Acarbose (Acarbose)

Varen blev ikke fundet.

Internet apotek "Apteka-VIP" blev grundlagt i 2007 i byen Orsk. Formålet med oprettelsen er udvidelsen af ​​byens apoteknetværk og levering af lægemidler til hjemmet med kurertjeneste.

Alle stoffer i købet bliver testet for ægthed og kvalitetssikring! I dag beskæftiger apoteket 7 apotekere og 12 kurerer. Vores mål er at være den bedste!

© Apotek 2007-2016

Alle priser er i rubler.

Internet apotek "Apteka-VIP" er inkluderet i gruppen af ​​de største internetapoteker i Orenburg-regionen.

acarbose

Beskrivelse pr. 17. januar 2017

  • Latin navn: Acarbosum
  • ATC-kode: A10BF01
  • Kemisk formel: C25H43NO18
  • CAS-kode: 56180-94-0

Kemisk navn

[1S- (1alf, 4alf, 5beta, 6alf)] - 0-4,6-dideoxy-4 - [[4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl) -2-cyclohexen-1-yl] amino] -alfa-D-glucopyranosyl (1-4) -0-a-D-glucopyranosyl (1-4) -D-glucose eller (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihydroxy-6-methyl-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S), 6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl) cyclohex-2-en-1-yl] amino] oxan-2-yl] oxy-3,4-dihydroxy-6- (hydroxymethyl) oxan-2-yl] oxy-6 - (hydroxymethyl) oxan-2,3,4-triol (IUPAC).

Kemiske egenskaber

Carbohydrat fra gruppen af ​​oligosaccharider Acarbose er en hvid eller hvid med en hvilken som helst skygge af pulver, der er opløseligt i vand. Stoffet er opnået fra Actinoplanes utahensis ved gæring. Molekylvægten af ​​den kemiske forbindelse er 645,6 gram pr. Mol. Værktøjet fås i form af tabletter med en dosering på 50 eller 100 mg.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik og farmakokinetik

Midlet underviser oligo- og polysaccharider for at hydrolyse reaktioner ved at hæmme alve-amylase og intestinalmembranbundne alfa-glucosidaser i konkurrencedygtig henseende. Under virkningen af ​​acarbose i tynden i tyndtarmen spaltes di-, oligo- og trisaccharider til forskellige monosaccharider og glucose. Intensiteten af ​​dannelsen og absorptionen af ​​glukose i tarmen reduceres, det daglige glukoseniveau i blodet stabiliseres. Lægemidlet stimulerer ikke insulinets inkrement og fører ikke til hypoglykæmi.

Stoffet er ikke mutagent, påvirker ikke fertiliteten og evnen til at reproducere som helhed.

Ved systematisk administration af lægemidlet hos patienter med nedsat glucosetolerance reduceres risikoen for udvikling af type 2 diabetes, myokardieinfarkt og hjerte-kar-sygdomme.

Acarbose har en lav grad af systemisk absorption, ca. 35%. Biotilgængelighed i størrelsesordenen 1-2%. Den maksimale koncentration af selve stoffet observeres i blodet en time efter administration og dets metabolitter - efter 14 timer - om dagen.

Hos personer med nyresvigt øges niveauet af maksimal koncentration op til 5 gange, hos ældre patienter øges antallet 1,5 gange.

Lægemidlet metaboliseres i fordøjelseskanalen med deltagelse af tarmbakterier og fordøjelsesenzymer. I Akarbose er der ca. 13 metabolitter. Disse er primært derivater af 4-methylpyrogallol. Uændret stof (ca. halvdelen af ​​dosis) udskilles med afføring inden for 96 timer. Ca. 35% af midlerne udskilles i form af metabolitter gennem nyrerne. Halveringstiden er 4 timer (fordelingsfase) og op til 10 timer (eliminationsfase).

Indikationer for brug

Lægemidlet bruges til behandling af:

  • type 2 diabetes, med ineffektivitet af andre metoder;
  • i tilfælde af diabetes mellitus type 1 som led i en kompleks behandling (kost og motion).

Kontraindikationer

Værktøjet er kontraindiceret til at modtage:

  • med allergier over for acarbose;
  • patienter med diabetisk ketoacidose, levercirrhose;
  • i kronisk og akut inflammatorisk tarmsygdom ledsaget af fordøjelsessygdomme og absorption
  • patienter med remitted syndrom
  • ammende kvinder
  • med fordøjelseskanalen patologi, ledsaget af ulcerøs colitis, flatulens, tarmobstruktion (herunder delvis);
  • en patient med strenge og sår i tarmene, store brok
  • ved kronisk nyresvigt
  • under graviditet.

Forsigtighed er taget, når du tager Acarbose:

  • patienter med infektioner, skader, efter kirurgiske indgreb;
  • i feberstilstand
  • personer under 18 år.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger fra mave-tarmkanalen:

  • forøget flatulens, diarré, mavesmerter, opkastning, fordøjelsesbesvær
  • kvalme, fuldstændig eller delvis tarmobstruktion;
  • gulsot, øget leverenzymaktivitet, hepatitis.

Der kan også observeres: ødem, trombocytopeni, urticaria, hududslæt, erytem.

Acarbose, brugsanvisninger (metode og dosering)

Tabletter indgivet oralt, 20 minutter før et måltid eller en time efter et måltid.

I de indledende behandlingsfaser anvendes 50 mg af lægemidlet 3 gange om dagen, og dosen øges gradvist til 0,1-0,2 gram afhængigt af tolerancen.

I gennemsnit er doseringen til patienter, der vejer under 60 kg, 50 mg, mere end 60 kg - 300 mg dagligt. Den maksimale daglige dosis er 0,6 gram.

Til profylakse ordineres midlet til 50 mg dagligt og over en periode på 3 måneder øges den gradvist til 0,1 gram.

overdosis

Med en overdosis observeret: diarré og flatulens. Som terapi anbefales det ikke at spise eller drikke noget, der indeholder kulhydrater i 4-6 timer.

interaktion

Den hypoglykæmiske virkning af lægemidlet forbedres ved virkningen af ​​sulfonylurinstof, metformin og insulinderivater.

Kolestiramin, antacida og adsorbenter, der er aktive i tarmen, reducerer effektiviteten af ​​Acarbose behandling.

Glukokortikosteroider, østrogener, skjoldbruskkirtelhormoner, thiaziddiuretika, phenothiaziner, phenytoin, p-piller, nikotinsyre, isoniazid, adrenerge stimulanter og andre lægemidler, der forårsager hypoglykæmi, reducerer signifikant lægemidlets aktivitet, indtil dekompensering af diabetes.

Særlige instruktioner

Under behandlingen med lægemidlet bør følge lægenes anbefalinger, følg en diæt. Drikkevarer og fødevarer, der indeholder kulhydrater og sukker, kan forårsage intestinal forstyrrelser.

Under behandlingen anbefales det også at kontrollere blodsukkeret og urinniveauet, glykeret hæmoglobin og transaminaser, især i de første 12 måneder af behandlingen.

Med stigende doser på mere end 0,3 gram pr. Dag vil der være en mild reduktion i hyperglykæmi og en stigning i risikoen for hyperfermentæmi.

Under behandlingen skal agenten huske, at normalt fødevaresukker bryder langsomt ned og ikke hurtigt kan eliminere hypoglykæmi. For at eliminere denne tilstand anbefales det at anvende store doser glucose (ikke saccharose), fortrinsvis intravenøst.

For børn

Lægemidlet er normalt ikke ordineret til børn under 18 år.

Forberedelser, der indeholder (analoger)

anmeldelser

Anmeldelser af et lægemiddel til bekæmpelse af diabetes er for det meste positive. Den hyppigste og bekymrende bivirkning er øget ubehag i gas og mave. Anmeldelser om acarbose til vægttab er opdelt. Nogen kom op med dette lægemiddel, og nogen efter at have taget piller begynder aktivt at bruge den søde og mister kontrollen. Det skal bemærkes, at under behandlingen er det nødvendigt at følge en diæt, ellers reduceres effektiviteten af ​​behandlingen kraftigt.

Price Acarbose, hvor kan man købe

Prisen på Glucobay tabletter er ca. 560 rubler til 30 stk. Med en dosis på 100 mg.

Uddannelse: Hun graduerede fra Rivne State Basic Medical College med en grad i apotek. Hun tog eksamen fra Vinnitsa State Medical University. M.I.Pirogov og praktikplads på sin base.

Arbejdserfaring: Fra 2003 til 2013 arbejdede hun som apotek og leder af et apotekskiosk. Hun blev tildelt eksamensbeviser og karakteristika for mange års hårdt arbejde. Medicinske artikler blev offentliggjort i lokale publikationer (aviser) og på forskellige internetportaler.

Acarbose opskrift på latin

Farmakoterapeutisk gruppe А10ВF01 - orale hypoglykæmiske midler. Alfa-glucosidaseinhibitorer.

Den væsentligste farmakologiske virkning: refererer til de midler, som reducerer blodsukkerniveau, mekanismen for lægemiddelvirkning er at hæmme intestinal alpha-glucosidase involveret i spaltningen af ​​di- oligo- og polysaccharider, det forsinker optagelsen af ​​kulhydrater og fører til en reduktion i glucoseoptagelse fra saccharider; Dette skyldes en specifik virkning af acarbose efter spiseforstyrrelser: justering af absorptionen fra tarmen af ​​sukker, lægemidlet reducerer de daglige udsving i blodsukkerniveauer og hjælper med at reducere den.

INDIKATIONER diabetes (diabetes mellitus), type 2 BPF (henstilling til anvendelsen af ​​lægemidler i British National Formulary, 60 udgave) - den kombinerede terapi i kombination med diæt, forebyggelse diabetes (diabetes mellitus), type 2 patienter med bekræftet svækket glucosetolerance (IGT).

Dosering og indgivelse: Den optimale dosis indstilles individuelt. Acarbose er kun ordineret til voksne. Behandlingen påbegyndes med en dosis på 50 mg 3 r / dag (antallet af gange om dagen). Derefter kan dosen om nødvendigt øges til 100 mg 3 r / dag (antal gange om dagen), i nogle tilfælde - 200 mg 3 r / dag (antal gange pr. dag). Ved utilstrækkelig effektiv behandling anbefales det at øge dosen efter 4-8 uger fra behandlingsstart, når den gennemsnitlige daglige dosis acarbose 300 mg hos ældre og patienter med nedsat leverfunktion, er det ikke nødvendigt med en ændring i behandlingsregimen, Behandlingens varighed er ikke begrænset.

Bivirkninger ved anvendelsen PM: flatulens, epigastriske smerter, diarré, kvalme (disse fænomener øges med fejl i kosten), intestinal obstruktion, gulsot og / eller hepatitis udslæt, erythem, udslæt, nældefeber, ødem, forhøjede leverenzymer, som passerer helt efter lægemiddeludtræden.

Kontraindikationer til brug af stoffer: hr. (Kronisk) tarmsygdom med alvorlige sygdomme i fordøjelse og absorption, tilstand, ledsaget af flatulens (med th Remhelda, stort herniation, stenose og ulcerøse læsioner i tarmen), effekt og sikkerhed af acarbose i patienter under 18 år er ikke klarlagt, graviditet, fodring amning, individuel følsomhed over for acarbose og / eller hjælpestoffer, alvorlig nyresvigt (kreatininclearance <25 мл /мин); рекомендуется контроль уровня "печеночных" ферментов, поскольку при лечении препаратом возможно бессимптомное повышение уровня "печеночных" ферментов.

Narkotikafrigivelsesformer: Tabel. (Tabletter) på 100 mg, 50 mg

VisaModia med andre lægemidler

Tager med sulfonylurinstof, metformin, insulin - reducerer koncentrationen af ​​glukose i blodet, svækker virkningen af ​​acarbose, mens udpegelsen af ​​kolestyramin, intestinale sorbenter og enzympræparater påvirker biotilgængeligheden af ​​digoxin

Funktioner ved brug hos kvinder under graviditet og amning

Graviditet kontraindiceret; ;
Amning: kontraindiceret

Funktioner i brug i tilfælde af manglende indre organer

Cervical systemets nedsatte funktion: Særlige anbefalinger Ja
Forringet funktion: Ingen særlige anbefalinger.
Nedsat nyrefunktion Må ikke bruges ved alvorlig svigt.
Åndedrætsfunktionslidelser: Ingen særlige anbefalinger.

Funktioner til brug hos børn og ældre

Børn under 12 år kontraindiceret.
Ældre og senile: Ingen særlige anbefalinger

Anvendelsesforanstaltninger

Oplysninger til lægen: Den har en hypoglykæmisk virkning, men forårsager ikke hypoglykæmi hos patienter, der kun foreskriver en diæt uden brug af hypoglykæmiske midler. Hvis der er foreskrevet insulin eller medicin indeholdende sulfonylurinstof eller metformin, kan der udvikles hypoglykæmi. Under behandling brydes fødevaresukker langsomt ned i fructose og glucose, så det er uegnet til hurtig korrektion af akut hypoglykæmi. Påfør druesaft (glucose). På patientens ambulante kort med diabetes (diabetes mellitus) skal der laves en notat om udnævnelsen af ​​acarbose
Information til patienten: Følg den foreskrevne kost. Afbryd ikke det regelmæssige indtag af acarbose h / s muligheden for at hæve blodsukkerniveauet. I tilfælde af manglende overholdelse af den foreskrevne kost kan bivirkninger fra mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen) øges. Hvis der er markeret dysfunktion i tarmen, reducer dosis af lægemidlet. Anvendelsen af ​​sukker og dets produkter kan forårsage intestinal opkast og diarré under behandlingen.

acarbose
Acarbosum

Pharm. gruppen

analoger

Glucobay, alumina, sadifit, arfazetin,

opskrift

Farmakologisk aktivitet

Hypoglykæmiske. Konkurrent og reversibelt hæmmer alfa-amylase i pancreas (hydrolyserer polysaccharider til oligosaccharider) og intestinalmembranbundne alfa-glucosidaser (nedbrydes oligo-, tri- og disaccharider til glucose og andre monosaccharider) i tyndtarmens lumen. Reducerer dannelsen og absorptionen af ​​glukose i tarmen, reducerer postprandial hyperglykæmi, daglige udsving i glukose i blodet. Det øger ikke insulininkretionen og forårsager ikke hypoglykæmi.
I eksperimentelle studier blev der ikke fundet tegn på mutagenicitet in vitro og in vivo. Introduktion til mad hos rotter påvirker ikke fertiliteten og den generelle reproduktionsevne.

Ca. 35% af den indgivne dosis absorberes fra mave-tarmkanalen, sandsynligvis i form af metabolitter (hvoraf 2% er i aktiv form), biotilgængeligheden er 1-2%. Cmax nås efter 1 time, metabolitter - efter 14-24 timer. Hos patienter med nedsat nyrefunktion (Cl-kreatinin

Glukobay - officielle brugsanvisninger

Registreringsnummer: П N012033 / 01

Handelsnavn: Glucobay®

International ikke-proprietært navn: acarbose

Doseringsform: tabletter

Ingredienser:
hver tablet indeholder:

Aktiv ingrediens: Acarbose - 50 mg eller 100 mg,
Hjælpestoffer: Kolloid vandfri siliciumdioxid - 0,25 mg eller 0,50 mg, magnesiumstearat - 0,50 eller 1,00 mg majsstivelse - 54,25 eller 108,50, mikrokrystallinsk cellulose - 30 mg eller 60 mg, henholdsvis.

Beskrivelse:
Tabletter 50 mg: Hvidt eller hvidt med en gullig tinge, runde bikonvekse tabletter med en gravering af firmaets mærkning (Bayer cross) på den ene side og doseringen "G 50" på bagsiden.
Tabletter 100 mg - aflange bikonvekse tabletter, hvide eller hvide med en gullig tinge på begge sider af risikoen, indgraveret på den ene side, hvilket indikerer doseringen er "G 100".

Farmakoterapeutisk gruppe: oralt hypoglykæmisk middel.

ATC-kode: [A10BF01]

Farmakologiske egenskaber
Virkningsmekanisme og farmakodynamik
Den aktive bestanddel af lægemidlet Glucobay® - acarbose er et pseudotetrasaccharid af mikrobiel oprindelse. Acarbose virker på niveau af mave-tarmkanalen, der hæmmer aktiviteten af ​​tyndtarmens enzymer (a-glucosidase), som er involveret i nedbrydning af di-, oligo- og polysaccharider. Som følge heraf er der en dosisafhængig forsinkelse i fordøjelsen af ​​kulhydrater efterfulgt af en langsom frigivelse og absorption af glucose, som dannes under nedbrydning af kulhydrater. Således forsinker og reducerer acarbose den postprandiale stigning i koncentrationen af ​​glucose i blodet. På grund af en mere afbalanceret absorption af glukose fra tarmene, falder den gennemsnitlige koncentration og dens daglige udsving i blodet. I tilfælde af forøgelse af koncentrationen af ​​glyceret hæmoglobin reducerer acarbose dets niveau.

Hos patienter med nedsat glucosetolerance (NTG *) reducerer regelmæssig administration af acarbose risikoen for at udvikle type 2 diabetes med 25%. Derudover blev det konstateret, at de i dette tilfælde signifikant reducerer forekomsten af ​​hjerte-kar-sygdomme (med 49%) og myokardieinfarkt (med 91%).

Anvendelsen af ​​acarbose i diabetes mellitus type 2 reducerer risikoen for at udvikle kardiovaskulære sygdomme med 24% og myokardieinfarkt med 64%.

* IGT defineres som plasmaglukoseniveauet 2 timer efter et måltid i området fra 7,8 til 11,1 mmol / l (140-200 mg / dL) med det faste glukoseniveau fra 5,6 til 7,0 mmol / l (100-1225 mg / dL ).

Farmakokinetik
Suge. Ca. 35% af den indgivne dosis absorberes som metabolitter, mindre end 2% i aktiv form. Det metaboliseres i mave-tarmkanalen, hovedsageligt ved intestinale bakterier og kun delvist ved fordøjelsesenzymer med dannelsen af ​​mindst 13 forbindelser i form af sulfat-, methyl- og glucuron-konjugater. En metabolit, et spaltningsprodukt af et glucosemolekyle i acarbose, har evnen til at hæmme alfa-glucosidase. Efter at have taget Glucobay® oralt, er der 2 toppe af den maksimale koncentration af acarbose i blodplasmaet, hvilket gennemsnit er 52,2 ± 15,7 μg / l og 586,3 ± 282,7 μg / l og observeres efter 1,1 ± 0,3 timer og 20,7 ± 5,2 timer. Udseendet af den anden top skyldes tilsyneladende absorptionen af ​​bakterielle nedbrydningsprodukter fra de dybe dele af tyndtarmen. Patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance på 150-300 mg / dag havde klinisk signifikante afvigelser fra funktionelle hepatiske test (tredobbelt overskud af den øvre grænse for normal). Disse ændringer kan være kortvarige og forbigående og forsvinde uafhængigt på baggrund af fortsat behandling af Glucobay®.

overdosis
Hvis en høj dosis Glucobay ® opnås sammen med mad og / eller drikkevarer indeholdende kulhydrater (di-, oligo, polysaccharider), kan overdosis ledsages af meteorisme og diarré. I tilfælde af overdosering inden for de næste 4-6 timer, bør fødevarer eller drikkevarer, der indeholder kulhydrater, udelukkes fra kosten.
Når du tager Glucobaya ® i forhøjet dosis, forventes ikke udvikling af tarmsymptomer, bortset fra at spise mad.

Interaktion med andre lægemidler
Saccharose og sukker proces fødevarer i kombination med Glyukobaem® forårsage ubehag i maven indtil diarré er forårsaget af forhøjet ved fermentering af kulhydrater i tarmen. Kolestiramin, intestinale adsorbenter og præparater indeholdende fordøjelsesenzymer kan påvirke effekten af ​​Glucobay ®, mens de bruges sammen med det. I kombination med dimethicon / simethicon påvirkes interaktionsreaktioner ikke. I nogle tilfælde ændrer Glucobay ® biotilgængeligheden af ​​digoxin, hvilket kan kræve dosisjustering af digoxin. Sulfonylurea-derivater, insulin, metformin, øger den hypoglykæmiske virkning af acarbose. Stoffer, der forårsager hyperglykæmi såsom thiaziddiuretika, steroider, phenothiazin, østrogener, orale kontraceptiva, isoniazid, nikotinsyre, phenytoin, adrenerge agonister, thyreoideahormoner blokkere "langsom" calciumkanal reducere aktiviteten af ​​acarbose (udvikling dekompensation diabetes ).

Den kombinerede anvendelse af Glucobay ® og oral neomycin kan føre til et overdrevet fald i postprandial glykæmi, samt øge hyppigheden og sværhedsgraden af ​​gastrointestinale bivirkninger. I tilfælde af alvorlige bivirkninger er det tilrådeligt at overveje muligheden for en midlertidig dosisreduktion af Glucobay ®.

Særlige instruktioner
Strikt overholdelse af en antidiabetisk diæt er obligatorisk, når du bruger Glucobay®. Uden konsultation med en læge er det ikke muligt at afbryde lægemidlet selv, da tilbagetrækning af lægemidlet kan ledsages af en stigning i blodglukoseniveauerne. I tilfælde af manglende overholdelse af den diæt, som din læge har ordineret, kan tarmbivirkninger øges. Hvis symptomerne forværres, på trods af streng overholdelse af kosten, bør du konsultere din læge og reducere dosen af ​​lægemidlet på kort eller lang sigt.

Glucobay® har en hypoklykæmisk virkning, men forårsager ikke hypoglykæmi hos patienter, der kun foreskrives som kost uden at tage sukkersænkende lægemidler.

Hvis Glucobay® tilsluttes insulinbehandling eller lægemidler, der indeholder sulfonylurinstof eller metformin, kan hypoglykæmi som følge af det nedsatte behov for disse lægemidler udvikle sig i sjældne tilfælde op til hypoglykæmisk koma, hvilket kræver en reduktion af deres dosis. Det skal tages i betragtning, at Glucobay® nedsætter omdannelsen af ​​saccharose til fructose og glucose, derfor kan saccharose ikke anvendes til at lindre akut hypoglykæmi. I disse tilfælde skal du tildele glukose.

Det anbefales ikke at kombinere Glucobay® med Kolestiramine, intestinale adsorbenter og præparater, der indeholder fordøjelsesenzymer. Når det kombineres med digoxin, kan det være nødvendigt at justere dosis af sidstnævnte.

Identifikationskortet, der er tilgængeligt for en patient med diabetes mellitus, skal mærkes ved behandling med Glucobay®.

Glucobay påvirker ikke evnen til at køre bil / mekanismer.

Frigivelsesformular
På 15 tabletter i Al / PP-blisteren på 2 eller 8 blister sammen med ansøgningsinstruktionen i papkasse.

Holdbarhed
3 år.
Må ikke anvendes efter udløbsdatoen.

Opbevaringsforhold
Ved en temperatur ikke højere end 30 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.

Salgsvilkår for apotek
Ifølge opskriften.

Juridisk enhed i hvis navn registreringsbeviset udstedes:
Bayer Pharma AG, Müllerstrasse 178, 13353 Berlin, Tyskland
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Tyskland

producent:
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Tyskland
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Tyskland

For mere information og klager, kontakt:
107113 Moskva, 3. Rybinskaya ul., D. 18 bldg. 2

acarbose

Indholdet

Latin navn [rediger]

Farmakologisk gruppe [rediger]

Acarbose - oral sukker sænkningsmiddel, alfa glucosidase hæmmer

Karakteristik af stoffet [rediger]

Acarbose er et oligosaccharid opnået ved fermentering fra mikroorganismen Actinoplanes utahensis. Det er et hvidt eller næsten hvidt pulver. Opløseligt i vand. Molekylvægt 645,6.

Farmakologi [rediger]

Acarbose hæmmer konkurrencedygtigt og reversibelt alv-amylase i pancreas (hydrolyserer polysaccharider til oligosaccharider) og intestinalmembranbundne alfa-glucosidaser (nedbrydes oligo-, tri- og disaccharider til glucose og andre monosaccharider) i tyndtarmens lumen. Acarbose reducerer dannelsen og absorptionen af ​​glukose i tarmen, reducerer postprandial hyperglykæmi, daglige udsving i blodglukose. Det øger ikke insulininkretionen og forårsager ikke hypoglykæmi.

Absorberes fra mave-tarmkanalen, omkring 35% af den administrerede dosis af acarbose, sandsynligvis i form af metabolitter (herunder 2% - i aktiv form), biotilgængelighed - 1-2%. Cmax opnået efter 1 time metabolitter - efter 14-24 timer. Hos patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin 2) Cmax acarbose øges 5 gange, hos ældre - 1,5 gange. Acarbose metaboliseres udelukkende i mave-tarmkanalen, hovedsageligt ved intestinale bakterier og dels af fordøjelsesenzymer, med dannelsen af ​​mindst 13 forbindelser. De vigtigste metabolitter af acarbose er identificeret som derivater af 4-methylpyrogallol (som sulfat, methyl og glucuron-konjugater). En metabolit er et spaltningsprodukt af et glucosemolekyle i acarbose, det har evnen til at hæmme alfa-glucosidase. Uabsorberet acarbose (ca. 51% af dosis) udskilles i fæces inden for 96 timer Ca. 34% af dosis udskilles via nyrerne som metabolitter, mindre end 2% -. Og i umodificeret form som en aktiv metabolit. T1/2 i distributionsfasen 4 timer i elimineringsfasen 10 timer.

Ansøgning [rediger]

Insulinafhængig diabetes mellitus, monoterapi eller i kombination med sulfonylurea-derivater.

Acarbose: Kontraindikationer [rediger]

Overfølsomhed overfor acarbose, diabetisk ketoacidose, levercirrhose; akutte og kroniske inflammatoriske tarmsygdomme, kompliceret af fordøjelsessygdomme og absorption (herunder malabsorptionssyndrom, maldigestionssyndrom), Remheld syndrom; fordøjelsessystemets patologi med øget dannelse af gas, ulcerativ colitis, intestinal obstruktion, inkl. delvist eller prædisponeret for det, strengninger og sår i tarmene, stor brokkelse, kronisk nyresvigt (kreatininindhold over 2 mg / dl), graviditet, amning.

Brug under graviditet og amning [rediger]

Acarbose er kontraindiceret under graviditet og amning

Acarbose: Bivirkninger [rediger]

Fra siden af ​​fordøjelseskanalen: mavesmerter, flatulens, kvalme, diarré; sjældent en stigning i niveauet af transaminaser (ALT og AST), intestinal obstruktion, gulsot og hepatitis (i sjældne tilfælde fulminant med dødelig udgang).

Andet: sjældent - hævelse.

Interaktion [rediger]

Virkningen af ​​acarbose reducerer aktivt kul og andre intestinale adsorbenter, præparater af fordøjelsesenzymer indeholdende pancreatin eller amylase.

Thiazid diuretika, kortikosteroider, phenothiaziner, skjoldbruskkirtelhormoner, østrogener, inkl. bestående af orale kontraceptiva, phenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, calciumkanalblokkere, isoniazid og anden betegnelser forårsager hyperglykæmi, acarbose betydeligt svække den specifikke aktivitet (tilgængelig dekompensation diabetes), sulfonylurinstoffer, insulin, metformin - forbedre den hypoglykæmiske virkning af acarbose.

Acarbose: Dosering og administration [rediger]

Indenfor, i begyndelsen af ​​måltidet; Den indledende dosis er 50 mg acarbose 3 gange om dagen.

Forøgelse af dosen af ​​acarbose til 100-200 mg 3 gange dagligt udføres med 4-8 ugers intervaller baseret på to kriterier - blodglukoseniveauet 1 h efter at have spist og individuel tolerabilitet.

Den sædvanlige dosis til voksne, der vejer 60 kg eller derunder - 50 mg, vejer mere end 60 kg - 100 mg 3 gange om dagen. Den maksimale dosis af acarbose er 600 mg / dag.

Forebyggelse: Den indledende dosis er 50 mg 1 gang om dagen med en gradvis stigning i en enkeltdosis til 100 mg acarbose (dosen øges inden for 3 måneder).

Forholdsregler [rediger]

Kræver streng overholdelse af kost. Det skal tages i betragtning, at fødevarer og drikkevarer, der indeholder store mængder kulhydrater, kan rørsukker føre til tarmlidelser. acarbose Behandlingen bør være under kontrol af glucoseniveauer i blodet og / eller urin, glycosyleret hæmoglobin og transaminaser i første behandlingsår - 1 hver 3. måned og derefter - fra tid til anden. Forøgelse af dosen af ​​acarbose til over 300 mg / d efterfulgt af en yderligere, men svagt udtalt fald i postprandial hyperglykæmi med samtidig stigning giperfermentemii risiko (øget ALT og AST koncentration i blodet).

Med samtidig brug af acarbose med sulfonylurinstof eller insulin kan udvikle hypoglykæmi, som justeres ved tilsætning af sukker (glukose, men ikke saccharose) i fødevarer eller på / i indledningen af ​​glucose eller glucagon ansøgning (i alvorlige tilfælde). I tilfælde af akut hypoglykæmi bør man huske på, at fødevaresukker under behandlingen splitter langsomt ind i fructose og glucose og ikke er egnet til hurtig eliminering af hypoglykæmi; i disse tilfælde er det tilrådeligt at bruge glukose i store doser.

Opbevaringsforhold [rediger]

Handelsnavn [rediger]

Glucobay: tabletter 50 mg og 100 mg. "Bayer"

Acarbose: instruktion og anvendelse

Russisk navn

Latin substans navn Acarbose

Kemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffer acarbose

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristika for stoffer Acarbose

Oligosaccharid opnået ved fermentering fra mikroorganismenActinoplanes utahensis. Det er et hvidt eller næsten hvidt pulver. Opløseligt i vand. Molekylvægt 645,6.

farmakologi

Konkurrent og reversibelt hæmmer alfa-amylase i pancreas (hydrolyserer polysaccharider til oligosaccharider) og intestinalmembranbundne alfa-glucosidaser (nedbrydes oligo-, tri- og disaccharider til glucose og andre monosaccharider) i tyndtarmens lumen. Reducerer dannelsen og absorptionen af ​​glukose i tarmen, reducerer postprandial hyperglykæmi, daglige udsving i glukose i blodet. Det øger ikke insulininkretionen og forårsager ikke hypoglykæmi.

I eksperimentelle studier blev der ikke fundet tegn på mutagenicitet in vitro og in vivo. Introduktion til mad hos rotter påvirker ikke fertiliteten og den generelle reproduktionsevne.

Ca. 35% af den indgivne dosis absorberes fra mave-tarmkanalen, sandsynligvis i form af metabolitter (hvoraf 2% er i aktiv form), biotilgængeligheden er 1-2%. Cmax opnået efter 1 time metabolitter - efter 14-24 timer. Hos patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin < 25 мл/мин/1,73 м) Cmax øges 5 gange, hos ældre - 1,5 gange. Det metaboliseres udelukkende i mave-tarmkanalen, hovedsageligt ved intestinale bakterier og delvist af fordøjelsesenzymer, med dannelsen af ​​mindst 13 forbindelser. De vigtigste metabolitter identificeres som derivater af 4-methylpyrogallol (som sulfat-, methyl- og glucuron-konjugater). En metabolit er et spaltningsprodukt af et glucosemolekyle i acarbose, det har evnen til at hæmme alfa-glucosidase. Uabsorberet acarbose (ca. 51% af dosis) udskilles i fæces inden for 96 timer Ca. 34% af dosis udskilles via nyrerne som metabolitter, mindre end 2% -. Og i umodificeret form som en aktiv metabolit. T1/2 i distributionsfasen 4 timer i elimineringsfasen 10 timer.

Anvendelse af stoffet Acarbose

Type 2 diabetes mellitus med ineffektiviteten af ​​diæteterapi (hvis forløb skal være mindst 6 måneder) eller den utilstrækkelige effektivitet af sulfonylurea-derivater på baggrund af en kalorieindhold med lavt kalorieindhold type 1 diabetes mellitus (som led i kombinationsbehandling); forebyggelse af type 2 diabetes mellitus (hos patienter med nedsat glucosetolerance i kombination med kost og motion).

Kontraindikationer

Overfølsomhed, diabetisk ketoacidose, levercirrhose; akutte og kroniske inflammatoriske tarmsygdomme, kompliceret af fordøjelsessygdomme og absorption (herunder malabsorptionssyndrom, maldigestionssyndrom), Remheld syndrom; fordøjelsessystemets patologi med øget dannelse af gas, ulcerativ colitis, intestinal obstruktion, inkl. delvist eller prædisponeret for det, strengninger og sår i tarmene, stor brokkelse, kronisk nyresvigt (kreatininindhold over 2 mg / dl), graviditet, amning.

Begrænsninger i brugen af

Ved feber, infektioner, skader, kirurgiske indgreb (den kommende operation og i postoperativ periode) er ansøgningen kun mulig, hvis den forventede effekt opvejer den potentielle risiko. Alder op til 18 år (sikkerhed og virkning er ikke defineret).

Brug under graviditet og amning

Sikkerhed ved brug under graviditet er ikke fastslået.

FDA-kategori på fosteret af FDA - B.

På tidspunktet for behandlingen bør man stoppe amningen.

Bivirkninger af acarbose

Fra siden af ​​fordøjelseskanalen: mavesmerter, flatulens, kvalme, diarré; sjældent en stigning i niveauet af transaminaser (ALT og AST), intestinal obstruktion, gulsot og hepatitis (i sjældne tilfælde fulminant med dødelig udgang).

Allergiske reaktioner: Hududslæt, hyperæmi, udslæt, urticaria.

Andet: sjældent - hævelse.

interaktion

Effekten reducerer aktiveret kulstof og andre intestinale adsorbenter, præparater af fordøjelsesenzymer indeholdende pancreatin eller amylase. Thiazid diuretika, kortikosteroider, phenothiaziner, skjoldbruskkirtelhormoner, østrogener, inkl. bestående af orale kontraceptiva, phenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, calciumkanalblokkere, isoniazid og anden betegnelser forårsager hyperglykæmi, betydeligt svække den specifikke aktivitet af den (mulige dekompensation diabetes), sulfonylurinstoffer, insulin, metformin - forbedre den hypoglykæmiske virkning.

overdosis

Symptomer: Forøget ubehag i abdominalområdet, diarré, flatulens.

Behandling: Undgå mad og drikkevarer, der indeholder kulhydrater fra kosten i 4-6 timer.

Dosering og indgift

Indenfor, i begyndelsen af ​​måltidet; Den indledende dosis er 50 mg 3 gange om dagen. Forøgelse af dosis til 100-200 mg 3 gange dagligt udføres med 4-8 ugentlige intervaller under hensyntagen til to kriterier - glukoseniveauet i blodet 1 time efter et måltid og individuel tolerance. Den sædvanlige dosis til voksne, der vejer 60 kg eller derunder - 50 mg, vejer mere end 60 kg - 100 mg 3 gange om dagen. Maksimal dosis er 600 mg / dag. Forebyggelse: Den indledende dosis er 50 mg 1 gang pr. Dag med en gradvis stigning i en enkeltdosis op til 100 mg (dosen øges inden for 3 måneder).

Forholdsregler stoffer Acarbose

Kræver streng overholdelse af kost. Det skal tages i betragtning, at fødevarer og drikkevarer, der indeholder store mængder kulhydrater, kan rørsukker føre til tarmlidelser. Behandlingen bør kontrolleres af blodglucose og / eller urin, glyceret hæmoglobin og transaminaser i det første behandlingsår - 1 gang om 3 måneder og derefter periodisk. Forøgelse af dosen til 300 mg / dag, ledsages af en yderligere, men svagt udtalt fald i postprandial hyperglykæmi med samtidig forøgelse af risikoen giperfermentemii (forøgelse af koncentrationen af ​​AST og ALT i blodet). Ved samtidig brug med sulfonylurinstof eller insulinpræparater kan der udvikles hypoglykæmi, som indstilles ved at tilsætte sukker (glucose, men ikke saccharose) til mad eller intravenøs glucoseadministration eller glucagon (i alvorlige tilfælde). I tilfælde af akut hypoglykæmi bør man huske på, at fødevaresukker under behandlingen splitter langsomt ind i fructose og glucose og ikke er egnet til hurtig eliminering af hypoglykæmi; i disse tilfælde er det tilrådeligt at bruge glukose i store doser.

acarbose

Beskrivelse pr. 17. januar 2017

  • Latin navn: Acarbosum
  • ATC-kode: A10BF01
  • Kemisk formel: C25H43NO18
  • CAS-kode: 56180-94-0

Kemisk navn

[1S- (1alf, 4alf, 5beta, 6alf)] - 0-4,6-dideoxy-4 - [[4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl) -2-cyclohexen-1-yl] amino] -alfa-D-glucopyranosyl (1-4) -0-a-D-glucopyranosyl (1-4) -D-glucose eller (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihydroxy-6-methyl-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S), 6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl) cyclohex-2-en-1-yl] amino] oxan-2-yl] oxy-3,4-dihydroxy-6- (hydroxymethyl) oxan-2-yl] oxy-6 - (hydroxymethyl) oxan-2,3,4-triol (IUPAC).

Kemiske egenskaber

Carbohydrat fra gruppen af ​​oligosaccharider Acarbose er en hvid eller hvid med en hvilken som helst skygge af pulver, der er opløseligt i vand. Stoffet er opnået fra Actinoplanes utahensis ved gæring. Molekylvægten af ​​den kemiske forbindelse er 645,6 gram pr. Mol. Værktøjet fås i form af tabletter med en dosering på 50 eller 100 mg.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik og farmakokinetik

Midlet underviser oligo- og polysaccharider for at hydrolyse reaktioner ved at hæmme alve-amylase og intestinalmembranbundne alfa-glucosidaser i konkurrencedygtig henseende. Under virkningen af ​​acarbose i tynden i tyndtarmen spaltes di-, oligo- og trisaccharider til forskellige monosaccharider og glucose. Intensiteten af ​​dannelsen og absorptionen af ​​glukose i tarmen reduceres, det daglige glukoseniveau i blodet stabiliseres. Lægemidlet stimulerer ikke insulinets inkrement og fører ikke til hypoglykæmi.

Stoffet er ikke mutagent, påvirker ikke fertiliteten og evnen til at reproducere som helhed.

Ved systematisk administration af lægemidlet hos patienter med nedsat glucosetolerance reduceres risikoen for udvikling af type 2 diabetes, myokardieinfarkt og hjerte-kar-sygdomme.

Acarbose har en lav grad af systemisk absorption, ca. 35%. Biotilgængelighed i størrelsesordenen 1-2%. Den maksimale koncentration af selve stoffet observeres i blodet en time efter administration og dets metabolitter - efter 14 timer - om dagen.

Hos personer med nyresvigt øges niveauet af maksimal koncentration op til 5 gange, hos ældre patienter øges antallet 1,5 gange.

Lægemidlet metaboliseres i fordøjelseskanalen med deltagelse af tarmbakterier og fordøjelsesenzymer. I Akarbose er der ca. 13 metabolitter. Disse er primært derivater af 4-methylpyrogallol. Uændret stof (ca. halvdelen af ​​dosis) udskilles med afføring inden for 96 timer. Ca. 35% af midlerne udskilles i form af metabolitter gennem nyrerne. Halveringstiden er 4 timer (fordelingsfase) og op til 10 timer (eliminationsfase).

Indikationer for brug

Lægemidlet bruges til behandling af:

  • type 2 diabetes, med ineffektivitet af andre metoder;
  • i tilfælde af diabetes mellitus type 1 som led i en kompleks behandling (kost og motion).

Kontraindikationer

Værktøjet er kontraindiceret til at modtage:

  • med allergier over for acarbose;
  • patienter med diabetisk ketoacidose, levercirrhose;
  • i kronisk og akut inflammatorisk tarmsygdom ledsaget af fordøjelsessygdomme og absorption
  • patienter med remitted syndrom
  • ammende kvinder
  • med fordøjelseskanalen patologi, ledsaget af ulcerøs colitis, flatulens, tarmobstruktion (herunder delvis);
  • en patient med strenge og sår i tarmene, store brok
  • ved kronisk nyresvigt
  • under graviditet.

Forsigtighed er taget, når du tager Acarbose:

  • patienter med infektioner, skader, efter kirurgiske indgreb;
  • i feberstilstand
  • personer under 18 år.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger fra mave-tarmkanalen:

  • forøget flatulens, diarré, mavesmerter, opkastning, fordøjelsesbesvær
  • kvalme, fuldstændig eller delvis tarmobstruktion;
  • gulsot, øget leverenzymaktivitet, hepatitis.

Der kan også observeres: ødem, trombocytopeni, urticaria, hududslæt, erytem.

Acarbose, brugsanvisninger (metode og dosering)

Tabletter indgivet oralt, 20 minutter før et måltid eller en time efter et måltid.

I de indledende behandlingsfaser anvendes 50 mg af lægemidlet 3 gange om dagen, og dosen øges gradvist til 0,1-0,2 gram afhængigt af tolerancen.

I gennemsnit er doseringen til patienter, der vejer under 60 kg, 50 mg, mere end 60 kg - 300 mg dagligt. Den maksimale daglige dosis er 0,6 gram.

Til profylakse ordineres midlet til 50 mg dagligt og over en periode på 3 måneder øges den gradvist til 0,1 gram.

overdosis

Med en overdosis observeret: diarré og flatulens. Som terapi anbefales det ikke at spise eller drikke noget, der indeholder kulhydrater i 4-6 timer.

interaktion

Den hypoglykæmiske virkning af lægemidlet forbedres ved virkningen af ​​sulfonylurinstof, metformin og insulinderivater.

Kolestiramin, antacida og adsorbenter, der er aktive i tarmen, reducerer effektiviteten af ​​Acarbose behandling.

Glukokortikosteroider, østrogener, skjoldbruskkirtelhormoner, thiaziddiuretika, phenothiaziner, phenytoin, p-piller, nikotinsyre, isoniazid, adrenerge stimulanter og andre lægemidler, der forårsager hypoglykæmi, reducerer signifikant lægemidlets aktivitet, indtil dekompensering af diabetes.

Særlige instruktioner

Under behandlingen med lægemidlet bør følge lægenes anbefalinger, følg en diæt. Drikkevarer og fødevarer, der indeholder kulhydrater og sukker, kan forårsage intestinal forstyrrelser.

Under behandlingen anbefales det også at kontrollere blodsukkeret og urinniveauet, glykeret hæmoglobin og transaminaser, især i de første 12 måneder af behandlingen.

Med stigende doser på mere end 0,3 gram pr. Dag vil der være en mild reduktion i hyperglykæmi og en stigning i risikoen for hyperfermentæmi.

Under behandlingen skal agenten huske, at normalt fødevaresukker bryder langsomt ned og ikke hurtigt kan eliminere hypoglykæmi. For at eliminere denne tilstand anbefales det at anvende store doser glucose (ikke saccharose), fortrinsvis intravenøst.

For børn

Lægemidlet er normalt ikke ordineret til børn under 18 år.

Forberedelser, der indeholder (analoger)

anmeldelser

Anmeldelser af et lægemiddel til bekæmpelse af diabetes er for det meste positive. Den hyppigste og bekymrende bivirkning er øget ubehag i gas og mave. Anmeldelser om acarbose til vægttab er opdelt. Nogen kom op med dette lægemiddel, og nogen efter at have taget piller begynder aktivt at bruge den søde og mister kontrollen. Det skal bemærkes, at under behandlingen er det nødvendigt at følge en diæt, ellers reduceres effektiviteten af ​​behandlingen kraftigt.

Price Acarbose, hvor kan man købe

Prisen på Glucobay tabletter er ca. 560 rubler til 30 stk. Med en dosis på 100 mg.

Uddannelse: Hun graduerede fra Rivne State Basic Medical College med en grad i apotek. Hun tog eksamen fra Vinnitsa State Medical University. M.I.Pirogov og praktikplads på sin base.

Arbejdserfaring: Fra 2003 til 2013 arbejdede hun som apotek og leder af et apotekskiosk. Hun blev tildelt eksamensbeviser og karakteristika for mange års hårdt arbejde. Medicinske artikler blev offentliggjort i lokale publikationer (aviser) og på forskellige internetportaler.

Kolesterol 6 0

Hvorfor er blodbilirubin forhøjet, og hvad betyder det?