochlorid (metforminhydrochlorid)

1 tablet indeholder metforminhydrochlorid 500 mg eller 850 mg eller 1000 mg

Hjælpestoffer: lactose, povidon, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid, hydroxypropylmethylcellulose.

Doseringsformular

Tabletter, overtrukket.

Vigtigste fysiske og kemiske egenskaber:

500 mg tabletter, 850 mg tabletter hver, overtrukket hvid eller næsten hvid, runde, bikonvekse, glatte på begge sider;

tabletter på 1000 mg tabletter, overtrukket hvid eller næsten hvid, oval, bikonveks, glat på begge sider.

Farmakologisk gruppe

Orale hypoglykæmiske midler, undtagen insulin. Biguanider. ATH kode A10B A02.

Farmakologiske egenskaber

Metformin - biguanid med antihyperglykæmisk virkning. Sænker blodplasmaet som det indledende glukoseniveau og glukoseniveauet efter et måltid. Stimulerer ikke insulinudskillelse og forårsager ikke en hypoglykæmisk effekt.

Metformin virker på tre måder:

  • fører til et fald i glucoseproduktion i leveren på grund af inhibering af gluconeogenese og glycogenolyse;
  • forbedrer insulinfølsomheden i musklerne ved at forbedre optagelsen og udnyttelsen af ​​perifer glukose
  • forsinker absorptionen af ​​glukose i tarmene.

Metformin stimulerer intracellulær glycogensyntese ved at virke på glycogensyntetase. Øger transportkapaciteten af ​​alle typer membran glucosetransportere (GLUT).

Uanset dets virkning på blodsukker har metformin en positiv effekt på lipidmetabolisme: det sænker totalt kolesterol, lavdensitetslipoprotein og triglycerider.

I kliniske studier med metformin forblev patientens kropsvægt stabil eller faldet moderat. Ud over at påvirke blodglukoseniveauet udviser metformin en gavnlig effekt på lipidmetabolisme. Når lægemidlet tages i terapeutiske doser under kontrollerede, mellem- og langsigtede kliniske undersøgelser, bemærkes det, at metformin reducerer niveauerne af totalt kolesterol, lavdensitetslipoprotein og triglycerider.

Suge. Efter at have taget Metformin er tiden for at nå den maksimale koncentration (T max) ca. 2,5 timer. Biotilgængeligheden af ​​tabletter 500 mg eller 850 mg er ca. 50-60% hos raske frivillige. Efter indtagelse er fraktionen, der ikke suges og udskilles med afføring, 20-30%.

Efter oral administration er metforminabsorption mættet og ufuldstændigt.

Farmakokinetikken for metforminabsorption antages at være ikke-lineær. Når de anvendes i de anbefalede doser af metformin og doseringsregimer, opnås stabile plasmakoncentrationer inden for 24-48 timer og er mindre end 1 μg / ml. I kontrollerede kliniske forsøg oversteg maksimale plasmakoncentrationer af metformin (C max) ikke mere end 5 μg / ml, selv når maksimale doser blev påført.

Med et samtidig måltid nedsættes absorptionen af ​​metformin og svages lidt.

Efter indtagelse af en dosis på 850 mg var der et fald i den maksimale plasmakoncentration med 40%, et fald i AUC - med 25% og en stigning på 35 minutter i tiden for at nå den maksimale plasmakoncentration. Den kliniske betydning af disse ændringer er ukendt.

Distribution. Binding til plasmaproteiner er ikke signifikant. Metformin trænger ind i røde blodlegemer. Den maksimale koncentration i blodet er lavere end den maksimale koncentration i blodplasmaet og nås efter samme tid. Røde blodlegemer repræsenterer sandsynligvis det andet fordelingskammer. Den gennemsnitlige fordelingsvolumen (Vd) varierer i intervallet 63-276 liter.

Metabolisme. Metformin udskilles uændret i urinen. Der blev ikke påvist nogen humane metabolitter.

Konklusion. Ren clearance af metformin er> 400 ml / min, hvilket indikerer, at metformin udskilles på grund af glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Efter en dosis er halveringstiden ca. 6,5 timer. Ved renal dysfunktion falder renal clearance i forhold til kreatininclearance, og halveringstiden øges derfor, hvilket fører til en stigning i niveauet af metformin i blodplasmaet.

vidnesbyrd

Diabetes mellitus type II med ineffektiviteten af ​​diæteterapi og motion regime, især hos patienter med overvægt

  • som monoterapi eller kombinationsbehandling med andre orale hypoglykæmiske midler eller med insulin til behandling af voksne.
  • som en monoterapi eller kombinationsbehandling med insulin til behandling af børn i alderen 10 år og unge.

At reducere komplikationerne af diabetes hos voksne patienter med diabetes mellitus type II og overvægt som et første-line stof med ineffektiviteten af ​​diæteterapi.

Kontraindikationer

  • Overfølsomhed overfor metformin eller enhver anden bestanddel af lægemidlet
  • diabetisk ketoacidose, diabetisk koma;
  • moderat nyresvigt (trin IIIb) og alvorlig eller nedsat nyrefunktion (kreatininclearance

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktioner

Kombinationer anbefales ikke.

Alkohol. Akut alkoholforgiftning er forbundet med en øget risiko for mælkesyreose, især i tilfælde af fastende eller lavt kalorieindhold, såvel som i leversvigt. Ved behandling med Metamin ® bør alkohol og medicin indeholdende alkohol undgås.

Jodholdige radioaktive stoffer. Intravenøs indgivelse af jodholdige radioaktive stoffer kan føre til nyresvigt og som følge heraf kumulation af metformin og en øget risiko for udvikling af mælkesyreose.

Patienter med GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 bør ophøre med at anvende metformin før eller under undersøgelsen og genoptages ikke tidligere end 48 timer efter undersøgelsen, først efter ny vurdering af nyrefunktionen og bekræftelse af manglende yderligere forringelse af nyre (se pkt. afsnit "Funktioner i ansøgningen").

Patienter med moderat nyreinsufficiens (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) bør ophøre med at anvende metformin 48 timer før indgivelse af jodholdige radiopakker og genoptages ikke tidligere end 48 timer efter undersøgelsen, først efter ny vurdering af nyrefunktion og bekræftelse på fraværet af yderligere forringelse af nyrerne.

Kombinationer skal anvendes med forsigtighed.

Lægemidler, der har hyperglycemiserende virkning (GCS systemisk og lokal handling, sympatomimetika, chlorpromazin). Det er nødvendigt at kontrollere blodglukoseniveauet oftere, især i begyndelsen af ​​behandlingen. Under og efter seponering af en sådan fælles terapi er det nødvendigt at justere dosen af ​​Metamin under kontrol af glykæmi niveau.

ACE-hæmmere kan sænke blodglukoseniveauerne. Om nødvendigt bør dosis af lægemidlet justeres under ledbehandling.

Diuretika, især loopdiuretika, kan øge risikoen for mælkesyreose på grund af en mulig reduktion af nyrefunktionen.

Applikationsfunktioner

Lactinsyreose er en meget sjælden men alvorlig metabolisk komplikation (høj dødelighed i mangel af nødbehandling), som kan opstå som følge af kumulation af metformin. Der har været tilfælde af mælkesyreose hos patienter med diabetes mellitus med nyreinsufficiens eller en kraftig forringelse af nyrefunktionen. Der skal udvises forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion, f.eks. Ved udtørring (alvorlig diarré eller opkastning) eller i begyndelsen af ​​behandlingen med antihypertensiva lægemidler, diuretika og i begyndelsen af ​​NSAID-behandling (NSAID). I tilfælde af disse forværringer er det nødvendigt midlertidigt at stoppe brugen af ​​metformin.

Andre risikofaktorer bør overvejes for at undgå udvikling af mælkesyreose: dårligt kontrolleret diabetes mellitus, ketose, langvarig fastning, overdreven drik, leversvigt eller en tilstand forbundet med hypoxi (dekompenseret hjertesvigt, akut myokardieinfarkt) (se "Kontraindikationer").

Lactinsyreose kan manifestere sig som muskelkramper, fordøjelsesbesvær, mavesmerter og svær astheni. Patienterne skal straks informere lægen om forekomsten af ​​sådanne reaktioner, især hvis tidligere patienter tolereres godt med brug af metformin. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at midlertidigt afbryde brugen af ​​metformin, indtil situationen er afklaret. Metformin-behandling bør genoptages efter vurdering af benefit / risk ratio i enkelte tilfælde og vurdering af nyrefunktion.

Diagnose. Lactinsyreose er karakteriseret ved sur dyspnø, mavesmerter og hypotermi, og koma kan senere udvikle sig. Diagnostiske indikatorer indbefatter et laboratoriefald i blodets pH, en stigning i serum lactatkoncentration over 5 mmol / l, en stigning i anionintervallet og et laktat / pyruvatforhold. I tilfælde af udvikling af mælkesyreose er det nødvendigt at indlægge patienten straks (se afsnittet "Overdosering"). Lægen bør advare patienterne om risikoen for udvikling og symptomer på mælkesyreose.

Nyresvigt. Da metformin elimineres af nyrerne, er det nødvendigt at kontrollere kreatininclearance (kan måles ved plasma-kreatininniveau ved brug af Cockroft-Gault-formlen) eller GFR før og regelmæssigt under behandling med Metamin.

  • patienter med normal nyrefunktion - mindst 1 gang om året
  • patienter med kreatininclearance ved den laveste grænse for normale og ældre patienter - mindst 2-4 gange om året.

Hvis kreatininclearance er 60 ml / min / 1,73 m 2, skal brug af metformin stoppes før eller under undersøgelsen og ikke genoptages tidligere end 48 timer efter undersøgelsen, først efter ny vurdering af nyrefunktionen og bekræftelse af manglende yderligere forringelse af nyrerne (Se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktioner").

Patienter med moderat nyreinsufficiens (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) bør ophøre med at anvende metformin 48 timer før indgivelse af jodholdige radiopakker og genoptages ikke tidligere end 48 timer efter undersøgelsen, først efter ny vurdering af nyrefunktion og bekræftelse på fraværet af yderligere forringelse af nyrerne (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktioner").

Kirurgiske indgreb. Det er nødvendigt at stoppe brugen af ​​Metamin 48 timer før det planlagte kirurgiske indgreb, som udføres under generel spinal eller epidural anæstesi og ikke genoptage tidligere end 48 timer efter operationen eller restaureringen af ​​oral ernæring, og kun hvis normal nyrefunktion er etableret.

Børn. Før behandling med metformin skal en diagnose af type 2 diabetes mellitus bekræftes. Der var ingen tegn på metformin vækst og pubertet hos børn. Der er dog ingen data om virkningerne af metforminvækst og puberteten med længere brug af metformin, og derfor anbefales nøje overvågning af disse parametre hos børn, der behandles med metformin, især under puberteten.

Børn i alderen 10 til 12 år. Effekten og sikkerheden ved metforminbrug hos patienter i denne alder adskiller sig ikke fra den hos ældre børn og unge. Lægemidlet bør ordineres med forsigtighed til børn i alderen 10-12 år.

Andre forholdsregler. Patienterne skal følge en kost, et stabilt indtag af kulhydrater hele dagen og overvåge laboratorieværdier. Overvægtige patienter bør fortsætte med at følge en kost med lavt kalorieindhold. Det er nødvendigt at overvåge indikatorer for kulhydratmetabolisme regelmæssigt.

Monoterapi med metformin forårsager ikke hypoglykæmi, men forsigtighed bør udvises ved samtidig anvendelse af metformin med insulin eller andre orale hypoglykæmiske midler (for eksempel sulfonylurea-derivater eller meglitinidamer).

Måske forekomsten af ​​skalfragmenter af tabletter i fæces. Dette er normalt og har ingen klinisk betydning.

Hvis patienten er fundet intolerant overfor nogle sukkerarter, bør du konsultere din læge, inden du tager dette lægemiddel, fordi lægemidlet indeholder lactose.

Brug under graviditet eller amning.

Ukontrolleret diabetes under graviditet (svangerskabsbehandling eller permanent) øger risikoen for medfødte anomalier og perinatal dødelighed. Der er begrænsede data om brugen af ​​metformin hos gravide kvinder, der ikke indikerer en øget risiko for medfødte anomalier. Prækliniske undersøgelser afslørede ikke en negativ effekt på graviditet, embryo eller fosterudvikling, fødsel og udvikling af postpartum. Ved graviditetsplanlægning såvel som i tilfælde af graviditet anbefales det at anvende metformin til diabetesbehandling og insulin for at holde blodglukoseniveauer så tæt på det normale som muligt for at mindske risikoen for fosterskader.

Metformin udskilles i modermælk, men der blev ikke observeret bivirkninger hos nyfødte / babyer, der blev ammet. Da der imidlertid ikke er tilstrækkelige data om lægemidlets sikkerhed, anbefales det ikke at amme under behandling med metformin. Beslutningen om at afbryde amning bør foretages under hensyntagen til fordelene ved amning og den potentielle risiko for bivirkninger for barnet.

Metformin påvirker ikke fertiliteten hos mænd og kvinder, når de anvendes i doser på 600 mg / kg / dag, hvilket er næsten tre gange den maksimale daglige dosis, som anbefales til brug hos mennesker og beregnes ud fra kroppens overflade.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel med køretøjer eller andre mekanismer.

Monoterapi med metformin påvirker ikke reaktionshastigheden ved kørsel eller arbejde med mekanismer, da lægemidlet ikke forårsager hypoglykæmi.

Imidlertid bør der tages forsigtighed ved anvendelse af metformin i kombination med andre hypoglykæmiske midler (sulfonylurea-derivater, insulin eller meglitidiner) på grund af risikoen for hypoglykæmi.

Dosering og indgift

Monoterapi eller kombinationsbehandling med andre orale hypoglykæmiske midler.

Typisk er startdosis 500 mg eller 850 mg (Metamine ®, tabletter, belagt 500 mg eller 850 mg) 2-3 gange om dagen under eller efter måltider.

Efter 10-15 dage skal dosis justeres i overensstemmelse med resultaterne af målinger af serumglucoseniveauer.

Langsom stigning i dosis bidrager til reduktionen af ​​bivirkninger fra fordøjelseskanalen.

Ved behandling med høje doser (2000-3000 mg dagligt) er det muligt at erstatte hver 2 tabletter Metamin ®, 500 mg pr. 1 tablet Metamin ®, 1000 mg.

Den maksimale anbefalede dosis er 3000 mg pr. Dag fordelt på 3 doser.

I tilfælde af omskiftning fra et andet antidiabetisk middel er det nødvendigt at afbryde brugen af ​​dette middel og give Metformin som angivet ovenfor.

Kombinationsbehandling i kombination med insulin.

For at opnå bedre blodglukosekontrol kan metformin og insulin anvendes som kombinationsbehandling. Typisk er initialdosis 500 mg eller 850 mg Metamin ® 2-3 gange om dagen, mens insulindosis skal vælges i overensstemmelse med resultaterne af måling af glukoseindholdet i blodet.

Monoterapi eller kombinationsbehandling med insulin.

Lægemidlet Metamin ® gælder for børn i alderen 10 år og unge. Den første dosis er normalt 500 mg eller 850 mg Metamin ® 1 gang pr. Dag under eller efter et måltid. Efter 10-15 dage skal dosis justeres i overensstemmelse med resultaterne af målinger af serumglucoseniveauer.

Langsom stigning i dosis bidrager til reduktionen af ​​bivirkninger fra fordøjelseskanalen.

Den maksimale anbefalede dosis er 2000 mg pr. Dag fordelt på 2-3 doser.

Hos ældre patienter kan der være nedsat nyrefunktion. Derfor bør dosis af metformin udvælges på grundlag af en vurdering af nyrefunktionen, som skal udføres regelmæssigt (se afsnittet "Særlige egenskaber").

Patienter med nyresvigt. Metformin kan anvendes til patienter med moderat nyreinsufficiens, Sha-stadium (kreatininclearance 45-59 ml / min eller GFR 45-59 ml / min / 1,73 m 2) kun i mangel af andre tilstande, som kan øge risikoen for udvikling af mælkesyreacidose, Efterfølgende dosisjustering: Den indledende dosis er 500 mg eller 850 mg metforminhydrochlorid 1 gang pr. Dag. Maksimal dosis er 1000 mg dagligt og bør opdeles i 2 doser. Nyrefunktionen skal overvåges nøje (hver 3-6 måneder).

Hvis kreatininclearance eller GFR reduceres til

Lægemidlet Metamine ® anvendes til behandling af børn i alderen 10 år.

overdosis

Ved anvendelse af lægemidlet i en dosis på 85 g blev hypoglykæmi ikke observeret. Imidlertid blev udviklingen af ​​mælkesyreose i dette tilfælde observeret. Hvis mælkeacidose udvikles, skal behandlingen med Metamin stoppes, og patienten skal indtages akut. Den mest effektive foranstaltning til eliminering af lactat og metformin fra kroppen er hæmodialyse.

Bivirkninger

Metaboliske og ernæringsmæssige lidelser Lactinsyreose (se afsnit "Særlige egenskaber").

Ved langvarig brug af lægemidlet hos patienter med megaloblastisk anæmi kan absorptionen af ​​vitamin B 12 falde, hvilket ledsages af et fald i niveauet i blodserum. Det anbefales at tage højde for denne mulige årsag til hypovitaminose B12, hvis patienten har megaloblastisk anæmi.

Nervesystemet: En krænkelse.

På fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, mangel på appetit. Oftest forekommer disse bivirkninger ved behandlingens begyndelse og som regel spontant forsvinder. For at forhindre forekomsten af ​​bivirkninger fra mave-tarmkanalen anbefales det at langsomt øge dosen af ​​lægemidlet og bruge lægemidlet 2-3 gange om dagen under eller efter et måltid.

På fordøjelsessystemet: nedsat leverfunktion eller hepatitis, som helt forsvinder efter afskaffelsen af ​​metformin.

På huden og det subkutane væv: allergiske hudreaktioner, herunder udslæt, erythema, kløe, urticaria.

Metamin SR bord. 500mg №30

Ingredienser:

aktiv bestanddel: metformin;

1 tablet indeholder metforminhydrochlorid 500 mg;

Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose, Ethylcellulose, Hypromellose, Magnesiumstearat, Vandfrit kolloidt siliciumdioxid.

Doseringsformular. Tabletter af langvarig virkning.

Farmakoterapeutisk gruppe.

Orale hypoglykæmiske midler. Biguanider. ATC kode А10В А02.

Kliniske egenskaber.

Indikationer.

Type II diabetes mellitus (ikke-insulinafhængig) hos voksne med ineffektiv diæteterapi (især hos patienter, der lider af fedme) som monoterapi eller i kombination med andre orale antidiabetika eller i forbindelse med insulin.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed overfor det aktive stof eller enhver anden bestanddel af lægemidlet. Diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma, koma, nedsat nyrefunktion (kreatininclearance ® SR med forlænget frigivelse skal svare til en daglig dosis tabletter med hurtig frigivelse.

Hvis det krævede niveau af glykæmi ikke kan opnås ved den maksimale dosis, der tages 1 gang dagligt, kan denne dosis opdeles i 2 doser om dagen: 1 dosis om morgenen og 1 dosis om aftenen, under måltidet.

Når du skifter til stoffet Metamin ® SR med langvarig udløsning, skal du stoppe med at tage et andet antidiabetisk middel og begynde at tage Metamine ® SR i den ovenfor angivne dosis.

Insulin kombination.

For at opnå bedre blodglukosekontrol kan metformin og insulin anvendes som kombinationsbehandling. Den sædvanlige indledende dosis af lægemidlet Metamin ® SR med forlænget frigivelse er 1 tablet 1 gang om dagen, mens insulindosis er valgt i overensstemmelse med resultaterne af måling af glukoseniveauet i blodet.

Ældre patienter kan have en forringelse af nyrefunktionen. Derfor skal dosen af ​​metformin udvælges efter en vurdering af nyrefunktionen, som skal udføres regelmæssigt (se afsnittet "Særlige egenskaber").

Bivirkninger.

Hyppighed af bivirkninger: Meget almindelig (≥ 1/10), almindelig (≥ 1/100, ® SR for børn, da der ikke foreligger data om anvendelse i denne aldersgruppe af patienter.

Egenskaber ved anvendelse.

Lactinsyreose er en sjælden og alvorlig metabolisk komplikation forårsaget af akkumulering af metformin. Tilfælde af mælkesyreose forekommer generelt hos patienter med diabetes mellitus, patienter med svær nyreinsufficiens, der tog metformin. Graden af ​​mælkesyreose kan og bør reduceres under hensyntagen til sådanne risikofaktorer som ukontrolleret diabetes, ketonæmi, sult, overdreven drik, leversvigt og tilstande forbundet med hypoxi.

Lactinsyreose er karakteriseret ved acidotisk dyspnø med et yderligere fald i kropstemperatur og koma. Diagnostiske indikatorer inkluderer lavt blod pH, plasma lactat niveauer over 5 mmol / l, øget lactat / pyruvat forhold. Ved de første tegn på mælkesyreose skal du øjeblikkeligt ophøre med at tage metformin og kontakte en læge.

Da metformin elimineres af nyrerne, er det nødvendigt at bestemme niveauet af serumkreatinin inden behandlingstart og overvåge det med jævne mellemrum:

- ikke mindre end 1 gang om året hos patienter med normal nyrefunktion

- mindst 2-4 gange om året for patienter med serumkreatininniveauer over normal, såvel som for ældre patienter.

Den hyppigste nedsættelse af nyrefunktionen observeres hos ældre patienter.

Særlig forsigtighed anbefales til mulig nedsættelse af nyrefunktionen (f.eks. Ved behandling med antihypertensiva lægemidler eller diuretika under behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler).

48 timer før og i 48 timer efter radioisotop eller røntgenundersøgelser med indførelsen af ​​jodholdigt kontrastmateriale, skal du stoppe med at tage metformin.

Metformin bør seponeres 48 timer før operation med generel anæstesi. Terapi kan fortsættes ikke før 48 timer efter operationen.

Uforenelig med alkohol.

Under behandling med metformin bør patienter følge en diæt. Overvægtige patienter skal følge en diæt med lavt kalorieindhold.

Patienter med diabetes bør regelmæssigt overvåge blodsukkerniveauerne.

Metformin fører ikke til hypoglykæmi, selvom forsigtighed anbefales i kombination med insulin eller sulfonylurinderivater.

Filmovertræket af tabletter indeholder lactose, så lægemidlet bør ikke anvendes til patienter med sjældne arvelige former for intolerance over for galactose, laktasemangel eller glucose-galactose malabsorptionssyndrom.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel eller arbejde med andre mekanismer.

Monoterapi med metformin fører ikke til hypoglykæmi og påvirker ikke evnen til at køre bil og arbejder med mekanismer, der kræver koncentration og øget opmærksomhed. Men patienten skal informeres om, at når der kombineres metformin med andre antidiabetika (sulfonylurinstof, insulin, repaglinid) er der risiko for hypoglykæmi.

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktioner.

Samtidig brug af danazol anbefales ikke for at undgå den hyperglykæmiske virkning af sidstnævnte. Om nødvendigt kræver behandling med danazol og efter seponering af sidstnævnte dosisjustering af metformin under kontrol af glykæmi.

Alkoholforbrug øger risikoen for mælkesyreose under akut alkoholforgiftning, især i tilfælde af fastende eller lavt kalorieindhold, såvel som i leverinsufficiens. Mens du tager stoffet, bør du undgå alkohol og medicin, der indeholder alkohol.

Kombinationer, der kræver særlig pleje:

Chlpromazin: Når det tages i store doser (100 mg dagligt) øges glykæmi, hvilket reducerer insulinfrigivelsen. Ved behandling af neuroleptika og efter seponering af sidstnævnte er dosisjusteringen af ​​metformin nødvendig under kontrol af glycemieniveauet;

beta-2-adrenoreceptorantagonister, ACE-hæmmere, MAO-hæmmere, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, clofibratderivater, oxytetracyclin, cyclophosphamid og dets derivater kan forbedre den hypoglykæmiske virkning af metformin;

kombinerede østrogen-progestinpræparater, adrenalin og andre sympatomimetika, glucagon, thyroidhormoner, phenothiaziner, thiaziddiuretika, nikotinsyrederivater reducerer den hypoglykæmiske virkning af metformin;

Glucocorticosteroids (GCS) af systemisk og lokal virkning reducerer glukosetolerancen, øger blodglukosen og forårsager undertiden ketose. Ved behandling af kortikosteroiderne og efter seponering af sidstnævnte er en dosisjustering af metformin nødvendig under kontrol af det glykæmiske niveau;

Cimetidin nedsætter udskillelsen af ​​metformin og øger risikoen for mælkesyreoseose;

diuretika: Samtidig administration af loopdiuretika kan føre til udvikling af mælkesyreose på grund af mulig nyreinsufficiens. Du bør ikke ordinere metformin, hvis niveauet af kreatinin i blodet overstiger 135 μmol / l for en mand og 110 μmol / l for kvinder;

Jodradioaktive stoffer: Radiologiske undersøgelser, der anvender radioaktive stoffer, kan forårsage udvikling af mælkesyreose hos patienter med diabetes mellitus mod baggrund af funktionel nyreinsufficiens (se afsnittet "Særlige egenskaber").

Udnævnelse i form af beta-2 sympatomimetiske injektioner: Forøg glykæmi på grund af stimulering af beta-2 receptorer. I dette tilfælde er glykæmi kontrol nødvendig. Om nødvendigt anbefales udnævnelse af insulin.

Ved samtidig udnævnelse af metformin med sulfonylurea-derivater, insulin, acarbose, salicylater, er det muligt at forbedre sin hypoglykæmiske virkning.

Farmakologiske egenskaber.

Farmakodynamik. Metformin reducerer hyperglykæmi og fører ikke til udvikling af hypoglykæmi. I modsætning til sulfonylurinstoffer stimulerer det ikke insulinudskillelse og forårsager ikke en hypoglykæmisk virkning hos raske individer.

Sænker plasma både det indledende glukoseniveau og glukoseniveauet efter et måltid.

Metformin virker på tre måder:

1) hæmmer glucoseproduktion i leveren ved at inhibere gluconeogenese og glycogenolyse;

2) forbedrer indfangningen og udnyttelsen af ​​perifer glukose i musklerne ved at øge insulinfølsomheden

3) sænker absorptionen af ​​glukose i tarmen.

Metformin stimulerer intracellulær glycogensyntese ved at påvirke glycogensyntetase.

Øger transportkapaciteten af ​​alle typer membran glucosetransportere (GLUT).

Uanset dets virkning på glykæmi har metformin en positiv effekt på lipidmetabolismen: det reducerer indholdet af total cholesterol, lipoproteiner med lav densitet og triglycerider.

Øger følsomheden af ​​perifere receptorer til insulin og glukoseudnyttelse af celler. Inhiberer gluconeogenese i leveren. Forsinker absorptionen af ​​kulhydrater i tarmene.

Suge. Efter indtagelse af lægemidlet i form af en tablet med forlænget frigivelse nedsættes absorptionen af ​​metformin signifikant sammenlignet med anvendelsen af ​​en tablet med hurtig frigivelse. Tiden for at nå maksimal koncentration (Tmax) er 7 timer, mens for en hurtigløsnings tablet - 2,5 timer.

I ligevægt er den maksimale koncentration i blodplasmaet (Cmax) og området under kurven "koncentrationstid" (AUC) øger disproportionelt injiceret dosis. AUC efter en enkelt indtagelse af 2000 mg metformin i form af tabletter med forlænget frigivelse svarer til AUC, hvilket observeres efter at have taget 1000 mg metformin i form af metformin tabletter med hurtig frigivelse 2 gange dagligt.

Swing Cmax og AUC hos nogle individer, når de tager metformin i form af tabletter med langvarig frigivelse, er sammenlignelige med dem, når de tager metformin i form af tabletter med hurtig udløsning.

Selvom AUC reduceres med 30%, når der tages en depottablet på tom mave,max og tmax forbliver uændret.

Fødeindtag påvirker ikke absorptionen af ​​metformin fra tabletter med langvarig frigivelse. Akkumulering observeres ikke, når der tages flere doser i en dosis på mere end 2000 mg metformin i form af tabletter med langvarig frigivelse.

Distribution. Plasmaproteinbinding er ubetydelig. Metformin trænger ind i røde blodlegemer. Cmax blod lavere end Cmax i plasma, og opnås i omtrent samme tid. Erythrocytter er mest karakteristiske for det andet distributionsvolumen. Den gennemsnitlige fordelingsvolumen (Vd) varierer i intervallet 63-276 liter.

Metabolisme. Metformin udskilles uændret i urinen. Metabolitter i menneskekroppen er ikke identificeret.

Tilbagetrækning. Ren clearance af metformin er> 400 ml / min. Dette indikerer, at midlet udskilles ved glomerulær filtrering og rørformet sekretion. Efter en oral dosis er den faktiske halveringstid ca. 6,5 timer. Ved nedsat nyrefunktion nedsættes renal clearance i forhold til kreatininclearance, hvilket resulterer i en øget halveringstid, hvilket fører til en stigning i plasmaformet metformin.

Farmaceutiske egenskaber.

Vigtigste fysiske og kemiske egenskaber: tabletter af hvid farve, oval form, glat på begge sider.

Udløbsdato.

Opbevaringsforhold

Opbevares ved en temperatur ikke højere end 25 ° С, på et tørt, mørkt sted.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Pakning.

7 tabletter i en blister 4 blister i en karton.

15 tabletter i en blister, 2 eller 6 blister i en karton.

Aceton i blodet og urinen: forårsager hos voksne

Forberedelser der forbedrer blodcirkulationen i underekstremiteterne