Hvordan du bruger Amaryl-tabletter og hvordan du udskifter dem

Amaril anses for at være populært blandt diabetikere. Hans modtagelse tillader patienter at kontrollere deres tilstand for at minimere sandsynligheden for at udvikle hyperglykæmi. Indskriv denne medicin kun til personer med type II diabetes.

struktur

Den aktive bestanddel af Amaryl er glimepirid. Sammensætningen af ​​tabletterne indbefatter også hjælpekomponenter. Deres liste vil afhænge af doseringen af ​​glimepirid. Forskellig kombination af yderligere stoffer i tabletter på grund af forskellig farve.

INN (internationalt navn): glimepirid (latinske navn glimepirid).

Apoteker sælger også Amaril M1, M2. Foruden glimepirid indbefatter sammensætningen af ​​tabletterne metformin i mængden henholdsvis 250 eller 500 mg. Kun endokrinologen har ret til at ordinere dette kombinationslægemiddel.

Frigivelsesformular

Amaryl til salg i form af tabletter. Farve afhænger af doseringen af ​​det aktive stof:

  • 1 mg glimepirid - pink;
  • 2 - grøn;
  • 3 - lysegul;
  • 4 - blå.

De adskiller sig fra mærkning på tabletter.

Farmakologisk aktivitet

Glimepirid har en hypoglykæmisk virkning på kroppen. Det er et tredje generations sulfonylurinstofderivat.

Amaryl har en primært langvarig virkning. Når piller indtages, stimuleres bugspytkirtlen, og betaceller aktiveres. Som et resultat, insulin begynder at blive frigivet fra dem, hormonet går ind i blodet. Dette hjælper med at reducere sukkerkoncentrationen efter et måltid.

Samtidig har glimepirid en ekstrapankreatisk effekt. Det øger følsomheden af ​​muskel, fedtvæv til insulin. Ved anvendelse af lægemidlet er der en generel antioxidant, anti-atherogen, antiplatelet virkninger.

Amaril adskiller sig fra andre sulfonylurea-derivater, idet indholdet af insulin, der frigives, er lavere, når det forbruges, end ved anvendelse af andre hypoglykæmiske lægemidler. På grund af dette er risikoen for hypoglykæmi minimal.

Styrkelse af processen med glukoseudnyttelse i muskel- og fedtvæv bliver mulig på grund af tilstedeværelsen af ​​særlige transportproteiner i cellemembraner. Amaril øger deres aktivitet.

Lægemidlet blokkerer ikke næsten de ATP-følsomme kaliumkanaler af hjertemyocytter. De bevarer evnen til at tilpasse sig til iskæmiske tilstande.

Når Amaril behandles, blokeres glucoseproduktionen af ​​levercellerne. Denne effekt skyldes det stigende indhold af fructose-2,6-biophosphat i hepatocytter. Dette stof stopper gluconeogenese.

Lægemidlet hjælper med at blokere sekretionen af ​​cyclooxygenase, hvilket reducerer transformationsprocessen af ​​thromboxan A2 fra arachidonsyre. Dette reducerer intensiteten af ​​blodpladeaggregering. Under påvirkning af Amaryl mindsker sværhedsgraden af ​​oxidative reaktioner, der observeres i ikke-insulinafhængig diabetes.

vidnesbyrd

Prescription medications baseret på glimepirid patienter med type II sygdom, hvis fysisk aktivitet, kost ikke tillader at kontrollere sukker niveauer.

Brugsanvisningen angav, at det er tilladt at kombinere Amaril modtagelse med metformin, insulininjektioner.

Dr. Bernstein insisterer på, at ordinering af hypoglykæmiske midler ikke er berettiget, selv med indikationer for anvendelse. Han hævder, at stofferne er skadelige og øger de metaboliske sygdomme. For at normalisere tilstanden kan du ikke bruge sulfonylurea-derivater, men diæt i kombination med en særlig behandlingsregime.

Kontraindikationer

Amaril bør ikke gives til patienter i hvem:

  • insulinafhængighed
  • ketoacidose, diabetisk koma;
  • nedsat nyrefunktion (herunder i tilfælde af behov for hæmodialyse);
  • leverfunktion
  • idiosyncrasi eller overfølsomhed overfor glimepirid, hjælpestoffer, andre sulfonylurinstofmidler;
  • børns alder.

Læger bør ikke ordinere lægemidlet til patienter, der er underernærede, spise uregelmæssigt, begrænse kalorieindtaget og forbruge mindre end 1000 kcal. Kontraindikation er en overtrædelse af processen med absorption af mad fra mave-tarmkanalen.

Bivirkninger

Før du begynder at tage Amaril, skal du gøre dig bekendt med annotationen til stoffet. Patienterne skal vide, hvilke komplikationer der kan opstå.

Den mest kendte bivirkning er metaboliske lidelser. Patienten kort efter at have taget p-pillen kan begynde at udvikle hypoglykæmi. I hjemmet er denne tilstand vanskelig at normalisere, du har brug for hjælp fra læger. Men et pludseligt fald i blodglukosen observeres i sjældne tilfælde, ikke oftere end hos 1 ud af 1000.

Når du tager Amaril, opstår der også sådanne komplikationer fra:

  • Mave-tarmkanalen: diarré, følelse af sult, smerte i området epigastria, gulsot, kvalme, hepatitis, udvikling af leversvigt;
  • hæmatopoietiske organer: trombocytopeni, agranulocytose, erytrocytopeni, leukopeni;
  • nervesystem: øget døsighed, træthed, hovedpine, øget angst, aggressivitet, taleforstyrrelser, forvirring, parese, cerebrale anfald, udseende af klæbrig koldsved;
  • synets organer: forbigående forstyrrelser som følge af ændringer i blodsukkerniveauet.

Nogle udvikler overfølsomhedsreaktioner. Patienter klager over kløe, hududslæt, urticaria, allergisk vaskulitis. Disse bivirkninger er normalt milde, i nogle tilfælde er sandsynligheden for anafylaktisk shock ikke udelukket.

Instruktioner til brug

Det er tilladt at tage Amaryl som foreskrevet af den behandlende læge. Specialisten vælger den indledende dosis for hver patient personligt. Det afhænger af koncentrationen af ​​glukose i blodet, intensiteten af ​​sukkerudskillelse i urinen.

I starten af ​​behandlingen anbefales det at drikke tabletter indeholdende 1 mg glimepirid. Det er nødvendigt at øge dosis gradvist. 2 mg tabletter overføres ikke tidligere end 1-2 uger efter starten af ​​behandlingen. I de indledende faser overvåger lægen patientens tilstand afhængigt af svaret på lægemidlet, korrigerer behandlingen. Den maksimalt tilladte daglige dosis er 6-8 mg glimepirid.

Hvis den ønskede terapeutiske virkning ikke kan opnås, selv når man tager den maksimale mængde Amaril, så er også insulin ordineret.

Det er nødvendigt at tage tabletter før hovedmåltid en gang dagligt. Læger anbefaler at drikke stoffet før morgenmaden. Om nødvendigt får lov til at skifte modtagelse til frokost.

At nægte at spise efter Amaryl er fuld, er strengt forbudt. Dette vil trods alt fremkalde et kraftigt fald i glucosekoncentrationen. Hypoglykæmi kan forårsage neurologiske lidelser, forårsage diabetisk koma og død.

Tabletterne svelger hele uden at tygges.

overdosis

Det er nødvendigt at bruge Amaril i de mængder, der er skrevet af lægen. Overdosering forårsager hypoglykæmi. Et kraftigt fald i sukker fremkalder nogle gange en diabetisk koma.

Ved overskridelse af den tilladte brugshastighed fremkommer kvalme, opkastning, epigastrisk smerte. Forskellige bivirkninger kan forekomme:

  • synshandicap
  • døsighed;
  • rysten;
  • kramper;
  • koma;
  • koordineringsproblemer.

I tilfælde af overdosering skal du vaske maven. Efter rengøring gives enterosorbenter. Samtidig injiceret intravenøst ​​glucoseopløsning. Yderligere taktik er udviklet afhængigt af patientens tilstand. I alvorlige tilfælde indlægges patienten i intensivafdelingen.

interaktion

Før du ordinerer Amaryl, skal lægen finde ud af, hvilken medicin patienten tager. Nogle stoffer øges, andre reducerer den hypoglykæmiske effekt af glimepirid.

Ved undersøgelse blev det konstateret, at der blev set et kraftigt fald i blodsukkeret, når det blev brugt:

  • orale antidiabetiske midler;
  • phenylbutazon;
  • oxyphenbutazon;
  • azapropazon;
  • sulfinpirazona;
  • metformin;
  • tetracyclin;
  • miconazol;
  • salicylater;
  • MAO-hæmmere;
  • mandlige kønshormoner;
  • anabolske steroider;
  • quinol antibiotika;
  • clarithromycin;
  • fluconazol;
  • simpatolitikov;
  • fibrater.

Derfor anbefales det ikke at begynde at drikke Amaryl alene uden at få en passende recept fra en læge.

En sådan effektivitet reducerer glimepirids effektivitet:

  • progestogener;
  • østrogener;
  • thiazid diuretika;
  • saluretiki;
  • glukokortikoider;
  • nikotinsyre (når den anvendes i høje doser);
  • afføringsmiddel (underlagt langvarig brug)
  • barbiturater;
  • rifampin;
  • Glucagon.

Denne effekt tages nødvendigvis i betragtning ved valg af dosering.

Sympatholytika (beta-blokkere, reserpin, clonidin, guanethidin) har en uforudsigelig virkning på Amarils hypoglykæmiske virkning.

Når du bruger coumarinderivater, skal du overveje: glimepirid styrker eller svækker virkningen af ​​disse lægemidler på kroppen.

Lægen vælger patienten til lægemidler til hypertension, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, andre populære stoffer.

Kombiner Amaryl med insulin, metformin. Denne kombination er nødvendig, når man ikke kan opnå den ønskede metaboliske kontrol, mens man tager glimepirid. Doseringen af ​​hvert lægemiddel bestemmes af lægen individuelt.

I nogle tilfælde anbefaler lægerne at drikke Janumet og Amaryl på samme tid. Med denne terapi går patienten ind i kroppen:

  • metformin;
  • sitagliptin;
  • glimepirid.

Denne kombination af aktive ingredienser giver dig mulighed for at forbedre effektiviteten af ​​terapi, hjælper til bedre at kontrollere tilstanden hos diabetikere.

Salgsbetingelser

På apoteker kan du få Amaryl, hvis du har en recept fra din læge.

Opbevaring funktioner

Tabletter på basis af glimepirid bør være i mørke, beskyttet mod solens direkte stråler, utilgængeligt for børn. Opbevaringstemperatur - op til +30 o C.

Holdbarhed

Brug lægemidlet er tilladt i 36 måneder fra udstedelsesdatoen.

analoger

Vælg den relevante erstatning Amaril skal behandle endokrinolog. Han kan ordinere en analog fremstillet på grundlag af den samme aktive ingrediens, eller afhente et lægemiddel fremstillet af andre komponenter.

Patienterne kan tildele russisk erstatning Diamerid, hvilket er relativt billigt. For 30 tabletter af lægemidlet, der er lavet på basis af glimepirid, med en dosis på 1 mg i et apotek, betaler patienter 179 p. Med entusiasmen af ​​koncentrationen af ​​det aktive stof øges omkostningerne. For diamerid i en dosis på 4 mg, vil det være nødvendigt at give 383 r.

Om nødvendigt udskift Amaryl med Glimepiride, som er produceret af det russiske firma Vertex. Disse tabletter er billige. For en pakke på 30 stk. 2 mg bliver nødt til at betale 191 p.

Omkostningerne til Glimepiridon Canon, som er produceret af Canonfarm, er endnu lavere. Prisen på en pakning på 30 tabletter på 2 mg betragtes som billig, den er 154 p.

I tilfælde af glimepiridintolerance er patienter ordineret andre analoger, der er fremstillet på basis af metformin (Avandamet, Glimekomb, Metglib) eller vildagliptin (Galvus). De vælges under hensyntagen til patientens individuelle egenskaber.

Alkohol og Amaryl

Det er umuligt at forudsige på forhånd, hvordan alkoholholdige drikkevarer vil påvirke en person, der tager glimepiridpræparater. Alkohol er i stand til at svække eller forøge Amaril's hypoglykæmiske virkning. Derfor kan de ikke bruges på samme tid.

Hypoglykæmisk medicin skal tages over en lang periode. På grund af dette bliver et kategorisk forbud mod anvendelse af alkoholholdige drikkevarer for mange et problem.

Graviditet, amning

I perioden med barnets prænatal bæring, amning af den nyfødte, er det umuligt at anvende sulfonylurea-derivaterne. I blodet af en gravid kvinde bør glukosekoncentrationen ligge inden for det normale område. Hyperglykæmi fører trods alt en øget risiko for medfødte misdannelser, øger antallet af børnedødeligheder.

Gravide kvinder overføres til insulin. Eliminer sandsynligheden for, at stoffet har en toksisk virkning på barnet i utero, hvis du nægter sulfonylurinstofmidlerne ved planlægningsfasen.

Amarilom-behandling er forbudt under amning. Den aktive ingrediens indtræder i modermælken, den nyfødte. Ved amning er det nødvendigt, at kvinden fuldt ud skifter til insulinbehandling.

anmeldelser

For mange patienter er henstillingen fra den tilstedeværende endokrinolog ikke tilstrækkelig til at begynde at drikke et nyt lægemiddel. Læger siger, at piller hjælper bugspytkirtlen til at producere insulin, og samtidig øge følsomheden af ​​væv til det. Dette medfører, at glukose begynder at blive absorberet i kroppen.

Men patienter vil gerne høre en mening om den foreskrevne medicin fra andre diabetikere. Ønsket om at få feedback fra andre patienter skyldes den stadig høje pris for stoffet. Der er trods alt mange varianter af lægemidler til salg, der er beregnet til at sænke glukoseniveauet, hvis pris er betydeligt mindre.

Når Amaril tages i 1-2 år, observeres ingen negative virkninger. Øvelse viser, at få mennesker støder på komplikationer, når de bruger stoffet. Oftere opstår der problemer, når de bruges til behandling af Amaril M, som omfatter metformin ud over glimepirid. Patienter klager over udseendet af udslæt på kroppen, kløe, udvikling af hypertension. Efter at have taget piller, har nogle mennesker en følelse af at nærme sig en hypoglykæmisk krise, men når man kontrollerer det viser sig, at et fald i glucosekoncentrationen ikke er kritisk.

I de første måneder af brug reducerer glimepiridpræparaterne helt sukkerniveauet. Men nogle læger siger, at lægemidlets effektivitet begynder at forværres med tiden. Patienten forøges først dosis, og derefter ordineret en kombination af lægemidler. Dette er den eneste måde at opnå en midlertidig normalisering af tilstanden på. Men på grund af faldet i effektiviteten af ​​behandlingen har patienten konstante sukkerspring i kroppen. Dette fører til en generel forringelse.

Nogle diabetikere, ved hjælp af Amaril, formåede gradvist at slippe af med behovet for at injicere permanent insulin. Selvom i begyndelsen af ​​behandlingen udvikler mange mennesker symptomer på hypoglykæmi. Patienter klager over kvalme, skælvende hænder, svimmelhed, konstant følelse af sult. Gradvist forbedres tilstanden, de negative manifestationer passerer.

Pris hvor man kan købe

Amaril tabletter sælges i næsten alle apoteker. Prisen på en pakke på 30 stykker afhænger direkte af den dosis, som lægen anbefaler.

Amaryl

Amaryl piller til type 2 diabetes: find ud af alt hvad du behøver. Nedenfor er brugsanvisningerne skrevet på forståeligt sprog. Undersøg indikationer, kontraindikationer, doseringer, bivirkninger, forholdet mellem fordele og skade på kroppen. Forstå, hvordan man korrekt tager Amaryl, efter hvor mange timer stoffet begynder at virke, er det kompatibelt med alkohol. I artiklen sammenlignes dette middel med Diabeton, Glucophage og Janumet tabletterne. Billige analoger af indenlandsk produktion er også opført. Amaryl lægemiddel er ikke billigt i apoteker, men det er praktisk, fordi det er nok at drikke det 1 gang om dagen. Det aktive stof er glimepirid.

Cure for Type 2 Diabetes Amaril: Detaljeret artikel

Instruktioner til brug

Hvis du tager Amaryl, ligesom andre piller til diabetes, skal du følge en diæt.

Følgende er svar på spørgsmål, der ofte stilles til patienter med type 2 diabetes.

Hvordan man tager Amaryl: før måltider eller efter?

Amaryl tages før måltider, så han kan handle ved det tidspunkt, hvor maden fordøjes. Som regel giver lægen diabetiske instruktioner til at tage medicinen før morgenmaden. Og hvis patienten normalt ikke spiser morgenmad, så tag en pille før frokost. Analoger indeholdende det aktive stof glimepirid, du skal tage det samme.

Forsøg ikke at springe over måltidet efter at have taget Amaryl. Det er nødvendigt at spise, ellers vil medicinen sænke blodsukkeret for meget, og der vil være hypoglykæmi. Dette er en akut komplikation, som kan forårsage symptomer af varierende sværhedsgrad. Fra nervøsitet og hjertebanken til koma og død. Risikoen for hypoglykæmi er en af ​​grundene til, at Dr. Bernstein ikke anbefaler glimepirid. Der er en sikker og effektiv trin for trin behandling for type 2 diabetes til din rådighed.

Er denne medicin kompatibel med alkohol?

Instruktioner vedrørende brug af tabletter Amaryl kræver, at diabetikere afholder sig fra alkohol i hele behandlingsperioden med dette lægemiddel. Fordi drikker alkohol øger risikoen for hypoglykæmi og leverproblemer. Inkompatibiliteten af ​​lægemidlet glimepirid med alkohol er et alvorligt problem. Fordi det er et lægemiddel til et langt, livslangt indtag, og ikke for en kort behandling.

Samtidig må patienter med type 2-diabetes, som ikke tager skadelige piller og behandles i henhold til denne ordning, ikke drikke alkohol i moderation. Læs mere i artiklen "Alkohol i diabetes." Du kan holde helt normalt sukker og til tider tillade dig selv at drikke et glas eller to uden sundhedsskader.

Hvor længe efter at have taget det begynder at handle?

Desværre er der ingen præcise data, hvor længe efter at Amaryl begynder at virke. Blodsukker falder så meget som muligt om 2-3 timer. Mest sandsynligt begynder lægemidlets virkning meget tidligere på 30-60 minutter. Så udsæt ikke madindtag for at undgå hypoglykæmi. Effekten af ​​hver dosis glimepirid fortsætter i mere end en dag.

Hvilket er bedre: Amaryl eller Diabeton?

Begge disse stoffer er på listen over skadelige stoffer til type 2 diabetes. Fra deres modtagelse er det bedre at afstå. Brug i stedet de behandlingsmetoder, som endocrin-patient.com fremmer.

Prøv at fortælle den læge, der udpegede Amaril eller Diabeton, med materialerne på denne side. Det oprindelige stof Diabeton øgede katastrofalt dødeligheden blandt patienter, der tog det. Derfor blev det roligt fjernet fra salget. Nu kan du kun købe piller Diabeton MB. De handler mere forsigtigt, men de er stadig skadelige.

Hvad er bedre at drikke: Amaryl eller Glucophage?

Amaryl er en skadelig medicin. Webstedet endocrin-patient.com forsøger at overbevise dig om at nægte at acceptere det. Glucophage er en anden sag. Dette er det oprindelige stof Metformin, en vigtig del af den trinvise behandling for type 2 diabetes. Metformin er ikke et skadeligt lægemiddel, men det er meget nyttigt. For god kontrol med diabetes skal du først gå til en lav-carb diæt. Sund kosttilskud medicin Glucophage, og om nødvendigt flere og insulininjektioner i lave doser.

Kan jeg tage Janumet og Amaryl på samme tid?

Amaril og andre tabletter, der indeholder glimepirid, bør ikke tages af ovennævnte årsager. Janumet er en kombinationsmedicin indeholdende metformin. På tidspunktet for udarbejdelsen af ​​artiklen er det meget dyrt og har ingen billige analoger. I princippet kan det tages. Men du kan forsøge at skifte fra det til ren metformin, det bedste importerede originale lægemiddel Glucofage. Hvis du klarer at gøre dette uden at forværre din diabetes kontrol, vil du spare en betydelig sum penge hver måned.

Analoger af lægemidlet Amaryl

På tidspunktet for udarbejdelsen af ​​artiklen fra importerede analoger blev kun Glimepirid-Teva fremstillet af Pliva Hrvatska, Kroatien, solgt i apoteker. Samtidig har Amaryl mange russiske erstatninger, der er meget billigere end det originale lægemiddel.

Hver producent fremstiller alle versioner af glimepirid medicin doser - 1, 2, 3 og 4 mg. Angiv tilgængeligheden af ​​narkotika og priser på apoteker.

Det originale lægemiddel Amaryl eller billige analoger: hvad man skal vælge

Læs her hvorfor Amaril og dets analoger er skadelige, hvorfor du bør nægte at acceptere dem, og hvad er bedre at erstatte. Webstedet endocrin-patient.com lærer, hvordan man reducerer blodsukkeret til normalt og holder det stabilt normalt uden sult, tager skadelige og dyre stoffer, injektioner af store doser af insulin.

Amaryl M: kombinationsmedicin

Amaryl M er en kombinationsmedicin til type 2 diabetes. Den indeholder to aktive ingredienser i en tablet - glimepirid og metformin. Som du læser ovenfor, er glimepirid skadeligt, og det er bedre ikke at tage det. Men metformin er slet ikke skadeligt, men tværtimod er meget nyttigt for diabetikere. Dette middel sænker blodsukkeret, beskytter mod diabetes komplikationer, hjælper med at tabe sig og forlænger livet.

Endocrin-patient.com hjemmeside anbefaler at tage ren metformin i stedet for Amaryl M, den bedste originale importerede medicin Glucophage. Han har også russiske kolleger, der er lidt billigere.

Hvad er analogerne af Amaryl M tabletter?

Amaryl M er en kombinationspille indeholdende to aktive ingredienser: glimepirid og metformin. Alle stoffer, der indbefatter glimepirid, er skadelige. I flere år kan de reducere glukoseindholdet i blodet, og så bliver sygdommen til alvorlig type 1-diabetes. Hos diabetikere, der behandles med disse piller, falder risikoen for at dø af hjerteanfald og slagtilfælde ikke, men øges snarere.

I stedet for at lede efter analoger af stoffet Amaryl M, gå til ren metformin. Bedste originale importerede lægemiddel Glyukofazh. Den har en kendt god kvalitet, og samtidig har den en overkommelig pris. Brug også trin for trin behandling for type 2 diabetes. Du vil være i stand til at holde sukker stabilt under normale forhold, som hos raske mennesker, uden en "sulten" kost og tung fysisk anstrengelse.

anmeldelser

Amaryl er meget dyrere end konkurrerende piller, såsom Diabeton MB eller Maninil. Derfor modtager det et lille antal diabetikere, og få anmeldelser om det. Brug af lægemidlet glimepirid til at kontrollere blodsukker forårsager langsigtede negative virkninger. De er anført ovenfor på denne side. Positive anmeldelser af stoffet Amaril skriver diabetikere, der tager det ikke længere end 1-2 år og har endnu ikke haft tid til at opleve bivirkningerne.

Mange læger ved, at glimepirid ikke reducerer dødeligheden hos mennesker med diabetes, men de fortsætter med at ordinere dette lægemiddel til deres patienter. Faktum er, at i de første måneder at tage Amaril sænker blodsukkeret godt. Patienterne er tilfredse. De forsvinder fra lægens syn i lang tid og reducerer arbejdsbyrden på ham. I stedet for at tage skadelige piller skal du lære trin-for-trin behandling for type 2-diabetes og anvende den. Denne teknik giver en reel chance for at leve i en stor alderdom og ikke at blive handicappet.

Amaryl

Indholdet

Farmakologiske egenskaber af lægemidlet Amaryl

Farmakodynamik. Glimepirid er et oralt hypoglykæmisk lægemiddel, et sulfonylurinstofderivat. Virkningen af ​​glimepirid realiseres ved at stimulere frigivelsen af ​​insulin fra p-celler i pancreas. Ligesom andre sulfonylurea-derivater øger det reaktiviteten af ​​p-celler i pancreas til fysiologisk stimulation med glucose. Derudover har glimepirid, såvel som andre sulfonylurea-derivater, en udpræget ekstrapankreatisk virkning.
Insulinfrigivelse. Sulfonylurea regulerer insulinsekretion ved at lukke de ATP-afhængige kaliumkanaler på p-celle membranen. En sådan lukning fører til depolarisering af cellemembranen, som et resultat af hvilket kalciumkanaler åbner op og store mængder calcium indtræder i cellen. Det stimulerer frigivelsen af ​​insulin ved exocytose. Glimepirid med høj tropisme forbinder proteinet på membranen af ​​β-celler forbundet med den ATP-afhængige kaliumkanal, men ikke på det sted, som sulfonylurinstof sædvanligvis forbinder.
Ekstrapankreatisk aktivitet. Ekstrapankreatisk virkning består især i at øge følsomheden af ​​perifere væv til insulin og reducere insulinoptagelse i leveren. Transport af glukose fra blodet til perifere muskler og fedtvæv sker via særlige transportproteiner placeret på cellemembranen. Det er transport af glucose til disse væv, der er det stadium, der begrænser graden af ​​glukoseoptagelse. Glimepirid øger meget hurtigt antallet af aktive glucosebærere på plasmamembranen i muskel- og fedtceller og derved stimulerer optagelsen af ​​glucose.
Glimepirid forøger aktiviteten af ​​phospholipase C, der er specifik for glycosylphosphatidylinositol. Dette kan skyldes forøget lipogenese og glycogenese, som observeres i isolerede fedt- og muskelceller under dets virkning. Gimepirid forhindrer dannelsen af ​​glukose i leveren, hvilket øger den intracellulære koncentration af fructose 2, 6-diphosphat, som igen hæmmer gluconeogenese.
Generelle oplysninger. For raske mennesker er den minimale effektive orale dosis 0,6 mg. Virkningen af ​​glimepirid er dosisafhængig og reproducerbar. Det fysiologiske respons på intens fysisk anstrengelse, der manifesteres af et fald i insulinudskillelsen, fortsætter selv efter at have taget glimepirid.
Der var ingen signifikant forskel i virkningen af ​​lægemidlet taget 30 minutter før eller umiddelbart før et måltid. Hos patienter med diabetes kan en enkelt daglig dosis give optimal metabolisk kontrol i 24 timer.
Selv om hydroxyderivatet (glimepiridmetabolitten) forårsager et ubetydeligt men statistisk signifikant fald i plasmaglukosen hos raske mennesker, er dets virkning på lægemidlets samlede virkning ubetydelig.
Kombinationsbehandling med metformin. En undersøgelse viste, at for patienter, hvor den maksimale daglige dosis af metformin ikke gav tilstrækkelig metabolisk kontrol, forbedrede samtidig behandling med glimepirid denne kontrol.
Kombinationsbehandling med insulin. Der er små data vedrørende anvendelse af kombinationsbehandling med insulin. For patienter, hvor den maksimale daglige dosis glimepirid ikke gav tilstrækkelig glykæmisk kontrol, kan samtidig insulinbehandling påbegyndes. I to undersøgelser blev det konstateret, at kombinationsbehandling også forbedrer metabolisk kontrol, som insulinmonoterapi, men under kombinationsterapi kan lavere doser insulin anvendes.
Farmakokinetik. Absorption. Biotilgængeligheden af ​​glimepirid efter oral administration er fuldstændig. Spise har ikke en signifikant effekt på absorptionen, kun dens hastighed er noget reduceret. Den maksimale koncentration (Cmax) i blodplasma er nået ca. 2,5 timer efter oral administration (i gennemsnit 0,3 μg / ml for flere daglige doser på 4 mg). Der er et lineært forhold mellem dosis og Cmax og AUC.
Distribution. Glimepirid har et meget lavt fordelingsvolumen (ca. 8,8 liter), som er omtrent lig med albuminsfordelingsvolumen, har en høj grad af binding til blodproteiner (99%) og en lav clearance (ca. 48 ml / min).
I dyr udskilles glimepirid med mælk. Glimepirid kan trænge ind i placenta, men trænger dårligt ind i BBB.
Biotransformation og eliminering. Den gennemsnitlige halveringstid, der afhænger af koncentrationen i plasma, er underlagt brug af flere doser, er 5-8 timer. Efter optagelse af høje doser var halveringstiden en lille forlængelse. Efter en enkeltdosis radioaktivt mærket glimepirid blev der fundet 58% af mærket i urinen og 35% i afføring. Uændret stof i urinen er ikke påvist. To metabolitter fjernes med urin og afføring, mest sandsynligt metaboliske produkter i leveren (det primære enzym er cytochrom P2C9): et hydroxyderivat og et carboxyderivat. Efter indtagelse af glimepirid oralt var halveringstiden for disse metabolitter henholdsvis 3-6 timer og 5-6 timer. En sammenlignende analyse viste ingen signifikante forskelle i farmakokinetikken efter en enkelt og multipel anvendelse af lægemidlet, og variabiliteten af ​​resultaterne for et individ var meget lav. Signifikant kumulation blev ikke observeret. Farmakokinetikken var ens hos mænd og kvinder såvel som hos unge og ældre (over 65) patienter. For patienter med lav kreatininclearance var der en tendens til øget clearance og et fald i de gennemsnitlige serumkoncentrationer af glimepirid, hvilket sandsynligvis skyldes hurtigere elimination på grund af dårlig proteinindhold. Fjernelse af 2 metabolitter af nyrerne faldt. Der var ingen yderligere risiko for lægemiddelakkumulering hos disse patienter. Hos fem patienter uden diabetes mellitus efter galdeoperation var farmakokinetikken ligner den hos raske individer.

Indikationer for brug af stoffet Amaryl

Diabetes mellitus type II i tilfælde af manglende diætbehandling, øger fysisk aktivitet og reducerer kropsvægt.

Anvendelse af lægemidlet Amaryl

Vellykket behandling af diabetes afhænger af patientens overholdelse af den passende kost, regelmæssig fysisk aktivitet samt konstant overvågning af blodglukose og urinniveau. Manglende patientens lidelse kan ikke kompenseres ved at tage piller eller insulin. Lægemidlet bruges af voksne. Dosering afhænger af resultaterne af analysen af ​​glukose i blodet og urinen.
Den indledende dosis er 1 mg (1/2 tablet, 2 mg) glimepirid pr. Dag. Hvis en sådan dosis giver dig mulighed for at opnå kontrol over sygdommen, skal den bruges til vedligeholdelsest behandling.
Hvis den glykæmiske kontrol ikke er optimal, skal dosen øges til 2, 3 eller 4 mg glimepirid om dagen i trin (i intervaller på 1-2 uger).
En dosis på mere end 4 mg pr. Dag giver de bedste resultater kun i individuelle tilfælde. Den maksimale anbefalede dosis er 6 mg Amaril per dag.
Hvis den maksimale daglige dosis af metformin ikke giver tilstrækkelig glykæmisk kontrol, kan samtidig behandling med glimepirid initieres.
Overholdelse af den tidligere dosis af metformin, skal lægemiddelindtaget startes med en lav dosis, som derefter gradvist kan øges til den maksimale daglige dosis, idet der fokuseres på det ønskede niveau af metabolisk kontrol. Kombinationsbehandling bør udføres under lægens vejledning.
Hvis den maksimale daglige dosis af Amaryl ikke giver tilstrækkelig glykæmisk kontrol, kan samtidig insulinbehandling startes om nødvendigt. I overensstemmelse med den tidligere dosering af glimepirid bør insulinbehandling begynde med en lav dosis, som derefter kan øges med fokus på det ønskede niveau af metabolisk kontrol. Kombinationsterapi skal udføres under lægekontrol.
Normalt er en dosis Amaril per dag tilstrækkelig. Det anbefales at tage det kort før eller under den storslåede morgenmad eller (hvis der ikke er morgenmad) kort før eller under det første hovedmåltid. Fejl ved brugen af ​​stoffet, for eksempel at springe over den næste dosis, kan aldrig korrigeres ved den efterfølgende indtagelse af en højere dosis. Tabletten skal sluges uden at tygge, med en væske.
Hvis en patient udvikler et hypoglykæmisk respons på at tage lægemidlet i en dosis på 1 mg dagligt, betyder det, at sygdommen kun kan kontrolleres ved slankekure. Forbedring af diabeteskontrollen ledsages af øget insulinfølsomhed, så behovet for glimepirid kan falde i løbet af behandlingen. For at undgå hypoglykæmi bør du gradvist reducere dosis eller endog afbryde behandlingen helt og holdent. Behovet for at revidere doseringen kan også opstå, hvis patientens kropsvægt eller livsstil ændres eller andre faktorer virker, der øger risikoen for hypo- eller hyperglykæmi.
Overgangen fra orale hypoglykæmiske midler til Amaril.
Fra andre orale hypoglykæmiske lægemidler kan du normalt skifte til at tage Amaril. Under en sådan overgang skal der tages hensyn til virkningsstyrken og halveringstiden for den tidligere agent. I nogle tilfælde, især hvis det antidiabetiske lægemiddel har en lang halveringstid (for eksempel chlorpropamid), anbefales det at vente flere dage, før Amaril tages. Dette vil reducere risikoen for hypoglykæmiske reaktioner på grund af additiv virkning af de to lægemidler.
Den anbefalede startdosis er 1 mg glimepirid pr. Dag. Som nævnt ovenfor kan dosis øges gradvist under hensyntagen til responsen på lægemidlet.
Overgangen fra insulin til Amaril.
I undtagelsestilfælde kan patienter med diabetes mellitus type II, der modtager insulin, vises for at erstatte det med Amaryl. En sådan overgang bør udføres under nært tilsyn.

Kontraindikationer til brugen af ​​stoffet Amaryl

Insulinafhængig diabetes mellitus, diabetisk koma, alvorlig lever- og nyrefunktion, overfølsomhed over for glimepirid og andre bestanddele, samt andre derivater og sulfonylurea sulfanilamides (risiko for overfølsomhedsreaktioner).

Bivirkninger af lægemidlet Amaryl

På baggrund af erfaringerne med brugen af ​​Amaril og andre sulfonylurea-derivater er det nødvendigt at overveje muligheden for udvikling af sådanne bivirkninger af lægemidlet:
Fra blodsystemet og lymfesystemet
Sommetider trombocytopeni fra moderat til svær, leukopeni, granulocytopeni, agranulocytose, erythropenia, hæmolytisk anæmi og pancytopeni, som normalt forsvinder efter seponering af behandlingen.
Immunforstyrrelser
Meget sjældent: allergisk vaskulitis, mild overfølsomhedsreaktioner, der kan udvikle sig til svære former med udvikling af dyspnø, lavere blodtryk og nogle gange - chok. Mulig krydsallergi med sulfonylurinstof, sulfonamider eller beslægtede forbindelser.
Fra siden af ​​stofskiftet
Nogle gange: hypoglykæmiske reaktioner, der forekommer mest med det samme, kan erhverve svære former og er ikke altid lette at korrigere. Forekomsten af ​​disse reaktioner afhænger som ved andre typer af hypoglykæmisk behandling på subjektive faktorer, såsom kostmønstre og dosering.
Synorgan
Under behandling (især i begyndelsen) kan der forekomme forbigående synsforstyrrelser som følge af ændringer i blodglukoseniveauer.
Fra mave-tarmkanalen
Meget sjældent: kvalme, opkastning, diarré, tryk eller følelsesfølelse i maven, mavesmerter, som sjældent kan kræve ophør af terapi.
Fra hepatobiliærsystemet
Der kan være forhøjede niveauer af leverenzymer.
Meget sjældent: Unormal leverfunktion (for eksempel stagnation af galde og gulsot), hepatitis, som kan udvikle sig til leversvigt.
Hud og subkutane væv
Overfølsomhedsreaktioner omfatter kløe, udslæt og urticaria.
Meget sjælden: lysfølsomhed.
Laboratorieværdier
Meget sjælden: hyponatremi.

Særlige instruktioner til brug af stoffet Amaryl

Amaryl skal tages kort før eller under måltiderne. Hvis fødeindtag forekommer hver gang på forskellige tidspunkter eller er sprunget fuldstændigt, kan lægemidlet forårsage hypoglykæmi. Symptomer på hypoglykæmi kan omfatte: hovedpine, udtrykt følelsen af ​​sult, kvalme, opkastning, træthed, søvnighed, søvnforstyrrelser, rastløshed, aggressivitet, nedsat koncentrationsevne og reaktionstid, depression, forvirring, taleforstyrrelser og vision, afasi, tremor, parese, forstyrrelse af følsomhed, svimmelhed, hjælpeløshed, tab af selvkontrol, delirium, kramper, besvimelse eller endda koma, lav vejrtrækning og bradykardi. Derudover kan der være tegn på adrenerge kontrregulyatsii såsom hyperhidrosis, klæbrig hud, ængstelse, takykardi, hypertension, palpitationer, angina pectoris og hjertearytmi.
Det kliniske billede af et alvorligt hypoglykæmisk angreb kan ligne et slagtilfælde.
Sværhedsgraden af ​​symptomer kan næsten altid reduceres hurtigt ved at tage kulhydrater (sukker) med det samme. Kunstige sødemidler vil ikke give effekt.
Ifølge erfaringerne med anvendelse af andre sulfonylurea-derivater er det kendt, at terapeutiske foranstaltninger først kan lykkes, men på trods heraf kan symptomerne på hypoglykæmi fremkomme igen. Alvorlig eller langvarig hypoglykæmi, som kun kan reduceres midlertidigt ved brug af den sædvanlige mængde sukker, kræver øjeblikkelig medicinsk behandling og undertiden indlæggelse af hospitaler.
Faktorer, der bidrager til forekomsten af ​​hypoglykæmi:

  • uvilje eller (oftere hos ældre patienter) manglende evne til at opretholde produktiv kontakt med en læge;
  • Underernæring, uregelmæssighed eller overspring af måltider, faste tidsperioder;
  • ændring af kost
  • ubalance mellem motion og kulhydratindtagelse
  • drikker alkohol, især i kombination med at hoppe over måltider;
  • nyresvigt
  • svær lever dysfunktion
  • overdosis af amaril
  • visse ukompenserede endokrine lidelser systemet påvirker kulhydratmetabolismen, regulering eller revers hypoglykæmi (fx visse thyroid dysfunktion, insufficiens af funktionen af ​​hypofyseforlappen og binyrebarken), samtidig modtagelse af visse lægemidler (se. Interaction).

Amarylbehandling kræver konstant overvågning af blod og urin-glukoseniveauer. Derudover anbefales det at kontrollere mængden af ​​glyceret hæmoglobin. Under brug af lægemidlet kræver regelmæssig overvågning af leverfunktion og blodtal (især antallet af leukocytter og blodplader).
I stressede situationer (for eksempel ulykker, akut operation, infektioner med feber) kan en midlertidig overførsel af patienten til insulin angives. Der er ingen data om brugen af ​​Amaril til patienter med svær leverdysfunktion eller dem, der bliver vist til dialyse. Patienter med alvorlig nedsat nyre- eller leverfunktion bør overføres til brug af insulin. Patienter med sjælden arvelig intolerance over for galactose, laktasemangel eller nedsat glucose-galactoseabsorption er kontraindiceret.
Svangerskabsperiode
Risikoen forbundet med diabetes.
Afvigelse fra normale blodglukoseniveauer under graviditeten kan være årsagen til den øgede sandsynlighed for medfødte udviklingsmangler og perinatal dødelighed. Derfor er det nødvendigt at omhyggeligt kontrollere glykæmi under graviditeten for at undgå teratogen risiko. Insulin bør anvendes under graviditet. Graviditeten skal rapporteres til lægen.
Risiko forbundet med glimepirid.
Der er ingen data vedrørende brugen af ​​glimepirid under graviditeten. Ifølge resultaterne af dyreforsøg har stoffet en toksisk virkning på reproduktionsfunktionen, sandsynligvis på grund af glimepirids farmakologiske (hypoglykæmiske) virkning.
Derfor er glimepirid kontraindiceret gennem hele graviditetsperioden.
Når du bruger glimepirid og planlægning eller graviditet, skal en kvinde overføres til insulinbehandling så hurtigt som muligt.
Amning periode
Det vides ikke, om glimepirid udskilles i modermælk. Det er kendt, at glimepirid trænger ind i modermælken hos rotter. Det anbefales at stoppe behandlingen med glimepirid i ammestiden, da andre sulfonylurea-derivater opdages i modermælk, og der er risiko for hypoglykæmi hos nyfødte.
Indflydelse på evnen til at køre bil eller arbejde med mekanismer.
Koncentrationsevnen og reaktionshastigheden kan falde på grund af hypoglykæmi eller hyperglykæmi, eller for eksempel på grund af forringelse af synet. Dette kan skabe en risiko i situationer, hvor denne evne er særlig vigtig (f.eks. Kørsel bil eller arbejde med maskiner).
Patienten skal advares for ikke at tillade udvikling af hypoglykæmi under kørsel. Dette gælder især for dem, der er dårligt eller slet ikke i stand til at genkende symptomer på forstadier af hypoglykæmi, og dem der ofte har hypoglykæmi. Det er nødvendigt at omhyggeligt afveje behovet for at køre køretøjer eller arbejde med maskiner under sådanne omstændigheder.

Amaril lægemiddelinteraktioner

Samtidig brug af Amaril med visse lægemidler kan medføre både en nedsættelse og en stigning i den hypoglykæmiske virkning af glimepirid. Derfor bør andre lægemidler kun tages som anvist eller med lægens underretning. Glimepirid metaboliseres af cytokrom P450 2S9 (CYP2C9). Det er kendt, at denne metabolisme kan ændre sig på grund af samtidig administration af inducere (for eksempel rifampicin) eller hæmmere af CYP2C9 (fx fluconazol). Resultaterne af ip vivo interaktionsundersøgelsen viste, at fluconazol, en af ​​de mest potente hæmmere af CYP2C9, fordobler AUC for glimepirid ca. Eksistensen af ​​disse typer af interaktioner fremgår af erfaringerne med anvendelse af Amaril og andre sulfonylurea-derivater. Potensering af hypoglykæmisk virkning og dermed i nogle tilfælde hypoglykæmi, kan forekomme i tilfælde af samtidig modtagelse glimepirid sådanne lægemidler såsom phenylbutazon, azapropazon, og oxyphenbutazon, sulfinpyrazon, insulin og orale antidiabetiske preperaty, nogle sulfonamider forlænget virkning, metformin, tetracycliner, salicylater og PASK, MAO-hæmmere, anabolske steroider og mandlige kønshormoner, quinolonantibiotika, chloramphenicol, probenecid, coumarin-antikoagulum yantas, miconazol, fenfluramin, pentoxifyllin (når de anvendes parenteralt i en høj dosis), fibrater, tritokvalin, ACE-hæmmere, fluconazol, fluoxetin, allopurinol, sympatholytika, cyclo-, tro- og ifosfamider.
Reduceret hypoglykæmisk virkning og kan derfor stigning i blodsukkerniveauet forekomme, mens anvendelsen af ​​disse lægemidler: østrogener og gestagener, saluretika, thiaziddiuretika, præparater stimulerende thyreoideafunktion, glucocorticoider, phenthiazinderivater, chlorpromazin, adrenalin og sympatomimetika, nicotinsyre (høj dosis) og dets derivater, afføringsmidler (langvarig brug), phenytoin, diazoxid, glucagon, barbiturater og rifampicin, acetozolam Id.
H2-receptorantagonister, β-adrenoreceptorblokkere, clonidin og reserpin kan føre til både forstærkning og reduktion af den hypoglykæmiske virkning. Under indflydelse af sympatholytika, såsom β-adrenoreceptorblokkere, clonidin, guanethidin og reserpin, kan manifestationer af adrenerge modregulering af hypoglykæmi nedsættes eller fraværende helt og holdent. Drikkealkohol kan forøge eller svække den hypoglykæmiske virkning af glimepirid på en uforudsete måde.
Glimepirid kan både øge og formindske virkningen af ​​coumarinderivater.

Overdosering af Amaryl, symptomer og behandling

Kan føre til hypoglykæmi, som varer fra 12 til 72 timer, og efter det første fald i sværhedsgraden af ​​symptomer kan komme igen. Symptomer kan forekomme 24 timer efter, at stoffet er absorberet. Klinisk observation anbefales som regel til sådanne patienter. Kvalme, opkastning og epigastrisk smerte kan forekomme. Hypoglykæmi kan ofte ledsages af neurologiske symptomer, såsom angst, tremor, sløret syn, koordination, døsighed, koma og anfald.
Behandling består først og fremmest i at forhindre absorption af lægemidlet. For at gøre dette skal du fremkalde opkastning, drikke vand eller limonade, tage aktivt kul og natriumsulfat. Hvis der tages en stor mængde glimepirid, indikeres gastrisk skylning efterfulgt af brugen af ​​aktivt kul og natriumsulfat. I tilfælde af alvorlig overdosis er indlæggelse i intensivafdelingen nødvendig. Så snart som muligt skal der indledes glukoseadministration: Om nødvendigt, først en enkelt injektion af 50 ml 50% p-ra, og derefter en infusion af 10% p-ra, der konstant overvåger blodglukose. Yderligere behandling er symptomatisk.
Når man hjælper med hypoglykæmi, især unge børn, der ved et uheld har taget Amaryl, skal dosis af injiceret glukose overvåges nøje for at undgå mulig udvikling af farlig hyperglykæmi. Det er vigtigt at konstant overvåge blodglukose.

Opbevaringsbetingelser lægemiddel Amaryl

På det mørke sted ved en temperatur på 15-25 ° C.

Amar

Tabletter med lyserød farve, aflang, flad, med delende risiko på begge sider, med graveringen "NMK" og stiliseret "h" på to sider.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse (type A), povidon 25 000, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, jernfarvestoffetoxid (E172).

15 stk. - blister (2) - pakker pap.
15 stk. - blister (4) - pakker pap.
15 stk. - blærer (6) - pakker pap.
15 stk. - blærer (8) - pakker pap.

Tabletter af grøn farve, aflang, flad, med delende risiko på begge sider, med graveringen "NMM" og stiliseret "h" på to sider.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse (type A), povidon 25 000, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, jernfarvegult oxid (E172), indigo carmin (E132).

15 stk. - blister (2) - pakker pap.
15 stk. - blister (4) - pakker pap.
15 stk. - blærer (6) - pakker pap.
15 stk. - blærer (8) - pakker pap.

Tabletterne er lysegul, aflang, flad, med en skillevæg på begge sider, med graveringen "NMN" og en stiliseret "h" på begge sider.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse (type A), povidon 25 000, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, jernfarvestoffoxid (E172).

15 stk. - blister (2) - pakker pap.
15 stk. - blister (4) - pakker pap.
15 stk. - blærer (6) - pakker pap.
15 stk. - blærer (8) - pakker pap.

Tabletter af blå farve, aflang, flad, med delende risiko på begge sider, med graveringen "NMO" og stiliseret "h" på to sider.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse (type A), povidon 25 000, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, indigo carmin (E132).

15 stk. - blister (2) - pakker pap.
15 stk. - blister (4) - pakker pap.
15 stk. - blærer (6) - pakker pap.
15 stk. - blærer (8) - pakker pap.

Oralt hypoglykæmisk lægemiddel er et III-generationssulfonylurea-derivat.

Glimepirid reducerer koncentrationen af ​​glucose i blodet, hovedsageligt på grund af stimulering af insulinfrigivelse fra p-celler i pancreas. Dens virkning er primært relateret til den forbedrede evne af pancreas p-celler til at reagere på fysiologisk stimulation med glucose. Sammenlignet med glibenclamid forårsager glimepirid i lave doser frigivelsen af ​​en mindre mængde insulin, når omtrent det samme fald i blodglukosekoncentrationen nås. Denne kendsgerning vidner om tilstedeværelsen af ​​ekstrapankreatiske hypoglykæmiske effekter i glimepirid (øget følsomhed af væv til insulin og insulinomimetisk effekt).

Insulinsekretion. Som alle andre sulfonylurea-derivater regulerer glimepirid insulinudskillelsen ved at interagere med ATP-følsomme kaliumkanaler på β-celle membraner. I modsætning til andre sulfonylurea-derivater binder glimepirid selektivt til et protein med en molekylvægt på 65 kilodalton, der er placeret i membranerne af p-celler i pancreas. Denne interaktion mellem glimepirid og dets bindende protein regulerer åbningen eller lukningen af ​​ATP-følsomme kaliumkanaler.

Glimepirid lukker kaliumkanaler. Dette forårsager β-celle depolarisering og fører til opdagelsen af ​​spændingsfølsomme calciumkanaler og indførelsen af ​​calcium i cellen. Som et resultat aktiverer en stigning i intracellulær calciumkoncentration insulinsekretion ved exocytose.

Glimepirid er meget hurtigere og indtræder derfor hyppigere en binding og frigives fra bindingen med et protein bundet til det end glibenclamid. Det antages, at denne egenskab af den høje udveksling af glimepirid med et protein, der binder til det, bevirker dets udtalte effekt af sensibilisering af β-celler til glucose og deres beskyttelse mod desensibilisering og for tidlig udtømning.

Virkningen af ​​at øge følsomheden af ​​væv til insulin. Glimepirid forstærker insulinets virkning på glukoseoptagelsen af ​​perifere væv.

Insulinomimetisk effekt. Glimepirid har virkninger svarende til insulinindholdet ved glukoseoptagelse af perifere væv og frigivelse af glucose fra leveren.

Glukosoptagelse af perifere væv udføres ved transport i muskelceller og adipocytter. Glimepirid øger direkte antallet af molekyler, der transporterer glucose i plasmamembraner af muskelceller og adipocytter. En stigning i indtagelsen af ​​glucoseceller fører til aktiveringen af ​​glycosylphosphatidylinositolspecifik fosfolipase C. Som følge heraf falder den intracellulære calciumkoncentration og forårsager et fald i aktiviteten af ​​proteinkinase A, hvilket igen stimulerer glukosemetabolismen.

Glimepirid hæmmer frigivelsen af ​​glucose fra leveren ved at forøge koncentrationen af ​​fructose-2,6-bisphosphat, som hæmmer gluconeogenese.

Virkning på blodpladeaggregering. Glimepirid reducerer blodpladeaggregering in vitro og in vivo. Denne virkning synes at være forbundet med selektiv hæmning af COX, som er ansvarlig for dannelsen af ​​thromboxan A, en vigtig endogen blodpladeaggregeringsfaktor.

Antiaterogen virkning. Glimepirid bidrager til normalisering af lipider, reducerer niveauet af malondialdehyd i blodet, hvilket fører til et signifikant fald i lipidperoxidation. Hos dyr fører glimepirid til et signifikant fald i dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Reduktion af sværhedsgraden af ​​oxidativ stress, som hele tiden er til stede hos patienter med type 2 diabetes. Glimepirid forøger niveauet af endogen a-tocopherol, katalaseaktivitet, glutathionperoxidase og superoxiddismutase.

Kardiovaskulære effekter. Via de ATP-følsomme kaliumkanaler påvirker sulfonylurearedivaterne også det kardiovaskulære system. Sammenlignet med traditionelle sulfonylurea-derivater har glimepirid en signifikant mindre effekt på det kardiovaskulære system, hvilket kan forklares ved den specifikke karakter af dets interaktion med den ATP-følsomme kaliumkanal, der binder sig til det.

Hos friske frivillige er den minimale effektive dosis glimepirid 0,6 mg. Effekten af ​​glimepirid er dosisafhængig og reproducerbar. Det fysiologiske respons på fysisk aktivitet (reduceret insulinsekretion), mens du tager glimepirid vedvarer.

Der er ingen signifikante forskelle i kraft afhængigt af om lægemidlet blev taget 30 minutter før et måltid eller lige før et måltid. Hos patienter med diabetes mellitus kan tilstrækkelig metabolisk kontrol opnås inden for 24 timer med en enkelt dosis af lægemidlet. Desuden blev der opnået tilstrækkelig metabolisk kontrol i en klinisk undersøgelse hos 12 ud af 16 patienter med nedsat nyrefunktion (CC 4-79 ml / min).

Kombinationsbehandling med metformin. Hos patienter med utilstrækkelig metabolisk kontrol, når maksimal dosis glimepirid anvendes, kan kombinationsterapi med glimepirid og metformin påbegyndes. To studier i kombinationsbehandling har vist en forbedring af metabolisk kontrol sammenlignet med behandlingen i hvert af disse lægemidler separat.

Kombinationsbehandling med insulin. Hos patienter med utilstrækkelig metabolisk kontrol kan samtidig insulinbehandling starte samtidig med glimepirid i maksimale doser. Ifølge resultaterne af to undersøgelser med anvendelse af denne kombination opnås den samme forbedring i metabolisk kontrol som ved anvendelse af kun ét insulin. Imidlertid kræves en lavere dosis insulin i kombinationsbehandling.

Ved sammenligning af data opnået ved en enkelt og multiple (1 gang / dag) administration af glimepirid var der ingen signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre, og deres variabilitet mellem forskellige patienter var meget lav. Signifikant ophobning af lægemidlet er fraværende.

Med gentagne indtag af stoffet inde i en daglig dosis på 4 mg Cmax i serum nås efter ca. 2,5 timer og er 309 ng / ml. Der er et lineært forhold mellem dosis og Cmax glimepirid i blodplasma såvel som mellem dosis og AUC. Ved indtagelse er biotilgængeligheden af ​​glimepirid 100%. Måltid har ikke en signifikant effekt på absorptionen, bortset fra en svag deceleration af dens hastighed.

Til glimepirid karakteriseret ved meget lav Vd (ca. 8,8 l), omtrent lig med Vd albumin, en høj grad af binding til plasmaproteiner (over 99%) og lav clearance (ca. 48 ml / min).

Glimepirid udskilles i modermælk og trænger ind i placenta barrieren.

Glimepirid metaboliseres i leveren (hovedsagelig med deltagelse af CYP2C9 isoenzym) med dannelsen af ​​2 metabolitter - hydroxylerede og carboxylerede derivater, som findes i urin og i fæces.

T1/2 ved plasmakoncentrationer af lægemidlet i serum svarende til en multipel doseringsbehandling er ca. 5-8 timer. Efter at have taget glimepirid i høje doser af T1/2 stiger lidt.

Efter en enkelt oral indgift udskilles 58% glimepirid af nyrerne og 35% gennem tarmene. Uændret aktivstof registreres ikke i urinen.

T1/2 hydroxylerede og carboxylerede glimepiridmetabolitter var ca. 3-5 timer og 5-6 timer.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Farmakokinetiske parametre er ens hos patienter af forskellige køn og forskellige aldersgrupper.

Patienter med nedsat nyrefunktion (med lavt QC) har en tendens til at øge clearance af glimepirid og reducere dets gennemsnitlige koncentrationer i serum, hvilket sandsynligvis skyldes hurtigere eliminering af lægemidlet på grund af dets lavere binding til proteiner. I denne kategori af patienter er der således ingen yderligere risiko for glimepiridkumulation.

diabetes mellitus type 1

- diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma og koma

- alvorlig abnorm leverfunktion (manglende klinisk erfaring med ansøgningen)

- alvorlig nedsat nyrefunktion, inkl. patienter i hæmodialyse (manglende klinisk erfaring)

- amning (amning)

- børns alder (mangel på klinisk erfaring)

- sjældne arvelige sygdomme, såsom galactoseintolerance, laktasemangel eller glucose-galactosemalabsorption

- overfølsomhed over for lægemidlet

- Overfølsomhed over for andre sulfonylurea-derivater og sulfatlægemidler (risikoen for overfølsomhedsreaktioner).

Med forsigtighed bør lægemidlet anvendes i de første uger af behandlingen (øget risiko for hypoglykæmi); i nærværelse af risikofaktorer til udvikling af hypoglykæmi (kan kræve en dosisjustering af glimepirid eller hele terapien); med sammenfaldende sygdomme under behandling eller med ændringer i patienters livsstil (ændring i kost og måltider, stigning eller nedsættelse i fysisk aktivitet); i tilfælde af mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase; med krænkelser af absorptionen af ​​mad og medicin fra mave-tarmkanalen (intestinal obstruktion, intestinal parese).

Som regel bestemmes dosen af ​​lægemidlet Amaryl ved målkoncentrationen af ​​glucose i blodet. Lægemidlet bør anvendes i en mindste dosis, der er tilstrækkelig til at opnå den nødvendige metaboliske kontrol.

Under behandling med Amaryl er det nødvendigt regelmæssigt at bestemme niveauet af glukose i blodet. Derudover anbefales det at regelmæssigt overvåge niveauet af glyceret hæmoglobin.

Overtrædelse af lægemidlet, for eksempel at springe over den næste dosis, bør ikke genopfyldes ved efterfølgende administration af lægemidlet ved en højere dosis.

Lægen skal i forvejen instruere patienten om de handlinger, der skal tages, når der er fejl ved at tage Amaryl (især når man hopper over den næste dosis eller hopper over måltider) eller i situationer hvor det ikke er muligt at tage stoffet.

Tabletten af ​​stoffet Amaryl skal tages hel, uden at tygge, med en tilstrækkelig mængde væske (ca. 1/2 kop). Om nødvendigt kan Amaryl-tabletter opdeles langs risiciene i to lige store dele.

Den indledende dosis af Amaryl er 1 mg 1 gang / dag. Om nødvendigt kan den daglige dosis gradvist forøges (i intervaller på 1-2 uger) under regelmæssig kontrol af blodglukose og i følgende rækkefølge: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) pr. Dag.

Hos patienter med velkontrolleret diabetes mellitus er type 2 daglig dosis af lægemidlet sædvanligvis 1-4 mg. En daglig dosis på mere end 6 mg er mere effektiv hos kun et lille antal patienter.

Tiden for at tage Amaryl og dosisfordelingen i løbet af dagen bestemmer lægen, under hensyntagen til patientens livsstil (måltidstid, mængde fysisk anstrengelse). Den daglige dosis er foreskrevet i 1 modtagelse, som regel umiddelbart før en fuld morgenmad eller, hvis den daglige dosis ikke blev taget umiddelbart før det første hovedmåltid. Det er meget vigtigt ikke at springe over måltider efter at have taget Amaril tabletter.

fordi forbedring af metabolisk kontrol er forbundet med øget insulinfølsomhed, og under behandling er det muligt at reducere behovet for glimepirid. For at undgå udvikling af hypoglykæmi er det nødvendigt at reducere dosen rettidigt eller ophøre med at tage Amaryl.

Betingelser, hvor dosisjustering af glimepirid også kan være påkrævet:

- vægttab

- livsstilsændringer (ændring i kost, måltider, mængde fysisk aktivitet)

- forekomsten af ​​andre faktorer, der fører til modtagelighed for udviklingen af ​​hypoglykæmi eller hyperglykæmi.

Glimepiridbehandling er normalt langvarig.

Overførsel af en patient fra at tage et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel til at tage Amaryl

Der er intet nøjagtigt forhold mellem doserne Amaryl og andre orale hypoglykæmiske lægemidler. Ved overførsel fra sådanne lægemidler til Amaril er den anbefalede første daglige dosis af sidstnævnte 1 mg (selvom patienten overføres til Amaryl fra den maksimale dosis af et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel). Enhver dosisforøgelse skal udføres trinvis under hensyntagen til reaktionen på glimepirid i overensstemmelse med ovenstående anbefalinger. Det er nødvendigt at overveje intensiteten og varigheden af ​​virkningen af ​​det foregående hypoglykæmiske middel. Behandling afbrydelse kan være nødvendig for at undgå en additiv virkning, som øger risikoen for hypoglykæmi.

Anvendes i kombination med metformin

Hos patienter med utilstrækkeligt kontrolleret diabetes mellitus kan behandling med glimepirid eller metformin ved maksimale daglige doser indledes med en kombination af disse to lægemidler. I dette tilfælde fortsætter tidligere behandling med enten glimepirid eller metformin i samme doser, og den yderligere administration af metformin eller glimepirid startes fra en lav dosis, som derefter titreres afhængigt af målniveauet for metabolisk kontrol op til den maksimale daglige dosis. Kombinationsbehandling bør startes under streng lægeovervågning.

Anvendes i kombination med insulin

Patienter med utilstrækkeligt kontrolleret diabetes mellitus, mens de tager glimepirid i den maksimale daglige dosis, kan samtidig tildeles insulin. I dette tilfælde forbliver den sidste dosis glimepirid tildelt patienten uændret. I dette tilfælde begynder insulinbehandling med lave doser, som gradvist øges under kontrol af koncentrationen af ​​glucose i blodet. Kombineret behandling udføres under omhyggeligt lægeligt tilsyn.

Patienter med nedsat nyrefunktion kan være mere følsomme overfor den hypoglykæmiske virkning af glimepirid. Data om brug af stoffet Amaryl hos patienter med nyreinsufficiens er begrænsede.

Data om brugen af ​​stoffet Amaryl hos patienter med nedsat leverfunktion er begrænsede.

På grund af metabolisme er hypoglykæmi muligt, hvilket som ved brug af andre sulfonylurea-derivater kan forlænges. Symptomer på hypoglykæmi - hovedpine, sult, kvalme, opkastning, træthed, døsighed, søvnforstyrrelser, angst, aggressivitet, nedsat koncentration, årvågenhed og reaktionshastighed, depression, forvirring, taleforstyrrelser, afasi, synsforstyrrelser, tremor, parese, sensoriske forstyrrelser, svimmelhed, tab af selvkontrol, delirium, cerebrale anfald, døsighed eller bevidstløshed op til koma, lavt vejrtrækning, bradykardi. Derudover kan der være manifestationer af adrenerge modregulering som reaktion på hypoglykæmi, såsom kold klibbende sved, angst, takykardi, arteriel hypertension, angina pectoris, hjertebanken og hjerterytmeforstyrrelser. Det kliniske billede af alvorlig hypoglykæmi kan ligne et slagtilfælde. Symptomer på hypoglykæmi forsvinder næsten altid efter eliminering.

På visionsorganets side er der forbigående visuelle forstyrrelser som følge af en ændring i glucosekoncentrationen i blodet (især i begyndelsen af ​​behandlingen). De skyldes en midlertidig forandring i linsens hævelse, afhængigt af koncentrationen af ​​glukose i blodet og dermed forandringen i linsens brydningsindeks.

På fordøjelsessystemet: sjældent - kvalme, opkastning, følelse af tyngde eller fylde i epigastrium, mavesmerter, diarré; i nogle tilfælde hepatitis, øget aktivitet af leverenzymer og / eller cholestasis og gulsot, som kan udvikle sig til livstruende leversvigt, men kan vendes om stoffet trækkes tilbage.

Forberedelser der forbedrer blodcirkulationen i underekstremiteterne

Underkompensation i medicin