Analoge tabletter Vipidia

Vipidia (tabletter) Vurdering: 103

Producent: Refined
Udgivelsesformer:

  • Tabel. 12,5 mg, 28 stk. Pris fra 973 rubler
  • Tabel. 25 mg, 28 stk. Pris fra 1282 rubler
Priser for Vipidia i online apoteker
Instruktioner til brug

Vipidia er et hypoglykæmisk middel i tabletter med alogliptin. Giver et fald i niveauet af glyceret hæmoglobin og glucose. Det er angivet i tilfælde af diabetes mellitus type 2 som monoterapi såvel som i kombinationsbehandling med andre hypoglykæmiske midler. Den optimale dosis er 25 mg / dag, taget uanset måltidet. Kontraindiceret i diabetisk ketoacidose, diabetes mellitus af den første type, kronisk alvorligt hjerteinsufficiens, nyrefunktion og leversvigt. Bivirkningerne kan være hovedpine, smerter i epigastrium, udslæt, infektionssygdomme hos ENT-organer. Børn under 18 år og gravide er ikke ordineret på grund af manglende information om brugen.

Analoger af lægemidlet Vipidia

Analog billigere fra 863 rubler.

Producent: Merck Sante SA (Frankrig)
Udgivelsesformer:

  • Tabletter 500 mg, 30 stk. Pris fra 110 rubler
  • 1000 mg tabletter, 30 stk. Pris fra 185 rubler
Priser for Glucophage i online apoteker
Instruktioner til brug

Fransk stof til behandling af diabetes af den anden type. Solgt i tabletter indeholdende fra 500 til 1000 mg metformin som eneste aktive ingrediens. Der er kontraindikationer, så før du tager Glyukofazha, skal du konsultere en specialist.

Analog billigere fra 182 rubler.

Producent: Novartis (Schweiz)
Udgivelsesformer:

  • Tabletter 50 mg, 28 stk. Pris fra 791 rubler
  • 1000 mg tabletter, 30 stk. Pris fra 185 rubler
Priser for Galvus i online apoteker
Instruktioner til brug

Galvus-tabletteret lægemiddel til behandling af diabetes mellitus type 2 på basis af vildagliptin 50 mg. Kan ordineres både som monoterapi og som led i kombinationsbehandling i tilfælde af dårlig effekt af kost og motion.

Analog billigere fra 795 rubler.

Producent: Hemofarm A.D. (Serbien)
Udgivelsesformer:

  • Tabel. 500 mg, 60 stk. Pris fra 178 rubler
  • 1000 mg tabletter, 30 stk. Pris fra 185 rubler
Metformin priser i online apoteker
Instruktioner til brug

Metformin er et serbisk hypoglykæmisk lægemiddel til intern brug. Tabletterne indeholder den samme aktive bestanddel i en dosering på 500 eller 850 mg. Det er ordineret til behandling af type 2 diabetes (hos voksne), især i tilfælde med fedme.

Analog mere fra 799 rubler.

Producent: Bristol-Myers Squibb (USA)
Udgivelsesformer:

  • Tabletter 5 mg, 30 stk. Pris fra 1772 rubler
  • 1000 mg tabletter, 30 stk. Pris fra 185 rubler
Priser på Angliz i online apoteker
Instruktioner til brug

Ongliza er et amerikansk lægemiddel til behandling af type 2 diabetes mellitus på basis af saxagliptin i en dosis på 2,5 eller 5 mg. Det er ordineret udover fysisk anstrengelse og kost for at forbedre glykæmisk kontrol.

Analog mere fra 1236 rubler.

Producent: Merck Sharp and Dome (USA)
Udgivelsesformer:

  • Tabletter 100 mg, 28 stk. Pris fra 2209 rubler
  • 1000 mg tabletter, 30 stk. Pris fra 185 rubler
Priser for Januvia i onlineapoteker
Instruktioner til brug

Januvia er et amerikansk stof til behandling af diabetes. Aktiv ingrediens: sitagliptin (i form af phosphatmonohydrat) 100 mg. Det kan bruges som et supplement til motion og kost til at kontrollere blodsukkerniveauet.

Analog mere fra 675 rubler.

Producent: Beringer Ingelheim (Østrig)
Udgivelsesformer:

  • Tabletter 5 mg, 30 stk. Pris fra 1648 rubler
  • 1000 mg tabletter, 30 stk. Pris fra 185 rubler
Priserne på Trazhent i online apoteker
Instruktioner til brug

Traktion - en østrigsk medicin beregnet til behandling af type 2 diabetes mellitus, kan ordineres både som mono og som en del af en kombinationsbehandling. Den eneste aktive ingrediens i sammensætningen er linagliptin 5 mg. Traktion er ikke indiceret til type 1 diabetes, under graviditet, amning og hos børn under 18 år.

Aogliptin - analoger

Sådan bruges

  • Tilføj stoffer fra hurtig søgning på øverste panel ved hjælp af Analoger, og se resultatet.
  • Analyserne af aktionen angav deres aktive bestanddele.
  • En liste over komplette analoger (med samme aktive stof) vises for præparater med det aktive stof.
  • For mange lægemidler er der en række priser på apoteker i Moskva.

Hvorfor skal du søge efter analoger

  • Medicinsk onlinetjeneste er designet til at vælge den optimale udskiftning af stoffer.
  • Find billige modparter til dyre stoffer.
  • For lægemidler, der ikke har komplette analoger, se listen over de mest lignende stoffer, der er i brug.
  • Hvis du er professionel, vil hjælp fra kunstig intelligens hjælpe med valg af behandling.

Lægemidlet "Alogliptin": 2 lægemidler, hvori det er inkluderet (den billigste - Vipidia til 1003-1324); 30 analoger i aktion, den mest lignende - Insulin glargin + Lixisenatid

Korte oplysninger om værktøjet

Mulige substitutter for lægemidlet "Alogliptin"

Aogliptin er en del af

Analoger til handling

Fordelen ved Cyberis er alsidigheden, takket være den i stand til at vælge analoger for alle stoffer. Kunstig intelligens analyserer indikationer, kontraindikationer, komponenter, farmakologiske grupper samt information om den praktiske brug af stoffer og viser de bedste udskiftninger med en grad af lighed i procent.
Fuld analoger af lægemidler er ikke altid tilgængelige, og deres anvendelse er ikke altid muligt på grund af tilstedeværelsen af ​​farlige lægemiddelinteraktioner. Derfor er det nødvendigt at bruge bare lignende stoffer, nogle gange endda fra forskellige farmakologiske grupper.

Alogliptin - brugsanvisning, analoger, anmeldelser og frigivelsesform (tabletter 12,5 mg og 25 mg) af lægemiddel til behandling af ikke-insulinafhængig type 2-diabetes mellitus hos voksne, børn og gravide. struktur

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af lægemidlet Alogliptin. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugerne af denne medicin samt udtalelser fra medicinske eksperter om brugen af ​​Alogliptin i deres praksis. En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke angivet af fabrikanten i annotationen. Analoger af Alogliptin i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af ikke-insulinafhængig diabetes mellitus type 2 hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning. Sammensætningen af ​​lægemidlet.

Aogliptin er et hypoglykæmisk lægemiddel, en potent og stærkt selektiv hæmmer af dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Dens selektivitet for DPP-4 er mere end 10.000 gange større end dets virkning for andre beslægtede enzymer, herunder DPP-8 og DPP-9. DPP-4 er det vigtigste enzym, der er involveret i hurtig destruktion af hormonerne i incretinfamilien: glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (HIP).

Hormoner af familien af ​​incretiner udskilles i tarmen, deres koncentration stiger som følge af fødeindtagelse. GLP-1 og HIP øger insulinsyntese og dets sekretion af pancreas beta celler. GLP-1 inhiberer også glucagon-sekretion og nedsætter produktionen af ​​glucose i leveren. Derfor, forøgelse af koncentrationen af ​​incretinerne, Alogliptin øger glucose-insulinsekretion og reducerer glucagonsecernering ved en forhøjet blodglucosekoncentration. Patienter med type 2 diabetes, hyperglykæmi med disse ændringer af insulin og glucagon sekretion fører til en reduktion i koncentrationen af ​​glycosylerede hæmoglobin NbA1S og reducere plasmaglucosekoncentrationen både fastende og postprandiale (efter spisning) glucose.

struktur

Aogliptin + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Alogliptins farmakokinetik har en lignende karakter hos raske individer og hos patienter med type 2-diabetes. Absolut biotilgængelighed af alogliptin er ca. 100%. Samtidig indtagelse med en fedtfattig kost påvirker ikke farmakokinetikken af ​​alogliptin, så det kan tages uanset indtag. Plasmaproteinbinding er ca. 20-30%. Hverken raske frivillige eller patienter med type 2 diabetes mellitus viste klinisk signifikant cumulation af Alogliptin efter gentagen administration. Lægemidlet er ikke udsat for intensiv metabolisme, fra 60 til 70% af alogliptin udskilles uændret af nyrerne.

vidnesbyrd

  • ikke-insulinafhængig type 2-diabetes mellitus hos voksne for at forbedre glykæmisk kontrol hos dårlig kost og motion: som monoterapi eller i kombination med andre orale hypoglykæmiske midler eller insulin.

Udgivelsesformer

Tabletter, overtrukket 12,5 mg og 25 mg.

Instruktioner for brug og dosering

Lægemidlet Alogliptin kan tages uanset måltidet. Tabletter skal sluges hele, ikke flydende, presset vand.

Alogliptin anbefalede dosis af lægemiddel er 25 mg 1 gang om dagen som en monoterapi eller i tillæg til metformin, thiazolidinedion, sulfonylurea eller insulinderivat, eller som en ternær kombination med metformin, thiazolidindioner eller insulin.

Hvis patienten mangler at tage Alogliptin, skal han tage den forkølede dosis så hurtigt som muligt. Tag ikke en dobbelt dosis af lægemidlet på samme dag.

Ved tilskrivning af Alogliptin skal der ud over metformin eller thiazolidindion, dosen af ​​de sidste lægemidler forblive uændret.

Når man kombinerer lægemidlet Alogliptin med et sulfonylureendivat eller insulin, skal dosis af sidstnævnte reduceres for at reducere risikoen for hypoglykæmi.

På grund af risikoen for hypoglykæmi bør der tages forsigtighed ved ordination af en tre-komponent kombination af lægemidlet Alogliptin med metformin og thiazolidindion. I tilfælde af hypoglykæmi er det muligt at overveje at reducere dosen af ​​metformin eller thiazolidindion.

Virkningen og sikkerheden af ​​alogliptin, når det er taget i triple kombination med metformin og et sulfonylureendivat, er ikke undersøgt.

Bivirkninger

  • hovedpine;
  • epigastrisk smerte;
  • gastroøsofageal reflukssygdom
  • akut pancreatitis (inflammation i bugspytkirtlen)
  • unormal leverfunktion, herunder leversvigt;
  • kløe, udslæt
  • eksfolierende hudsygdomme, herunder Stevens-Johnsons syndrom;
  • angioødem, urticaria;
  • infektioner i det øvre luftveje, nasopharyngitis;
  • overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaktisk reaktion.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed overfor alogliptin eller til en hvilken som helst hjælpestof eller alvorlige overfølsomhedsreaktioner over for enhver DPP-4 hæmmer i historien, herunder anafylaktiske reaktioner, anafylaktisk shock og angioødem;
  • type 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidose;
  • kronisk hjertesvigt
  • alvorlig leversvigt (mere end 9 point på Child-Pugh-skalaen) på grund af manglende kliniske data om brugen;
  • alvorlig nyresvigt
  • graviditet (på grund af manglende kliniske data på ansøgningen)
  • amningstid (på grund af manglende kliniske data på ansøgningen);
  • børn og unge op til 18 år (på grund af manglende kliniske data på ansøgningen).

Brug under graviditet og amning

Der har ikke været undersøgelser af brugen af ​​alogliptin hos gravide kvinder. Eksperimentelle studier på dyr viste ingen direkte eller indirekte negative virkninger af lægemidlet på reproduktionssystemet. Som en sikkerhedsforanstaltning er brugen af ​​lægemidlet Alogliptin under graviditeten kontraindiceret.

Det vides ikke, om alogliptin udskilles i human modermælk. Eksperimentelle undersøgelser af dyr har vist, at det udskilles i modermælk, så risikoen for bivirkninger hos spædbørn kan ikke udelukkes. I denne henseende er brugen af ​​lægemidlet under amning kontraindiceret.

Brug til børn

På grund af manglende kliniske data om brugen af ​​lægemidlet er kontraindiceret hos børn under 18 år.

Anvendelse hos ældre patienter

Ingen dosisjustering af lægemidlet Alogliptin er påkrævet hos patienter over 65 år. Ikke desto mindre bør dosen vælges særlig omhyggeligt på grund af muligheden for nedsat nyrefunktion hos denne patientgruppe.

Særlige instruktioner

Det skal anvendes med forsigtighed i historien om akut pancreatitis; hos patienter med moderat nyresvigt i kombination med et sulfonylureendivat eller insulin; i en tre-komponent kombination med metformin og thiazolidindion.

For at reducere risikoen for hypoglykæmi anbefales en reduktion af dosis af sulfonylurinstof, insulin eller en kombination af pioglitazon (thiazolidindion) med metformin, mens den anvendes sammen med Alogliptin.

Patienter med moderat nyreinsufficiens kræver dosisjustering af alogliptin, derfor anbefales det at evaluere nyrefunktionen før og periodisk under behandlingen.

Anvendelsen af ​​DPP-4 hæmmere er forbundet med den potentielle risiko for udvikling af akut pancreatitis. Patienterne skal informeres om de karakteristiske symptomer på akut pancreatitis: vedvarende alvorlig mavesmerter, som kan udstråle til ryggen. Hvis du har mistanke om udviklingen af ​​akut pancreatitis, bør Alogliptin seponeres og bør undersøges i overensstemmelse hermed.

Ved udvikling af leverdysfunktion i behandlingsperioden bør muligheden for seponering af behandling med alogliptin overvejes.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Aogliptin har ikke eller har ringe effekt på evnen til at føre køretøjer og mekanismer. Dog bør man overveje risikoen for hypoglykæmi ved brug af lægemidlet i kombination med andre hypoglykæmiske midler (sulfonylurinstoffer, insulin eller kombinationsbehandling med pioglitazon og metformin) og anvende forsigtighed under kørslen, og mekanismer.

Drug interaktion

Virkning af andre lægemidler på alogliptin

Aogliptin udskilles hovedsageligt fra kroppen uændret af nyrerne, og metaboliseres en smule af cytokrom CYP450 enzymsystemet.

I undersøgelser af interaktion med andre lægemidler, farmakokinetik alogliptina ingen klinisk signifikant virkning af de følgende lægemidler: gemfibrozil (en hæmmer af CYP2C8 / 9), fluconazol (en hæmmer af CYP2C9), ketoconazol (en hæmmer af CYP3A4), cyclosporin (en hæmmer af P-glycoprotein) inhibitor, alpha- glycosidase, digoxin, metformin, cimetidin, pioglitazon eller atorvastatin.

Virkning af Alogliptin på andre lægemidler

In vitro-studier har vist, at alogliptin ikke hæmmer og inducerer ikke CYP450-isoenzymer i koncentrationer opnået, når alogliptin tages i den anbefalede dosis på 25 mg. Der forventes ingen interaktioner med CYP450 isoenzymer og er ikke identificeret.

In vitro-studier har vist, at Alogliptin hverken er et substrat eller en hæmmer af anionoverføringsproteinisoformerne (OAT1, OAT3 og OCT2). Derudover indikerer data fra kliniske undersøgelser ikke interaktion med inhibitorer eller substrater af P-glycoprotein.

I kliniske undersøgelser af interaktion med andre lægemidler Alogliptin ingen klinisk signifikant virkning på farmakokinetikken af ​​følgende lægemidler: koffein, (R) - og (S) -varfarina, pioglitazon, glibenclamid, tolbutamid, dextromethorphan, atorvastatin, midazolam, orale kontraceptiva (norethindron og ethinylestradiol), digoxin, fexofenadin, metformin eller cimetidin. Baseret på disse data, alogliptin ikke hæmmer isozymer af cytochrom CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glycoprotein og OST2.

Aogliptin påvirker ikke protrombinindekset eller det internationale normaliserede forhold (MHO) hos raske frivillige, mens de tager warfarin.

I samtidig modtagelse Alogliptina i kombination med metformin eller pioglitazon (thiazolidindion), eller alfa-glucosidase-inhibitor eller glibenclamid (sulfonylurinstof) ingen klinisk signifikante farmakokinetiske interaktioner.

Analoger af lægemidlet Alogliptin

Strukturelle analoger af det aktive stof:

Analoger af lægemidlet Alogliptin til terapeutisk virkning (midler til behandling af insulinafhængig diabetes mellitus):

  • Avandamet;
  • Adeb;
  • Amalviya;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosulin R;
  • Viktoza;
  • Vipidiya;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenez;
  • glibenclamid;
  • Glidiab;
  • Glimekomb;
  • Gliformin;
  • Glyukovans;
  • Glucophage;
  • Glyurenorm;
  • guar;
  • Daon;
  • Dzhardins;
  • Diabeton;
  • Diabrezid;
  • Diastabol;
  • Insulin C;
  • Levemir;
  • Liksumiya;
  • Listata;
  • Maniglid;
  • Manin;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensulin;
  • Pioglar;
  • Predian;
  • Prezartan;
  • Reklid;
  • Rogla;
  • Saksenda;
  • Silubin;
  • Sindzhardi;
  • Siofor;
  • Starliks;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • Trazhenta;
  • Traykor;
  • Trulisiti;
  • Ultratard;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • chlorpropamid;
  • Humalog;
  • Tsygapan;
  • Erbisol;
  • Euglyukon;
  • Janow;
  • Janumet Long.

Tilbagemelding fra en endokrinolog

Udvælgelse af behandling til patienter med diabetes er ikke altid let. Blandt mine diabetikere er der dem, der alene er på Alogliptin, og dem, der får det i kombination med insulin eller andre hypoglykæmiske midler. Særligt tilfredse er de patienter, der har brug for en tablet af Alogliptin 25 mg om dagen, da dette er en meget bekvem behandling. Lægemidlet holder blodsukkerniveauerne godt igennem hele dagen. Lægemidlet tolereres godt, der er næsten ingen bivirkninger. Det sker selvfølgelig, at patienter klager over hovedpine eller mavesmerter. Men for at hævde, at disse er uønskede reaktioner på Alogliptin, vil jeg ikke. Næsten alle diabetikere har comorbid tilstande, der kan forårsage sådan smerte.

Alogliptin :: Instruktioner, Anmeldelser, Analoger, Pris

Russisk navn

Latin stofbetegnelse Alogliptin

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stof Aogliptin

Hypoglykæmisk syntetisk og andre midler

CAS-kode

Handelsnavn af stoffet:

International ikke-proprietært navn:

Doseringsformular:

Filmcoated tabletter

struktur

1 tablet på 12,5 mg indeholder
Aktivt stof:
alogliptinbenzoat - 17 mg (i forhold til alogliptin - 12,5 mg).
Hjælpestoffer:
Nucleus: mannitol 96,7 mg, mikrokrystallinsk cellulose 22,5 mg, hyprolose 4,5 mg, croscarmellosatrium 7,5 mg, magnesiumstearat 1,8 mg.
Filmcoating: hypromellose 2910 5.34 mg, titandioxid 0,6 mg, jernfarvegult oxid 0,06 mg, makrogol-8000 spormængder, gråblæk F1 spormængder 1.
1 tablet 25 mg indeholder
Aktivt stof: Alogliptinbenzoat - 34 mg (hvad angår alogliptin -25 mg).
Hjælpestoffer:
Nucleus: mannitol 79,7 mg, mikrokrystallinsk cellulose 22,5 mg, hyprolose 4,5 mg, croscarmellosatrium 7,5 mg, magnesiumstearat 1,8 mg.
Filmcoating: Hypromellose 2910 5,34 mg, titandioxid 0,6 mg, jernfarvestof rødoxid 0,06 mg, makrogol-8000 spormængder, gråblæk F1 spormængder 1.

beskrivelse
Dosering 12,5 mg
Oval bikonvekse tabletter, filmcoated gul, blækskrivet "SO" og "ALG-12.5" på den ene side.
Dosering 25 mg
Ovale bikonvekse tabletter, filmovertrukket lysrød farve med blæk indskrevet "TAK" og "ALG-25" på den ene side.

Farmakoterapeutisk gruppe

Hypoglykæmisk middel - dipeptidylpeptidase-4-hæmmer (DPP-4).

ATH kode: А10ВН04.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik
Aogliptin er en potent og stærkt selektiv DPP-4 hæmmer. Dens selektivitet for DPP-4 er mere end 10.000 gange større end dets virkning for andre beslægtede enzymer, herunder DPP-8 og DPP-9. DPP-4 er det vigtigste enzym, der er involveret i hurtig destruktion af hormonerne i incretinfamilien: glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (HIP).
Hormoner af familien af ​​incretiner udskilles i tarmen, deres koncentration stiger som følge af fødeindtagelse. GLP-1 og HIP øger insulinsyntese og dets sekretion af pancreas beta celler. GLP-1 inhiberer også glucagon-sekretion og nedsætter produktionen af ​​glucose i leveren. Ved at øge koncentrationen af ​​inkretiner øger alogliptin derfor glukoseafhængig insulinsekretion og nedsætter glucagon-sekretionen ved forhøjede blodglucosekoncentrationer. Hos patienter med type 2 diabetes mellitus med hyperglykæmi fører disse ændringer i insulin- og glucagonsekretion til et fald i koncentrationen af ​​glyceret hæmoglobin HbA1c og et fald i plasmaglucosekoncentrationen i både fastende og postprandial glucose.

Farmakokinetik
Alogliptins farmakokinetik er ens hos raske individer og hos patienter med type 2-diabetes.
sug
Absolut biotilgængelighed af alogliptin er ca. 100%. Samtidig indtagelse med fedtfattige fødevarer påvirker ikke området under alogliptins koncentrationstidskurve (AUC), så det kan tages uanset måltidet. Hos raske individer observeres der efter en enkelt oral dosis på op til 800 mg alogliptin en hurtig absorption af lægemidlet med en gennemsnitlig maksimal koncentration (gennemsnitlig TCmax.) i området fra 1 til 2 timer fra optagelsestidspunktet.
Hverken hos raske frivillige eller hos patienter med type 2 diabetes mellitus var der ingen klinisk signifikant cumulation af alogliptin efter gentagen administration.
Aog for alogliptin øges proportionelt med en enkelt dosis i det terapeutiske område af doser fra 6,25 mg til 100 mg. Variationen af ​​AUC for alogliptin blandt patienter er lille (17%). AUC (O-inf) alogliptin efter en enkeltdosis svarede til AUC (0-24) efter at have taget samme dosis en gang om dagen i 6 dage. Dette indikerer fraværet af tidsafhængighed i kinetikken af ​​alogliptin efter gentagen administration.
fordeling
Efter en enkelt intravenøs injektion af alogliptin i en dosis på 12,5 mg hos raske frivillige, var fordelingsvolumenet i terminalfasen 417 liter, hvilket indikerer, at alogliptin er godt fordelt i vævene. Kommunikation med plasmaproteiner er ca. 20-30%.
stofskifte
Aogliptin er ikke underkastet intensiv metabolisme, fra 60 til 70% af alogliptin udskilles uændret af nyrerne.
Efter introduktionen 14 To hovedmetabolitter er blevet identificeret i C-mærket alogliptin: N-demethyleret alogliptin, MI (99%) og under in vivo eller i små mængder eller slet ikke under chiral transformation i (8) -enantiomer. (8) -enantiomer er ikke påviselig, når alogliptin tages i terapeutiske doser.
avl
Efter oral administration 14 C-mærket alogliptin 76% af den totale radioaktivitet udskilles af nyrerne og 13% gennem tarmene. Den gennemsnitlige renal clearance af alogliptin (170 ml / min) er større end den gennemsnitlige glomerulære filtreringshastighed (ca. 120 ml / min), hvilket tyder på, at alogliptin udskilles delvist på grund af aktiv nyreudskillelse. Den gennemsnitlige terminale halveringstid for alogliptin (T½) er ca. 21 timer.
Farmakokinetik hos visse patientgrupper
Patienter med nyresvigt
Undersøgelsen af ​​alogliptin 50 mg dagligt blev udført hos patienter med varierende grader af kronisk nyresvigt. Patienterne inkluderet i undersøgelsen blev opdelt i 4 grupper ifølge Cockroft-Gault formel: patienter med mild (kreatininclearance 50 til 80 ml / min), moderat sværhedsgrad (kreatininclearance 30-50 ml / min) og alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min) såvel som patienter med kronisk nyresvigt i sluttrinnet, som har brug for hæmodialyse.
AUC for alogliptin hos patienter med mild nyreinsufficiens steg ca. 1,7 gange sammenlignet med kontrolgruppen. Denne stigning i AUC var dog inden for tolerancen for kontrolgruppen, derfor er dosisjustering hos disse patienter ikke nødvendig (se Dosering og administration). En stigning i AOG for alogliptin ca. to gange sammenlignet med kontrolgruppen blev observeret hos patienter med moderat nyreinsufficiens. Ca. fire gange øget AUC blev observeret hos patienter med svær nyreinsufficiens såvel som hos patienter med kronisk nyresvigt i sluttrin sammenlignet med kontrolgruppen. (Patienter med nyresygdom i sluttrinnet gennemgik hæmodialyse umiddelbart efter indtagelse af alogliptin. Ca. 7% af dosen blev fjernet fra kroppen i 3-timers dialysesession.)
For at opnå terapeutiske plasmakoncentrationer af alogliptin, svarende til det hos patienter med normal nyrefunktion, er dosisjustering derfor nødvendig hos patienter med moderat alvorlig nyreinsufficiens (se Dosering og administration). Aogliptin anbefales ikke til patienter med svær nyreinsufficiens, samt ved nyresvigt i sluttrinnet, der kræver hæmodialyse.
Patienter med leversvigt
Hos patienter med moderat sværhedsgrad af leverinsufficiens AUC og Cmax. Alohliptin falder med henholdsvis ca. 10% og 8% sammenlignet med patienter med normal leverfunktion. Disse værdier er ikke klinisk signifikante. Dosisjustering af lægemidlet med mild og moderat sværhedsgrad af leversvigt (fra 5 til 9 point på Child-Pugh-skalaen) er således ikke påkrævet. Der findes ingen kliniske data om brugen af ​​alogliptin hos patienter med svær leverinsufficiens (mere end 9 point på Child-Pugh-skalaen, se Dosering og administration).
Andre patientgrupper
Alder (65-81 år), køn, race, kropsvægt hos patienterne havde ingen klinisk signifikant effekt på de farmakokinetiske parametre for alogliptin. Dosisjustering af lægemidlet er ikke påkrævet (se Dosering og indgivelse).
Farmakokinetik hos børn under 18 år er ikke undersøgt.

Indikationer for brug

Type 2 diabetes mellitus for at forbedre glykæmisk kontrol med ineffektiviteten af ​​diæteterapi og fysisk aktivitet:
hos voksne som monoterapi, i kombination med andre orale hypoglykæmiske midler eller med insulin.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed overfor alogliptin eller til en hvilken som helst hjælpestof eller alvorlige overfølsomhedsreaktioner over for enhver DPP-4 hæmmer i historien, herunder anafylaktiske reaktioner, anafylaktisk shock og angioødem;
  • type 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidose;
  • kronisk hjertesvigt (funktionsklasse III-IV ifølge den funktionelle klassifikation af kronisk hjertesvigt i New York Heart Association);
  • alvorlig leversvigt (mere end 9 point på Child-Pugh-skalaen) på grund af manglende kliniske data om brugen;
  • alvorlig nyresvigt
  • graviditet, amningstid - på grund af manglende kliniske data på ansøgningen
  • Børn op til 18 år - på grund af manglende kliniske data på ansøgningen.

Med omhu
Akut pancreatitis i anamnese (se Særlige instruktioner).
Patienter med nedsat nyrefunktion af moderat sværhedsgrad (se Særlige instruktioner).
I kombination med et sulfonylureendivat eller insulin (se Særlige instruktioner).
Accept af en tre-komponent kombination af Vipidium med metformin og thiazolidindion (se Særlige instruktioner).

Brug under graviditet og under amning

Der er ikke undersøgt anvendelsen af ​​alogliptin hos gravide kvinder. Dyreforsøg har ikke vist direkte eller indirekte negative virkninger af alogliptin på reproduktionssystemet. Men som en sikkerhedsforanstaltning er brugen af ​​lægemidlet Vipidia under graviditet kontraindiceret.
Der er ingen data om penetration af alogliptin til modermælk hos modermælk. Dyreforsøg har vist, at alogliptin trænger ind i modermælken, så risikoen for bivirkninger hos spædbørn kan ikke udelukkes. I denne henseende er brugen af ​​lægemidlet under amning kontraindiceret.

Dosering og indgift

Lægemidlet tages oralt.
Den anbefalede dosis Vipidia er 25 mg en gang dagligt som monoterapi eller i tillæg til metformin, thiazolidindion, et sulfonylureendivat eller insulin eller som en trekomponent kombination med metformin, thiazolidindion eller insulin. Lægemidlet Vipidia kan tages uanset måltidet. Tabletter skal sluges hele, ikke flydende, presset vand.
Hvis en patient savner at tage Vipidia, skal han tage den ubesvarede dosis så hurtigt som muligt. Tag ikke en dobbelt dosis Vipidia samme dag.
Ved forskrivning af lægemidlet Vipidiya ud over metformin eller thiazolidindion, bør dosen af ​​de nyeste lægemidler forblive uændret.
Når man kombinerer lægemidlet Vipidiya med et sulfonylurinstofderivat eller insulin, skal dosis af sidstnævnte reduceres for at reducere risikoen for hypoglykæmi. I forbindelse med risikoen for hypoglykæmi bør der udvises forsigtighed ved ordination af en trekomponentkombination af lægemidlet Vipidia med metformin og thiazolidindion. I tilfælde af hypoglykæmi er det muligt at overveje at reducere dosen af ​​metformin eller thiazolidindion. Virkningen og sikkerheden af ​​alogliptin, når det er taget i triple kombination med metformin og et sulfonylureendivat, er ikke undersøgt.
Patienter med nyresvigt
Patienter med mild nyreinsufficiens (kreatininclearance fra> 50 til 30 til 1/10
almindelig: >1/100, 1/1000, 1/10 000

Alogliptin (Alogliptin)

Indholdet

Russisk navn

Latin stofbetegnelse Alogliptin

Kemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stof Aogliptin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristika for stoffet Alogliptin

Hypoglykæmisk middel, en inhibitor af DPP-4.

Aogliptinbenzoat er et hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver indeholdende et asymmetrisk carbonatom i aminopiperidindelen. Opløseligt i dimethylsulfoxid, svagt opløseligt i vand og methanol, letopløseligt i ethanol og meget lidt opløseligt i octanol og isopropylacetat. Molekylvægt er 461,51 Da.

farmakologi

Aogliptin er en potent og stærkt selektiv DPP-4 hæmmer. Dens selektivitet for DPP-4 er mere end 10.000 gange større end dets virkning for andre beslægtede enzymer, herunder DPP-8 og DPP-9. DPP-4 er det vigtigste enzym, der er involveret i hurtig destruktion af hormoner fra incretinfamilien: GLP-1 og HIP.

Hormoner af familien af ​​incretiner udskilles i tarmen, deres koncentration stiger som følge af fødeindtagelse. GLP-1 og HIP øger insulinsyntese og dets sekretion af pancreas beta celler. GLP-1 inhiberer også glucagon-sekretion og nedsætter produktionen af ​​glucose i leveren. Ved at øge koncentrationen af ​​inkretiner øger alogliptin derfor glukoseafhængig insulinsekretion og nedsætter glucagon-sekretionen ved forhøjede blodglucosekoncentrationer. Hos patienter med type 2 diabetes mellitus med hyperglykæmi fører disse ændringer i insulin- og glukagonsekretion til et fald i koncentrationen af ​​glyceret hæmoglobin (HbA1c) og et fald i plasmaglucosekoncentrationen i både fastende og postprandial glucose.

Alogliptins farmakokinetik er ens hos raske individer og patienter med type 2-diabetes.

Absolut biotilgængelighed af alogliptin er ca. 100%. Samtidig indtagelse med en fedtfattig diæt påvirker ikke AOG for alogliptin, så det kan tages uanset måltid. Hos raske individer, efter en enkelt oral indgivelse på op til 800 mg alogliptin, observeres hurtig absorption med opnåelse af gennemsnitlig Cmax i området fra 1 til 2 timer fra optagelsestidspunktet.

Hverken raske frivillige eller patienter med type 2 diabetes mellitus havde klinisk signifikant alogliptinakkumulering efter gentagen administration.

Aog for alogliptin øges proportionelt med en enkelt dosis i det terapeutiske område af doser fra 6,25 til 100 mg. Variationen af ​​AUC for alogliptin blandt patienter er lille (17%). AUC 0 - inf alogliptin efter en enkeltdosis lignede AUC 0-24 efter at have taget samme dosis en gang om dagen i 6 dage. Dette indikerer fraværet af tidsafhængig afhængighed af alogliptins kinetik efter gentagen administration.

Efter en enkelt intravenøs dosis alogliptin i en dosis på 12,5 mg hos raske frivillige Vd i terminalfasen var 417 l, hvilket indikerer, at alogliptin er godt fordelt i vævene. Kommunikation med plasmaproteiner er ca. 20-30%.

Aogliptin er ikke underkastet intensiv metabolisme, fra 60 til 70% af alogliptin udskilles uændret af nyrerne.

Efter administration af 14 C-mærket alogliptin blev to hovedmetabolitter identificeret: N-demethyleret alogliptin, M1 (99%) og under in vivo betingelser eller i små mængder, eller slet ikke under chiral transformation til (S) -enantiomer. (S) -enantiomer detekteres ikke, når der tages alogliptin i terapeutiske doser.

Efter oral administration af 14 C-mærket alogliptin udskilles 76% af den totale radioaktivitet af nyrerne og 13% gennem tarmene. Den gennemsnitlige renal clearance af alogliptin (170 ml / min) er større end den gennemsnitlige GFR (ca. 120 ml / min), hvilket antyder, at alogliptin udskilles delvist på grund af aktiv nyreudskillelse. Gennemsnitlig terminal T1/2 Alogliptin er ca. 21 timer.

Udvalgte patientgrupper

Nyresvigt. Undersøgelsen af ​​alogliptin 50 mg / dag blev udført hos patienter med varierende grader af kronisk nyresvigt. Patienterne inkluderet i undersøgelsen blev opdelt i 4 grupper ifølge Cockroft-Gault-formlen: patienter med mildt (Cl-kreatinin fra 50 til 80 ml / min), moderat sværhedsgrad (Cl-kreatinin fra 30 til 50 ml / min) og alvorlig nyreinsufficiens (Cl-kreatinin mindre end 30 ml / min) såvel som patienter med CRF i sluttrin, som har brug for hæmodialyse.

AOG for alogliptin hos patienter med mild nyreinsufficiens steg cirka 1,7 gange sammenlignet med kontrolgruppen. Denne stigning i AUC var dog inden for tolerancegrænserne for kontrolgruppen, så dosisjustering hos disse patienter er ikke nødvendig. En stigning i AOG for alogliptin ca. to gange sammenlignet med kontrolgruppen blev observeret hos patienter med moderat nyreinsufficiens. Ca. fire gange øget AUC blev observeret hos patienter med svær nyreinsufficiens såvel som hos patienter med CRF i sluttrin sammenlignet med kontrolgruppen. Patienter med nyresygdom i sluttrinnet fik hæmodialyse umiddelbart efter indtagelse af alogliptin. Ca. 7% af dosen blev fjernet fra kroppen i 3-timers dialysesessionen.

For at opnå terapeutiske plasmakoncentrationer af alogliptin, svarende til det hos patienter med normal nyrefunktion, er dosisjustering derfor nødvendig hos patienter med moderat nyreinsufficiens. Aogliptin anbefales ikke til brug hos patienter med svær nyreinsufficiens, samt ved nyresygdom i sluttrinnet, der kræver hæmodialyse.

Leverinsufficiens. Hos patienter med moderat sværhedsgrad af leverinsufficiens AUC og Cmax Alogliptin falder med henholdsvis ca. 10 og 8% sammenlignet med disse indikatorer hos patienter med normal leverfunktion. Disse indikatorer er ikke klinisk signifikante. Dosisjustering med mild og moderat sværhedsgrad af leversvigt (5 til 9 point på Child-Pugh-skalaen) er således ikke påkrævet. Der findes ingen kliniske data om brugen af ​​alogliptin hos patienter med svær leverinsufficiens (mere end 9 point på Child-Pugh-skalaen).

Andre patientgrupper. Alder (65-81 år), køn, race, legemsvægt af patienter havde ingen klinisk signifikant effekt på de farmakokinetiske parametre for alogliptin. Dosisjustering er ikke nødvendig.

Farmakokinetik hos børn under 18 år er ikke undersøgt.

Anvendelse af stoffet Alogliptin

Type 2 diabetes mellitus for at forbedre glykæmisk kontrol med ineffektiv diætterapi og motion hos voksne som monoterapi, i kombination med andre orale hypoglykæmiske midler eller insulin.

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor ilogliptin eller alvorlige overfølsomhedsreaktioner over for enhver DPP-4 hæmmer i historien, inkl. anafylaktiske reaktioner, anafylaktisk shock og angioødem; type 1 diabetes; diabetisk ketoacidose; kronisk hjertesvigt (funktionel klasse III - IV ifølge den funktionelle klassifikation af NYHA kronisk hjertesvigt); alvorlig leversvigt (mere end 9 point på Child-Pugh-skalaen) på grund af manglende kliniske data om brugen; alvorlig nyresvigt graviditet, amningstid - på grund af manglende kliniske data på ansøgningen alder op til 18 år - på grund af manglende kliniske data på ansøgningen.

Begrænsninger i brugen af

Akut pancreatitis i historien (se "Forholdsregler"); patienter med moderat nyresvigt (se "Forholdsregler"); en kombination med et sulfonylureendivat eller insulin (se "Forholdsregler"); tage en tre-komponent kombination af alogliptin med metformin og thiazolidindion (se "Forholdsregler").

Brug under graviditet og amning

Der er ikke undersøgt anvendelsen af ​​alogliptin hos gravide kvinder. Dyreforsøg har ikke vist direkte eller indirekte negative virkninger af alogliptin på reproduktionssystemet. Imidlertid er brugen under graviditet kontraindiceret.

Der er ingen data om penetration af alogliptin til modermælk hos modermælk. Dyreforsøg har vist, at alogliptin trænger ind i modermælken, så risikoen for bivirkninger hos spædbørn kan ikke udelukkes. I denne henseende er brugen i amningstiden kontraindiceret.

Der foreligger utilstrækkelige data om brugen af ​​alogliptin hos gravide kvinder for at bestemme den medikamentrelaterede risiko for fosterskader eller abort. Der er risici for moderen og fosteret i forbindelse med dårligt kontrolleret diabetes under graviditeten (se Risiko forbundet med moder sygdom og / eller fostrets / fostrets risiko).

Der blev ikke observeret negative bivirkninger ved administration af alogliptin til gravide rotter og kaniner under organogenese med eksponering (AUC) 180 og 149 gange, der oversteg den i en klinisk dosis på 25 mg.

Baggrundsrisiko for alvorlige fødselsdefekter hos kvinder med prægestationsdiabetes med HbA1c > 7 anslås til 6-10% og med HbA1c > 10 kan nå 20-25%. Generelt for den amerikanske befolkning er den anslåede grundlinje risikoniveau for alvorlige medfødte misdannelser og abort i en klinisk etableret graviditet henholdsvis 2-4% og 15-20%.

Risiko forbundet med moderens sygdom og / eller føtal / føtal risiko. Dårlig styret diabetes under graviditeten øger risikoen for moderen, der manifesteres i udviklingen af ​​diabetisk ketoacidose, præeklampsi, forekomsten af ​​aborter, for tidlig fødsel, fødsel af et dødt foster og komplikationer under fødslen. Dårlig kontrolleret diabetes øger risikoen for fosteret, manifesteret i forekomsten af ​​medfødte misdannelser, dødsfald, samt morbiditet forbundet med makrosomi.

Data om tilstedeværelsen af ​​alogliptin i modermælk, virkninger på spædbarn eller virkninger på produktion af modermælk er ikke tilgængelige. Aogliptin er til stede i rottermælk. Risiko og gavn bør vurderes ud fra det kliniske behov hos alogliptinmoren og de potentielle bivirkninger på ammende barn.

Bivirkninger af stoffet Alogliptin

Hyppigheden af ​​bivirkninger betragtes som følger: meget ofte - ≥1 / 10; ofte - ≥1 / 100, 2 (49% af patienterne havde et BMI på ≥30 kg / m 2), gennemsnitsalderen var 58 år (26% af patienterne ≥65 år). Den gennemsnitlige eksponering for alogliptin var 49 uger, og 3 348 patienter fik behandling i mere end et år.

I den kombinerede analyse af disse 14 kontrollerede kliniske forsøg var den samlede forekomst af bivirkninger 73% hos patienter, der fik alogliptin 25 mg sammenlignet med 75% i placebogruppen og 70% i den aktive kontrolgruppe. Generelt var seponering af behandlingen på grund af bivirkninger 6,8%, når man tog alogliptin i en dosis på 25 mg sammenlignet med 8,4% i placebogruppen eller 6,2% i gruppen med aktiv kontrol.

Bivirkninger rapporteret hos ≥4% af patienterne, der fik aaloglptin i en dosis på 25 mg og udviklede oftere end hos patienter, der fik placebo

Resultaterne er som følger: Ved siden af ​​bivirkningen er antallet af patienter, hvoraf denne effekt blev registreret, indikeret (hyppigheden af ​​forekomsten af ​​denne effekt er angivet i parentes), når alogliptin blev administreret i en dosis på 25 mg (N = 6447), placebo (N = 3469) og aktiv kontrol (N = 2257).

Nasofaryngitis - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

Øvre luftvejsinfektioner - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

Hovedpine - 278 (4.3) / 101 (2.9) / 121 (5.4).

Tilfælde af hypoglykæmi er blevet rapporteret baseret på blodglukoseniveauet og / eller de kliniske tegn og symptomer på hypoglykæmi.

I monoterapiundersøgelsen var forekomsten af ​​hypoglykæmi 1,5% hos patienter, der fik alogliptin sammenlignet med 1,6% i placebogruppen. Anvendelsen af ​​alogliptin som en yderligere behandling til glibenclamid eller insulin øgede ikke forekomsten af ​​hypoglykæmi sammenlignet med placebo. I monogliptin-monoterapi-undersøgelsen sammenlignet med et sulfonylureendivat hos ældre patienter var forekomsten af ​​hypoglykæmi 5,4%, når alogliptin blev taget og 26%, når man fik glipizid.

Hyppigheden af ​​hypoglykæmi 1 i placebo- og aktivstyrede undersøgelser med alogliptin som en yderligere behandling til glibenclamid, insulin, metformin, pioglitazon eller i sammenligning med glipizid eller metformin

Foruden glibenclamid (26 uger): alogliptin 25 mg (N = 198) og placebo (N = 99).

Samlet (%) - 19 (9,6) og 11 (11,1).

Tung 2 (%) - 0 og 1 (1).

Ud over insulin (± metformin) (26 uger): alogliptin 25 mg (N = 129) og placebo (N = 129).

Samlet (%) - 35 (27) og 31 (24).

Tung 2 (%) - 1 (0,8) og 2 (1,6).

Ud over metformin (26 uger): alogliptin 25 mg (N = 207) og placebo (N = 104).

Samlet (%) - 0 og 3 (2,9).

Tung 2 (%) - 0 og 0.

Foruden pioglitazon (± metformin eller et sulfonylureendivat) (26 uger): alogliptin 25 mg (N = 199) og placebo (N = 97).

Samlet (%) - 14 (7) og 5 (5.2).

Tung 2 (%) - 0 og 1 (1).

Sammenlignet med glipizid (52 uger): alogliptin 25 mg (N = 222) og glipizid (N = 219).

Samlet (%) - 12 (5,4) og 57 (26).

Tung 2 (%) - 0 og 3 (1,4).

Sammenlignet med metformin (26 uger): alogliptin 25 mg (N = 112) og metformin (500 mg 2 gange om dagen) (N = 109).

Samlet (%) - 2 (1,8) og 2 (1,8).

Tung 2 (%) - 0 og 0.

Ud over metformin sammenlignet med glipizid (52 uger): alogliptin 25 mg (N = 877) og glipizid (N = 869).

Samlet (%) - 12 (1,4) og 207 (23,8).

Tung 2 (%) - 0 og 4 (0,5).

1 Bivirkninger i form af hypoglykæmi var baseret på alle rapporter om symptomatisk og asymptomatisk hypoglykæmi; samtidig glukose måling er ikke påkrævet; population af patienter indgår i testene.

2 tilfælde af alvorlig hypoglykæmi blev defineret som episoder, der kræver lægebehandling eller manifesteret af reducerede glukoseniveauer eller tab af bevidsthed eller kramper.

I EXAMINE-forsøget var hypoglykæmi, der blev rapporteret af forskere, 6,7% hos patienter, der fik alogliptin, og 6,5% hos patienter, der fik placebo. Alvorlige bivirkninger i form af hypoglykæmi blev rapporteret hos 0,8% af patienterne, der fik alogliptin, og hos 0,6% af patienterne, der fik placebo.

I forsøg med glykæmisk kontrol hos patienter med type 2-diabetes hos 3,4% af patienterne, der fik alogliptin, og 1,3% af patienterne, der fik placebo, blev nedsat nyrefunktion observeret som en sidereaktion. De hyppigst rapporterede bivirkninger var nyresvigt (0,5% for alogliptin og 0,1% til sammenligning eller placebo-lægemidler), Cl-fald i kreatinin (1,6% for alogliptin og 0,5% til sammenligning eller placebo-lægemidler) og en stigning i niveauet af kreatinin i blodet (0,5% for alogliptin og 0,3% til sammenligningspræparater eller placebo) (se "Forholdsregler").

I EXAMINE-forsøget hos patienter med type 2-diabetes mellitus med stor hjerte-kar-risiko er nedsat nyrefunktion som en bivirkning rapporteret hos 23% af patienterne behandlet med alogliptin og 21% af patienterne, der fik placebo. De hyppigst rapporterede bivirkninger var nyresvigt (7,7% for alogliptin og 6,7% for placebo), et fald i GFR (4,9% for alogliptin og 4,3% for placebo) og et fald i renal clearance (2, 2% for alogliptin og 1,8% - placebo). Laboratorieindikatorer for nyrefunktionen blev også evalueret. Den beregnede GFR blev reduceret med 25% eller mere hos 21,1% af patienterne behandlet med alohlptin og 18,7% af de patienter, der blev behandlet med placebo. Forværringen af ​​kronisk nyresygdom blev observeret hos 16,8% af patienterne, der fik alogliptin, og 15,5% af patienterne fik placebo.

Følgende bivirkninger blev identificeret ved brug af alogliptin efter markedsføringen. Da rapporter om disse reaktioner kommer frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det normalt ikke muligt pålideligt at estimere deres hyppighed eller etablere et årsagssammenhæng med lægemidlets virkning.

Overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaksi, angioødem, udslæt, urticaria og alvorlige hudbivirkninger, herunder Stevens-Johnsons syndrom, forøgede leverenzymer, fulminant leversvigt, svær og invaliderende artralgi, akut pancreatitis, diarré, forstoppelse, kvalme, intestinal obstruktion.

interaktion

Virkningen af ​​andre lægemidler på alogliptin

Alogliptin hovedsagelig udskilles uændret via nyrerne og metaboliseres i mindre omfang enzymsystem cytochrom (CYP) P450. I undersøgelser af interaktion med andre lægemidler i farmakokinetik alogliptina ingen klinisk signifikant virkning af følgende stoffer: gemfibrozil (en hæmmer af CYP2C8 / 9), fluconazol (en hæmmer af CYP2C9), ketoconazol (en hæmmer af CYP3A4), cyclosporin (en hæmmer af P-gp), en inhibitor af α-glucosidase digoxin, metformin, cimetidin, pioglitazon eller atorvastatin.

Virkningen af ​​alogliptin på andre lægemidler

In vitro-studier har vist, at alogliptin ikke hæmmer og inducerer ikke CYP450-isoformer i koncentrationer opnået, når alogliptin tages i den anbefalede dosis på 25 mg. Interaktion med CYP450 isoformer forventes ikke og er ikke identificeret.

In vitro-studier viste, at alogliptin hverken er et substrat eller en hæmmer af OAT1, OAT3 og OCT2. Derudover indikerer data fra kliniske undersøgelser ikke interaktion med inhibitorer eller substrater af P-gp.

I kliniske undersøgelser af interaktion med andre lægemidler alogliptin ingen klinisk signifikant virkning på farmakokinetikken af ​​følgende midler: koffein, (R) - og (S) - warfarin, pioglitazon, glibenclamid, tolbutamid, dextromethorphan, atorvastatin, midazolam, orale præventionsmidler (norethindron og ethinylestradiol ) digoxin, fexofenadin, metformin eller cimetidin. Baseret på disse data, alogliptin ikke hæmmer isozymer af cytochrom CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp og OST2.

Aogliptin påvirker ikke protrombinindekset eller MHO hos raske frivillige, mens de tager warfarin.

Forbrug af alogliptin i kombination med metformin eller pioglitazon (thiazolidindion) eller en a-glycosidaseinhibitor eller glibenclamid (et sulfonylureendivat) viste ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion.

overdosis

Symptomer: Den maksimale dosis af alogliptin i kliniske studier var 800 mg / dag hos raske frivillige og 400 mg / dag hos patienter med type 2-diabetes i 14 dage. Dette er 32 og 16 gange højere end den anbefalede daglige dosis på 25 mg alogliptin. Der var ingen alvorlige bivirkninger, når du tog stoffet i disse doser.

Behandling: Ved overdosering kan gastrisk skylning og symptomatisk behandling anbefales. Aogliptin er dårligt dialyseret. I kliniske studier blev kun 7% af dosen fjernet fra kroppen i 3-timers dialysesession. Data om effektiviteten af ​​peritonealdialyse alogliptin ikke.

Indgivelsesvej

Forholdsregler for stoffet Alogliptin

Anvendes sammen med andre hypoglykæmiske midler.

For at reducere risikoen for hypoglykæmi anbefales en reduktion af dosis af sulfonylurinstof, insulin eller en kombination af pioglitazon (thiazolidindion) med metformin, mens den anvendes sammen med alogliptin.

Effekten og sikkerheden af ​​alogliptin i kombination med hæmmere af natriumafhængige glucosekotransportere 2 eller GLP-analoger og i triple kombinationen med metformin og sulfonylurea-derivater er ikke blevet undersøgt.

Patienter med mild nyreinsufficiens (Cl creatinin fra> 50 til ≤80 ml / min) kræver ikke dosisjustering.

Hos patienter med moderat alvorlig nyresvigt (Cl creatinin fra ≥30 til ≤50 ml / min) er dosen 12,5 mg en gang om dagen.

Alogliptin bør ikke anvendes til patienter med alvorlig nyresvigt, såvel som i patienter med terminal nyresygdom med behov hæmodialyse (Cl kreatinin 2) og 4 patienter - alvorligt nyresvigt (GFR 2) / slutstadiet nyresvigt (GFR 2, henholdsvis). HbA reduktion1c, som regel var ens i disse undergrupper af patienter. Den samlede forekomst af bivirkninger var generelt ens i forhold til undergrupper af patienter, der fik alogliptin eller placebo.

I EXAMINE-forsøget hos patienter med type 2-diabetes med høj kardiovaskulær risiko havde 694 patienter moderat nedsat nyrefunktion, og 78 patienter havde alvorlig nyresvigt eller nyrefaldssygdom i begyndelsen. Den generelle frekvens af bivirkninger, alvorlige bivirkninger og bivirkninger, der førte til seponering af lægemidler, var som regel ensbetydende mellem behandlingsgrupper.

Anvendelsen af ​​DPP-4 hæmmere er forbundet med den potentielle risiko for udvikling af akut pancreatitis. I en generaliseret analyse af 13 kliniske undersøgelser af anvendelsen af ​​alogliptin i en dosis på 25 mg / dag; 12,5 mg / dag; sammenligningsdrogen og placebo var forekomsten af ​​akut pancreatitis henholdsvis 3, 1, 1 eller 0 tilfælde pr. 1000 patientår i hver gruppe. Patienterne skal informeres om de karakteristiske symptomer på akut pancreatitis: vedvarende alvorlig mavesmerter, som kan udstråle til ryggen. Hvis du har mistanke om udviklingen af ​​akut pancreatitis, afbrydes alogliptin Ved bekræftelse af akut pancreatitis genoptages modtagelsen ikke. Der er ingen tegn på, om der er en øget risiko for udvikling af pancreatitis, mens der modtages alogliptin hos patienter med en historie med pancreatitis. Derfor bør patienter med en historie med pancreatitis være forsigtige.

Udviklingen af ​​akut pancreatitis er blevet rapporteret i randomiserede kliniske forsøg og efter markedsføringen. I forsøg, der blev foretaget under kontrol af det glykæmiske niveau hos patienter med type 2-diabetes, blev der rapporteret akut pancreatitis hos 6 patienter (0,2%), der fik alogliptin 25 mg og 2 patienter (®

Hvad du kan og ikke kan spise før du donerer blod til analyse

SOSO Sokker: sammensætning, fordele og ulemper