Acetyl l-carnitine - brugsanvisning, pris, anmeldelser

Acetyl-l-carnitin er en speciel form for l-carnitin, en aminosyre, der kan syntetiseres uafhængigt i kroppen fra aminosyrerne lysin og methionin. I en vis mængde findes i rødt kød og mejeriprodukter. Acetylgruppen, som er en del af Acetyl-L-carnitin, antages at spille en vigtig rolle i produktionen af ​​acetylcholin, en vigtig neurotransmitter.

Instruktioner til brug L carnitin

Acetyl-L-carnitin anvendes effektivt til forebyggelse og behandling af hukommelsesforstyrrelser sammen med andre kosttilskud, såsom ginkgo biloba, hyperzin A, ginseng, niacinamid og fiskeolie.

A-L-C forbedrer mental kapacitet hos ældre mennesker med aldersrelaterede hukommelsesproblemer. Mens tidlige undersøgelser bekræftede anvendelsen af ​​acetyl-L-carnitin til behandling af Alzheimers sygdom og andre former for demens, har nyere undersøgelser ikke bekræftet dets effektivitet (Hudson, CochraneDatabaseSystRev 2003). Imidlertid hjælper acetyl-L-carnitin mennesker med mild kognitiv svækkelse og Alzheimers sygdom i sine tidlige stadier, ifølge en undersøgelse i Montgomery, IntClinPsychopharmacol, 2003.

Nogle undersøgelser med L-carnitin (ikke-acetyl-L-carnitin) er blevet udført med det formål at undersøge, hvordan det hjælper med at bekæmpe overskydende vægt og forbrænde fedt, fordi Det er netop kendt, at L-carnitin er involveret i transport af fedtsyrer til mitokondrier af celler til anvendelse som brændstof. Effektiviteten af ​​brugen til dette formål er imidlertid ikke blevet påvist. En undersøgelse, hvor moderat overvægtige kvinder fik 2 gram L-carnitin dagligt i otte uger, viste ingen effekt på mængden af ​​subkutant fedt eller kropsvægt (Villani, Int J Sport Nutr Excerc Metab 2000).

  • forbedrer symptomerne på diabetisk neuropati og neuropati i forbindelse med antiretroviral lægemiddelbehandling, som er ordineret til mennesker med HIV-infektion;
  • reducerer smerte og forbedrer mental tilstand hos mennesker med fibromyalgi;
  • i kombination med propionyl-L-carnitin hjælper med symptomerne på aldersrelateret androgenmangel hos ældre, seksuel dysfunktion, depression og træthed;
  • øge sædmotilitet hos mænd med infertilitet
  • forbedre hukommelsen hos kroniske alkoholikere;
  • reducere smerte og langsom sygdomsprogression i penile inflammation i Peyronie's sygdom (Biagiotti, BJUInt., 2001);
  • reducerer hyperaktivitet hos drenge med skrøbeligt X-kromosomsyndrom;

Anbefalede doser eller hvordan man tager L-carnitin

Acetyl-L-carnitin anvendes i temmelig store doser, ofte målt i gram i stedet for milligram (1000 mg = 1 gram):

- med Alzheimers sygdom, fra 1,5 til 4 g pr. dag, sædvanligvis opdelt i to eller tre doser om dagen. Med aldersrelateret hukommelsessvigt skal du bruge 1,5 til 2 g pr. Dag.

- til depression hos ældre anbefales det fra 1,5 til 3 gram pr. dag i opdelte doser.

- med diabetisk neuropati, fra 1,5 til 3 g pr. dag i opdelte dele

- til neuropati associeret med antiretroviral lægemiddelbehandling er doseringen 1 gram to gange om dagen;

- at reducere smerte med fibromyalgi - 1,5 gram om dagen.

- hos infertile mænd for at forbedre sædkvaliteten, læger brugt fra 3 til 4 g pr. dag, nogle gange i en blanding af acetyl-L-carnitin og L-carnitin.

- med Peyronies sygdom, 2 gram, opdelt i to doser om dagen i 3 måneder;

- at eliminere symptomerne i forbindelse med aldersrelateret testosteronmangel - 2 gram acetyl-L-carnitin + 2 gram propionyl-L-carnitin om dagen

- For drenge med skrøbelige X-kromosomer er den daglige dosis for at reducere hyperaktiviteten mellem 20 og 50 mg / kg legemsvægt.

Hvad du bør vide, før du vælger L-Carnitine

Forskellige former for carnitin anvendes til forskellige formål. Acetyl-L-carnitin er lidt anderledes end L-carnitin og propionyl-L-carnitin. Selvom kroppen kan omdanne L-carnitin til acetyl-L-carnitin og omvendt, er det ikke præcist kendt, om acetyl-L-carnitin er mere foretrukket fra hele molekylet, fra dets metabolitter eller en anden aktiveret form. Det er tilrådeligt ikke at erstatte en form for carnitin med en anden. Der er en anden form for carnitin, D-carnitin, det bør ikke bruges, fordi det kan konkurrere med andre former for carnitin og endda forårsage symptomer på carnitinmangel.

Acetyl-L-carnitin

Acetyl-L-carnitin: brugsanvisning og anmeldelser

Latinnavn: Acetyl-L-Carnitin

Aktiv bestanddel: acetyl-L-carnitin (acetyl-L-carnitin)

Producent: Vitamer, LLC (Rusland), NU International (USA), Sanomed Gesundheits-und Sportnahrungsmittelherstellung GmbH (Tyskland), Scitec Nutrition (USA) osv.

Aktualisering af beskrivelse og foto: 06/21/2018

Acetyl-L-carnitin er et biologisk aktivt kosttilskud (BAA), kilden til acetyl-L-carnitin.

Frigivelse form og sammensætning

  • gelatinkapsler med en vægt på 500, 600 og 740 mg (i plastflasker på 50, 60, 100 eller 200 stykker);
  • væske med citrusfrugt (citrus) eller rødbærsmag (i hætteglas med målehætte på 25, 500 eller 1000 ml).

Den aktive ingrediens i kosttilskud er acetyl-L-carnitin.

Nogle producenter indbefatter i produktgruppe B-vitaminer, for eksempel pyridoxin (vitamin B6) eller inositol (vitamin b8), som forbedrer virkningen af ​​acetyl-L-carnitin.

Hjælpekomponenter i flydende form betyder: vand, fructose, tilsætningsstoffer til fødevarer (kaliumsorbat E202, natriumbenzoat E211, cyclamatnatrium E952, acesulfam E950, sucralose E955, saccharin E954), aromastoffer.

Farmakologiske egenskaber

Funktionel virkning af acetyl-L-carnitin:

  • transporterer fedt til mitokondrier, hvor de omdannes til cellulær energi og derved brænder fedt, muskler er forsynet med energi, der forhindrer opbygning af fedtstoffer omkring vitale organer;
  • inhiberer dannelsen af ​​neurotoksiske forbindelser på grund af oxidativ ødelæggelse af lipider og proteiner;
  • forhindrer akkumulering af lipofuscin i hjernen, det "aldrende pigment", som ved at deponere sig i nerveceller forringer kognitive evner;
  • nedsætter aldring af hjerneceller, forhindrer udviklingen af ​​hjerneforældelsesprocesser (senil mental forringelse), har en foryngende effekt på kroppen, fremskynder genopretning efter et slagtilfælde;
  • beskytter mod de toksiske virkninger af beta-amyloidprotein, hvilket ødelægger hjernen i Alzheimers sygdom;
  • stimulerer syntesen af ​​acetylcholin - en neurotransmitter, der giver intelligens og hukommelse, coenzym Q10 - en generator af cellulær energi, glutathion - hovedkomponenten i kroppens antioxidantforsvarssystem;
  • beskytter neurons af den visuelle cortex og optiske nerve mod skade;
  • beskytter cellerne i nervesystemet, stimulerer væksten af ​​nye neuroner og beskytter dem mod skade forårsaget af frie radikaler, stress og aldersrelaterede ændringer;
  • stabiliserer intracellulære membraner;
  • reducerer overskuddet af triglycerider og kolesterol i blodet såvel som forholdet mellem cholesterol og phospholipider i hjernevævet; med langvarig brug gør reversible aldersrelaterede lidelser i lipidmetabolisme;
  • forbedrer virkningen af ​​serotonin;
  • genopretter niveauet af cardiolipin (mitokondrielt fosfolipid), som det har en positiv virkning på i behandlingen af ​​kongestivt hjertesvigt;
  • forhindrer aldersrelateret nedgang i testosteronniveauerne
  • øger sædmotilitet
  • har en beskyttende virkning i apoptose (død) af nervesvævet, begrænser det berørte område
  • forbedrer hastigheden af ​​nervefiberen, fremskynder genoprettelsen af ​​nervefibre (herunder motor) efter deres skade;
  • øger modstanden mod mental overbelastning og neuro-emotionel stress;
  • genopretter mental energi
  • forbedrer læringsevne, hukommelse, humør, kognitive og intellektuelle evner;
  • reducerer behovet for søvn, forbedrer søvnkvaliteten.

Indikationer for brug

Det bruges som et biologisk aktivt kosttilskud - kilden til acetyl-L-carnitin.

Supplerer foreskrevet i følgende tilfælde:

  • overvægt;
  • Alzheimers og Parkinsons
  • kronisk alkoholisme, tilbagetrækning syndrom i behandlingen af ​​alkohol afhængighed;
  • forskellige former for neuropati, herunder neurogene smerter og diabetisk polyneuropati;
  • aldersrelateret synsstyrke, katarakt, retinopati;
  • aldersrelateret fald i testosteronniveauer;
  • cerebral iskæmi, genopretning efter slagtilfælde
  • nedsat reproduktiv funktion på grund af et fald i sædmotilitet;
  • Peyronie's sygdom;
  • udmattende mental stress, psyko-følelsesmæssig stress;
  • kronisk træthedssyndrom
  • tab af hukommelse og intellektuelle evner hos mennesker i alle aldre, herunder aldersrelateret hukommelsessvigt og senil depression;
  • opmærksomhedsunderskud hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD) hos børn;
  • sport og fitness.

Ifølge brugsanvisningen anbefales også acetyl-l-carnitin at tage sunde mennesker for at forbedre fysiske og mentale evner, forynge kroppen og forhindre aldring.

Kontraindikationer

  • epilepsi;
  • graviditet;
  • laktationsperiode
  • individuel intolerance over for kosttilskudets komponenter.

Acetyl-L-carnitin, brugsanvisninger: metode og dosering

Tilskud skal tages oralt før måltider om morgenen.

Voksne ordineres 1 kapsel 1 gang pr. Dag i 4 uger. Om nødvendigt kan kurset gentages.

Separate doseringsanbefalinger for 500 mg kapsler:

  • forbedre læringsevnen, sænke hjernens aldringsproces - 2 kapsler om dagen;
  • stor mental stress og psyko-følelsesmæssig stress - 2 kapsler om dagen;
  • aldersrelateret fald i testosteronniveauer - 3-4 kapsler om dagen i 3 måneder;
  • neuropati: 3-5 kapsler om dagen i 2 måneder
  • intellektuelle funktionsforstyrrelser - 5-6 kapsler om dagen i 2-3 måneder;
  • idiopatisk fald i sædmotilitet: 5-6 kapsler om dagen i 3 måneder;
  • Peyronies sygdom: 6 kapsler om dagen i 3 måneder.

Acetyl-L-carnitin i flydende form anbefales til voksne patienter at tage 1 målehætte (5 ml) om dagen, helst under et måltid.
Ryst godt før brug.

Kursets varighed - 1 måned. I løbet af året kan du genoptage kosttilskud, som skal aftales med lægen.

Bivirkninger

overdosis

Ifølge resultaterne af adskillige undersøgelser af virkningen af ​​acetyl-L-carnitin på sundheden er der ikke identificeret negative reaktioner, selv som følge af anvendelsen af ​​signifikante doser flere gange højere end anbefalet.

Særlige instruktioner

Acetyl-L-Carnitin er ikke et lægemiddel, før du bruger det, bør du konsultere din læge.

Brug under graviditet og amning

Acetyl-L-carnitin er kontraindiceret til brug under graviditet og amning.

Brug i alderdommen

Acetyl-L-carnitin anbefales til ældre patienter som en neurometabolisk stimulator (nootropisk) for at forlænge hjernens liv og sundhed. På grund af stoffets evne til at trænge ind i blod-hjernebarrieren øger stoffet metabolisme i hjerneceller, forbedrer dets kognitive funktioner og bidrager til at opretholde klarhed i tænkning i alderdommen.

Desuden fjerner Acetyl-L-Carnitin toksiner fra hjernen og vævene (herunder lipofuscin, som forårsager aldrende pletter i pigmentet), renser den cellulære struktur og styrker de neurale forbindelser. Ifølge nogle rapporter øger fjernelsen af ​​lipofuscin beskyttelse af hjernen mod sådanne udviklende neurologiske patologier som Parkinsons og Alzheimers.

Ifølge resultaterne af en række kontrollerede eksperimenter blev det konstateret, at acetyl-L-carnitin har en hurtigere antidepressiv virkning hos ældre patienter med dysthymiske sygdomme end den traditionelle antidepressive fluoxetin, hvilket sandsynligvis skyldes den højere aktiveringshastighed for metaboliske processer i nervevæv.

I grupper af patienter med mild (initial stadium) demens på grund af Alzheimers sygdom og vaskulær demens blev der etableret god klinisk effektivitet og tolerabilitet af lægemidlet. I den forbindelse anbefales ældre patienter med Alzheimers sygdom og vaskulær demens at tage acetyl-L-carnitin i doser fra 2.250 til 3.000 mg dagligt i sygdommens første fase.

Drug interaktion

Acetyl-L-carnitin virker ikke sammen med andre lægemidler / stoffer, derfor er det tilladt at bruge andre lægemidler, herunder fedtbrændere.

analoger

Analoger af acetyl-L-carnitin er: Carnitetin, N-Acetyl-L-Carnitin fra G.E.O.N., Ortho Acetyl-L-Carnitin, etc.

Betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod fugt ved en temperatur på op til 25 ºі.

Holdbarhed - 2 år.

Salgsvilkår for apotek

Solgt uden recept.

Acetyl-L-Carnitine Anmeldelser

Et stort antal anmeldelser af Acetyl-L-Carnitine forlader dem, der tog dette værktøj til vægttab. Patienter hævder, at miste de ekstra pund uden at miste muskelmasse, kun ved at reducere kropsfedt, er kosttilskud det rigtige. Desuden giver stoffet en stærk tilstand hele dagen og klarhed i at tænke. Generelt vurderes tillægget positivt og anbefales at tages systematisk med kurser, men kun efter samråd med lægen.

Prisen på acetyl-L-carnitin i apoteker

Omtrentlig pris for acetyl-L-carnitin i form af kapsler, der vejer 500 mg - 445 rubler.

Acetyl L-carnitin

Acetyl L-carnitin (acetyl-L-carnitin eller ALCAR) er en speciel form for stoffet L-carnitin, som har en højere biotilgængelighed. I medicinsk praksis er Acetyl L-carnitin taget som en effektiv metabolisme, som understøtter katabolisme i menneskekroppen. Dette stof beskytter også hjernens nerveceller mod negative virkninger og neutraliserer de oxidative reaktioner af frie radikaler. På trods af at denne formular blev opnået for nylig, har Acetyl L-carnitin allerede vist sin effektivitet i praksis.

Acetyl L-carnitin: hydrochlorid

Næsten alle kosttilskud Acetyl L-carnitin indeholder hydrochlorider - sure salte af saltsyre. De anvendes meget i kemiske og farmaceutiske industrier som ekstra komponenter. Den største fordel ved hydrochlorider er, at de har en gavnlig virkning på organerne i det perifere nervesystem og ikke forårsager komplikationer i fordøjelsesprocessen.

Det skal bemærkes, at deres modtagelse ikke kan kombineres med brugen af ​​alkoholholdige drikkevarer. Dette kan føre til generel forgiftning, fordøjelsesbesvær, midlertidigt hukommelsestab og i alvorlige tilfælde, tab af bevidsthed eller koma.

Acetyl L-carnitin og L-carnitin Hvad er forskellen?

L-carnitin og acetyl L-carnitin er biologisk aktive additiver, der har visse ligheder i strukturen af ​​molekyler. Dette skyldes, at Acetyl L-carnitin er en ny form for L-carnitin, men hver af dem har sine egne unikke egenskaber.

L-carnitin og acetyl-L-carnitin er repræsenteret af den samme aminosyre, men i forskellige former, på grund af hvilken mekanismen for deres virkning varierer. Den væsentligste forskel ligger i brugen af ​​disse stoffer: Den første anvendes mest af professionelle atleter for at øge udholdenhed og styrke, og Acetyl L-carnitin bruges som et nyt middel til at forbedre menneskets hukommelse, tænkning og andre kognitive funktioner.

Af de to typer kosttilskud er det Acetyl L-carnitin, der fortjener den største anerkendelse. Det er ikke kun nødvendigt for behandling, men også at understøtte nervesystemet, hjertemusklen og andre organer. Det er værd at bemærke, at begge former for et stof absorberes lige efter, at de kommer ind i fordøjelseskanalerne, men Acetyl-L-carnitin er praktisk taget ikke koncentreret i blodet.

Acetyl L-carnitin: Sammensætning

Afhængigt af formen af ​​at tage tilskuddet kan sammensætningen afvige lidt. Hovedkomponenten - Acetyl L-carnitin - et naturligt stof, som mange forvirrer med vitamin B-grupperne. Alle de fordelagtige egenskaber ved farmaceutiske produkter, der indbefatter dette stof, skyldes dets indhold.

Der kan også være magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose eller stearinsyre. De er lavet til kapselskaller for at lette tilskuddet. Disse komponenter er fuldstændig harmløse for menneskekroppen.

Acetyl L-carnitin: egenskaber

Acetyl L-carnitin har en bred vifte af egenskaber, der er gavnlige for mennesker, herunder:

  • deltager i transport af fedt til mitokondrier, som følge af, at celler leveres med energi;
  • dræber frie radikaler, der beskadiger neuroner;
  • forbedrer hjernefunktionen og forhindrer dets aldring, forbedrer kognitive funktioner (hukommelse, tænkning, opmærksomhed og andre);
  • normaliserer blodcholesterol;
  • tilvejebringer en beskyttende funktion af immunitet;
  • besidder antiamnesisk aktivitet
  • forbedrer læringsprocessen og udviklingen af ​​nye færdigheder
  • reducerer niveauet af lipofuscin - det såkaldte "aldrende pigment", som forurener cellerne og påvirker helbredstilstanden (også effektivt kongelig gelé);
  • er en naturlig antioxidant der eliminerer den oxidative virkning af lipider i celler;
  • forbedrer virkningen af ​​serotonin ("lykkens hormon"), hvilket giver et godt humør;
  • er en naturlig fedtbrænder;
  • genopretter niveauet af mandlige kønshormoner;
  • eliminerer søvnproblemer.

Takket være Acetyl L-carnitin stimulerer kroppen kroppens produktion af mange vigtige enzymer og syrer, herunder:

  • glutathion (involveret i processen med antioxidantprocesser);
  • acetylcholin (transmitterer elektrokemiske impulser, der påvirker mentale evner);
  • Coenzym Q10 (nødvendigt til dannelse af energi).

Det er værd at bemærke, at Acetyl L-carnitin reducerer de skadelige virkninger af ammoniak på hjernen. Dette kan ske ved indånding af gas eller ammoniak. Acetyl L-carnitin, som phenylalanin, er også nyttig i Alzheimers sygdom: det forhindrer beta-amyloidproteinet i at skade hjernen under demens.

Acetyl L-carnitin: anvendelse

Acetyl L-carnitin tages som kosttilskud. Dette middel er ordineret ikke kun til patienter, men også til raske mennesker til forebyggende formål med en bred vifte af sygdomme. Også stoffet vil lindre de første tegn på aldring og forbedre mental og fysisk aktivitet.

Indikationer for brug Acetyl L-carnitin er som følger:

  • svækket immunitet
  • forskellige former for demens (Alzheimers og Parkinsons)
  • slagtilfælde;
  • overskydende vægt
  • forstyrrelse af centralnervesystemet
  • manglende sædmotilitet og seksuel dysfunktion hos mænd;
  • nedsat kognitiv funktion, især i alderdommen;
  • permanent arbejde i hjernen (ofte forbundet med professionelle aktiviteter);
  • stress og depression
  • kronisk træthedssyndrom
  • neurologiske-adfærdsmæssige udviklingsforstyrrelser hos børn;
  • overdreven motion, professionel sport.

Acetyl L-carnitin: Slankning

Acetyl L-carnitin anvendes aktivt af mennesker, der ønsker at tabe overskydende kropsvægt, nemlig vægttab. Takket være dette stof øges også metabolismen, herunder fedtindholdet. Derfor er processen med at forbrænde fedtceller genoplivet, specielt i "problem" steder (mave, lår). Dette subkutane fedt forsvinder ikke, men giver energi til kroppen. På denne måde øges personens tone: både mentalt og fysisk.

Købere af Acetyl L-carnitin har bemærket et fedt tab på op til 10% af deres samlede kropsvægt. Fra de første dage af kurset øges dynamikken i vægttab. Selv efter slutningen af ​​stoffets indtagelse nogle få uger er der et fald i vægten. Men dette resultat kan kun opnås ved at lave den rigtige kost og holde sig til den.

Det er værd at bemærke, at kosttilskud med Acetyl L-carnitin udpeges af professionelle atleter, især bodybuildere, under "tørring" eller forberedelse til konkurrencer. Det hjælper med at brænde overskydende fedt uden at skade musklerne.

Acetyl L-carnitin er muligvis ikke egnet til en række indikatorer. Som effektive fedtbrændere og kosttilskud til atleter bruger også fiskeolie, Maca Peruvian, Tribulus, Yohimbe, Arginin, Ricinusolie.

Acetyl L-carnitin: til erektion

På grund af aldersrelaterede ændringer står mange mænd over for et problem - manglen på erektion. Acetyl L-carnitin hjælper med at genoprette sex og eliminere erektil dysfunktion. Men ikke på bekostning af et kunstigt kald af et rush af blod som Viagra. Efter dets anvendelse normaliseres niveauet af testosteron i blodet, som er ansvarlig for seksuel funktion. Det spiller også en vigtig rolle i produktionen af ​​sæd og påvirker en menneskes stemning betydeligt.

Det er vigtigt, at der som følge af kliniske undersøgelser blev påvist: Acetyl L-carnitin påvirker ikke hormonerne hos mænd på nogen måde, i modsætning til anabolske steroider, der efterligner testosterons virkning. Det er helt sikkert for sundhed og styrke.

Lignende egenskaber har Tongkat Ali, Pycnogenol, Curcumin. Disse tilskud anbefales ikke kun for at forbedre erektionen, men også med svækkelsen af ​​seksuel aktivitet, prostatitis og andre sygdomme.

Acetyl L-carnitin: Kronisk træthedssyndrom

Ofte forekommer kronisk træthedssyndrom (CFS) hos kvinder. Dette skyldes det hurtige tempo i livet, dårlige miljøforhold og mange andre faktorer. Acetyl L-carnitin anbefales til behandling af denne sygdom.

CFS er direkte forbundet med centralnervesystemet. Dette problem er præget af en depressiv tilstand, der opstår på baggrund af stress, angreb af aggression, manglende styrke til at udføre daglige opgaver. Kosttilskud giver kroppen energi, lindrer hovedpine og forbedrer også hjernens funktion. Sammen med Acetyl L-carnitin, alfa-liposyre, Ginkgo biloba eller magnesiumcitrat kan ordineres.

Hvis CFS er forårsaget af for eksempel herpes- eller Epstein-Barr-virus, bør Acetyl L-carnitin kombineres med antivirale lægemidler samt kosttilskud til forbedring af immuniteten: Echinacea purpurea, Rhodiola rosea, propolis, bark af et myretræ osv.

Acetyl L-carnitin: tabletter

Mange producenter af Acetyl L-carnitin frigiver det i tabletform. Dette er en bekvem form for tilskud, hvor den krævede dosis allerede er beregnet. Dette tilskud tilbyder nu mad under navnet "Acetyl-L Carnitine" (750 mg, 90 tabletter). Dette firma har produceret højkvalitets farmaceutiske produkter i et halvt århundrede.

Et kosttilskud fremmer hjernefunktionen og aktiverer cellulær energi. På grund af dets biotilgængelighed krydser stoffet succesfulde blodhjernebarrieren og genopretter celler, der er beskadiget af oxidative reaktioner. Hovedværdien er at opretholde nervesystemet.

Anbefalinger til brug: drik 1-2 tabletter op til 3 gange om dagen (dosering varierer afhængigt af modtagelsens formål).

Acetyl L-carnitin: Solgar

Solgar mærke indtager med rette en ledende stilling på markedet for medicinske præparater og kosttilskud. Virksomheden tilbyder også Acetyl L-Carnitin Acetyl L-Carnitin (1000 mg, 30 tabletter).

Tilsætningsstoffet beskytter hjerneceller fra aldersrelaterede ændringer og negative oxidative virkninger, indeholder ikke gluten, hvede og mejeriprodukter, der er egnet til vegetarer. Ved hjælp af Solgar-produkter kan du gemme hukommelse og regelmæssigt opretholde metaboliske processer i kroppen.

Anbefalinger til brug: Acetyl L-carnitin fra Solgar absorberes optimalt og absorberes af kroppen. Voksne skal drikke 1 tablet om dagen mellem måltiderne. Sørg for at konsultere din læge under graviditet, laktation og tage andre lægemidler.

Acetyl L-carnitin: kapsler

MRM giver Acetyl L-Carnitin Acetyl L-Carnitin (500 mg, 60 veganske kapsler) til forbrugere i en kapsel. Det genopretter tabte kognitive funktioner, har antioxidant aktivitet og evnen til at beskytte neuroner. For at øge effekten har producenterne tilsat vitamin B6.

Anbefalinger til brug: Tag 1 MRM kapsel 1-3 gange om dagen. Denne dosering er optimal til opretholdelse af energimetabolisme.

Acetyl L-carnitin: på apoteket

På trods af Acetyl L-carnitins popularitet kan priserne på apoteker være betydeligt højere end den faktiske værdi. Ofte er der fejl, så det er bedre at købe kun certificerede varer fra udenlandske producenter. Indenlandske lægemidler har en lav koncentration af hovedkomponenterne, indholdet af smagsstoffer og unødvendige fyldstoffer og vil derfor ikke give det ønskede resultat.

Du kan købe et kosttilskud af høj kvalitet i onlineapoteker. Link til de mest bevistne af dem nedenfor.

Acetyl L-carnitin: instruktioner

Acetyl L-carnitin bør tages strengt i henhold til instruktionerne. Hver kapsel eller tablet har en specifik dosis, der skal følges. Fabrikanter angiver altid indgivelsesmåden og anvendelsesbegrænsninger.

Acetyl L-carnitin: hvordan man tager

Afhængigt af formålet varierer doseringen af ​​Acetyl L-carnitin. Hun er ordineret af en læge baseret på individuelle indikatorer på en person. Det vigtigste er, at stoffet i kapsler eller tabletter absorberes af kroppen langsommere end i flydende form. Men det er meget mere bekvemt at tage produktet uden en bestemt smag. Det er nødvendigt at vaske tabletter med rent vand.

Med henblik på hjernens neuroprotektion anbefales det at tage 1,5-4 g om dagen for at forbedre hukommelsen - 1,5-3 g, og 2 kapsler om dagen tages imod kronisk træthedssyndrom.

Den daglige dosis af Acetyl L-carnitin som fedtbrænder er 1,2 g. Det er ønskeligt at opdele supplementet i halvdelen: Tag en del før måltider, og den anden inden sport. På dette tidspunkt er du nødt til at opgive brugen af ​​kaffedrikke.

At tabe sig i mangel af fysisk anstrengelse, er det nok at tage stoffet 3 gange om dagen i kapselform på 1-2 stk. Ved svær fedme kan dosis øges med 2 gange. Kursus - 1 måned. Før genoptagelse af en tre-ugers pause.

I barndommen bør være yderst forsigtig. Høring af læge er påkrævet. Maksimal dosering er ikke mere end 1 g pr. Dag.

Det er vigtigt! Tilsætningsstof er bedre ikke at tage før sengetid, fordi det har en stimulerende effekt på nervesystemet. Kurset er 1-1,5 måneder, hvorefter du har brug for en to-ugers pause.

Acetyl L-carnitin: kontraindikationer

Acetyl L-carnitin er kontraindiceret i følgende tilfælde:

  • allergier;
  • individuelle indikatorer;
  • graviditet og amning
  • epilepsi;
  • efter hæmodialyse
  • mens du tager andre lægemidler.

Kosttilskuddet er helt sikkert, hvis du følger brugsanvisningen og ikke øger den anbefalede dosis.

Acetyl L-carnitin: anmeldelser

På internettet fora er der kun positive anmeldelser af Acetyl L-carnitine. Købere har bemærket, at dette additiv eliminerer fedtindskud, hvilket ikke medførte mange ulempe i mange år. Et par anmeldelser var fra professionelle atleter, som Acetyl L-Carnitine hjalp med at komme i form før konkurrencen og tage deres retmæssige steder.

Repræsentanter for det mandlige køn bemærkede den udtalte virkning: Sexlivet vendte tilbage, andre seksuelle lidelser holdt op med at bekymre sig, og frugtbarheden steg flere gange. Stoffet har vist sig som et effektivt middel til beskyttelse af centralnervesystemet og menneskers sundhed generelt.

Acetyl L-carnitin: Pris

Nedenfor er et link til hjemmesiden, hvor du kan købe Acetyl L-carnitin af fremragende kvalitet med garanti fra producenten. På trods af at priserne er 2-5 gange lavere end i konventionelle apoteker, præsenteres kun dokumenterede produkter fra førende farmaceutiske virksomheder fra hele verden. Derudover kan du købe andre nyttige kosttilskud og medicinske komplekser på stedet. Ubiquinol, hyaluronsyre, mannose, graviola, cordyceps og meget mere.

Acetyl L-carnitin: køb

Her er et så stort udvalg af former, doser og producenter af Acetyl L-carnitin:

1. Du kan købe Acetyl L-carnitin til en lav pris og med garanteret høj kvalitet i den velkendte amerikanske online butik iHerb Organic, så elskede af folk i Rusland og CIS (køb i rubler, hryvnias mv., Anmeldelser på russisk for hvert supplement ).
2. Detaljerede trinvise instruktioner om, hvordan man bestiller en ordre (meget enkel): Hvordan bestiller jeg iHerb!
3. Når du bestiller først, er iHerb promo-koden givet, og du vil spare $ 5 på bekostning af hele pakken! Vi anbefaler at bruge det, fordi i anden rækkefølge er rabatter allerede tilgængelige kun gennem de bedste og bedste cashback-tjenester, som ikke altid vil returnere renterne fra købet, da priserne er ret lave! Sørg for at tjekke kampagner og salg i kendte online-butikker: Du kan købe tøj på en promo-kode KupiVip med en rabat på op til 95%, kuponer fra Chitai-byen vil reducere omkostningerne ved bøger, kampagnekoder 003 vil gøre gadgets mere tilgængelige, og M.Video promo-kode giver rabat på husholdningsapparater!
4. Detaljerede artikler om finesser af levering og betaling: iHerb betaling og iHerb levering!

Foto kilde: iHerb.com

Hvordan hjælper Acetyl L-carnitin dig? Din feedback er meget vigtig for begyndere og mennesker, der lider af lignende lidelser!

Hvorfor er Acetyl L-Carnitin ordineret til pancreatitis?

Acetylcarnitin (Acetyl L-Carnitin) er et stof syntetiseret i hjernevæv, lever og nyre fra L-carnitin med deltagelse af visse enzymer. Dens rolle i den menneskelige krop er stor. Manglende problemer som hukommelsessvigt, regenerering, proteinsyntese osv.

1 Registreringsnummer og ATC

Acetylcarnitin er registreret under nummer LRS-000167/08 (250 mg kapsler, 60 stykker), ATC-koden er N06BX12.

Acetylcarnitin (Acetyl L-Carnitin) er et stof syntetiseret i hjernevæv, lever og nyre fra L-carnitin med deltagelse af visse enzymer.

  1. N - stoffer der påvirker nervesystemet.
  2. N06 - psykoanaleptika.
  3. N06B - medicin, der stimulerer psyken, der bruges til opmærksomhedssygdomme og hyperaktivitet.
  4. N06BX - andre nootropiske og psykostimulerende lægemidler.
  5. N06BX12 - acetylcarnitin.

2 indikationer for brug

Acetylcarnitin er ordineret i nærvær af sådanne sygdomme:

  1. Dementia cerebrovaskulær natur.
  2. Mindsket koncentration og hukommelse.
  3. Forbedring af hjernens ydeevne.
  4. Vaskulær encephalopati.
  5. Involutionelle syndromer (primære, sekundære), der opstår på baggrund af vaskulær encephalopati.
  6. Forebyggelse af Alzheimers og Parkinon.
  7. Neuropati af forskellig genese, herunder perifer.
  8. Kronisk alkoholisme.
  9. Øjenlidelser: katarakt, synstab, retinopati.
  10. Lavt niveau af testosteronhormon (aldersfænomen).
  11. Mindsket sædmotilitet henholdsvis forringelse af reproduktiv funktion.
  12. Stress.
  13. Stærk mental belastning
  14. ADHD (børn).

At identificere problemer i kønsområdet er tildelt sæd.

3 farmakologisk virkning

Virkningen af ​​dette lægemiddel på kroppen skyldes de aktive ingredienser, der er en del af acetylgruppen og L-carnitin. Acetyl-L-carnitin er en biologisk aktiv form for L-carnitin, som spiller en afgørende rolle i processerne for energi dannelse og katabolisme af fedtstoffer i menneskekroppen.

Syntese af dette stof forekommer i nyrerne, hjernevæv og lever. Effektiv med kronisk pankreatitis. Takket være handlingsmekanismen giver det pålidelig beskyttelse af hjernevæv fra iskæmi.

Acetylcarnitin hjælper med at øge koncentrationen af ​​glutaminsyre og asparaginsyrer. Forøger receptorensitet i hippocampus, striatum og cortex.

Det har cholinomimetisk effekt, øger serotonins virkning, beskytter celler og hjernevæv mod de skadelige virkninger af glutamat og ammoniak, eliminerer hukommelsesforstyrrelser, har anti-anamnese og neuroprotektive virkninger, antioxidant, sænker aldringsprocessen.

Fordel og skade

Som positive virkninger kan noteres:

  • udløser fedtforbrændingsprocesser i muskelceller
  • øger mental opmærksomhed;
  • Det har en beskyttende virkning på centralnervesystemet og forbedrer mental tilstand.
  • har en uudtrykt anabole virkning
  • har en detox effekt
  • forbedrer kardiovaskulærsystemet;
  • øger udholdenhed betydeligt
  • regulerer stofskiftet
  • hjælper med at opretholde magert kropsmasse under intens fysisk anstrengelse;

Som en bivirkning kan vi nævne en skarp forøgelse af appetitten, som er vanskelig at kontrollere, og udviklingen af ​​vaskulær atherosklerose under betingelse af langvarig administration.

4 Sammensætning og frigivelsesform

Formfrigivelse: kapsler, tabletter, ampuller til oral administration, pulver, flydende koncentrat, drikkevarer med tilsætning af carnitin. I sammensætningen af ​​den vigtigste aktive ingrediens er lægemidlet med samme navn, såvel som nogle yderligere stoffer, der er formbyggende forbindelser.

5 Sådan tager du acetyl L-carnitin

Indgivelsesmåden afhænger af det formål, hvormed det er taget.

I sport, for at nedbryde fedtvæv til vægttab, kan du tage stoffet ifølge flere ordninger:

  1. På en tom mave mellem måltider om morgenen. Og 15-30 minutter før træningen.
  2. Før aerob træning - 2000 mg 20 minutter før sessionen (i flydende form) eller en halv time (kapsler, pulver).
  3. Før kardio træning - 1000 mg.
  4. Før styrketræning - 2000 mg 15 minutter før klassens start.

På dage uden træning kan du ikke tage eller tage 1 gram om dagen en halv time før måltider om morgenen.

Metoden til at tage lægemidlet afhænger af det formål, hvormed det er taget.

Hvis målet med behandling er behandling, ikke vægttab og fedtforbrænding, læger lægen doseringen og doseringsregimen individuelt baseret på sygdommens historie og patientens tilstand.

dosering

Den maksimale enkeltdosis - 4 kapsler. Dosis pr. Dag - maksimalt 12 kapsler.

Varighed af brug

Tag et kursus fra 1 til 4 måneder. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af sygdommens sværhedsgrad og individets trivsel.

6 Applikationsfunktioner

Kapsler og pulver absorberes og begynder at virke hurtigere.

Det er uønsket at anvende om aftenen, da der på grund af frigivelsen af ​​en stor mængde energi er risiko for søvnproblemer.

For større effekt skal du overholde principperne om sund ernæring og moderat motion.

I nogle træningsprogrammer til specielle programmer, der varer mere end en time, kan carnitin blandes med protein.

Graviditet og amning

Under graviditeten er modtagelse kun mulig, hvis der er bevis. Når amning carnitin ikke kan tages.

Børnenes alder

Det anbefales ikke at tage stoffet til børn under 18 år. Undtagelserne er for tidlige babyer og børn med ADHD (under medicinsk vejledning).

Avanceret alder

Ældre anbefales at tage carnitin som et nootropisk stimulerende middel for at forlænge livet og opretholde kardiovaskulærets sundhed. Tildel det for at opretholde hjernens helbred. Det aktive stof overvinder hurtigt den hemato-encephaliske barriere og derved øger metabolismen i hjerneceller, hvilket forbedrer kognitiv funktion og bidrager til at opretholde klar tænkning selv i dyb alder.

L-carnitin har evnen til at fjerne giftige stoffer fra hjernevævet, styrke neuronforbindelserne og rense cellerne. Forbedrer tilbagetrækning af toksin som lipofucin fra hjernevæv, hvilket øger beskyttelsesniveauet mod Alzheimers sygdom og Parkinsons.

På grund af det faktum, at acetylcarnitin forbedrer metaboliske processer i nervesystemet, hjælper dette lægemiddel patienter med dynamiske lidelser bedre end standard antidepressiva fluoxetin. Denne kendsgerning er bevist i kontrollerede undersøgelser.

7 Evaluering af effektiviteten af ​​acetyl L-carnitin

Virkningen af ​​lægemidlet er videnskabeligt bevist gennem en række undersøgelser. Patient anmeldelser viser også sin effektivitet.

8 bivirkninger af acetyl l-carnitin

Der er få bivirkninger: halsbrand, kvalme (i undtagelsestilfælde, der bliver til opkastning), kan allergiske reaktioner forekomme i form af kløende hududslæt. Der er problemer med at falde i søvn, forudsat at lægemidlet blev taget om aftenen.

Alle disse bivirkninger forsvinder hurtigt efter at lægemidlet er stoppet.

9 Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter:

  • følsomhed over for lægemidlets komponenter
  • alder op til 18 år
  • amning;
  • periode med forværring af kroniske sygdomme.

10 Interaktion med andre lægemidler

Dette lægemiddel er kompatibelt med enhver medicin, herunder andre fedtbrændere, da det ikke reagerer med stoffer.

11 Kompatibilitet med alkohol

Fælles modtagelse er ikke dødelig, men ikke ønskeligt.

Fælles brug af stoffet og alkoholen er ikke dødelig, men ikke ønskeligt.

12 Overdosering

En overdosis af stoffet er usandsynligt, fordi medicinske stoffer akkumuleres ikke i kroppen, elimineres naturligt. Specielt udførte undersøgelser, hvor emnerne bevidst blev givet en stærkt overvurderet dosis, viste sin fuldstændige sikkerhed. Det bekræfter den kendsgerning, at carnitin med succes anvendes til behandling af præmatur.

13 Ferieforhold fra apoteker

Narkotikapris

Prisen på lægemidlet afhænger af producenten, form for frigivelse og emballage. Det spænder fra 250 til 2000 UAH.

14 Opbevaringsbetingelser

Opbevar værktøjet skal være på et mørkt sted for at undgå direkte sollys. Opbevaringstemperaturen må ikke overstige 25 ° C.

Holdbarhed

Holdbarhed kan findes på emballagen såvel som fremstillingsdato for lægemidlet.

15 analoger

Analoger af acetyl-L-carnitin er opdelt i to grupper: efter substans og ved virkning.

  1. Nitsetil.
  2. Natriumadenosintrifosfat.
  3. Eksportal.
  4. Lactilolmonohydrat.
  5. Noopept.
  6. Cere
  7. Acetyl L-carnitinhydrochlorid og andre.

16 Anmeldelser af læger og patienter

Læger ernæringseksperter anbefaler at tage dette lægemiddel til vægttab og vælge doseringen individuelt for hver patient. De noterer sig effektiviteten i kombination med fysisk anstrengelse.

Vladimir, kardiolog, Moskva

Jeg ordinerer lægemidler til mine patienter, der indeholder L-carnitin. Dette stof hjælper med at styrke hjertemusklen, forbedre kardiovaskulærsystemet, laboratoriepræstationen og patientens trivsel. Mange siger, at efter at have taget lægemidlet er åndenød, bliver der lagt energi.

Maria, diætist, Kazan

Vi nærmer os af mennesker, som begge har fået en vis vægt og er overvægtige. Og i næsten alle tilfælde foreskriver jeg dem, bortset fra kostvaner, diæt og sport, stoffer med L-carnitin. Det er et universelt stof, der har en positiv effekt på alle organer og systemer. Jeg er sikker på dens sikkerhed og effektivitet. Resultaterne af mine patienter er grafiske tegn på dette.

Patienter rapporterer forbedret opmærksomhed og hukommelse, vægttab, forbedret overordnet velbefindende og øget energi og aktivitet. Den mest populære er L-carnitin fra firmaerne Alcar, Vitamir og Solgar.

Elena, 42 år gammel, Samara

Mit arbejde er forbundet med mental aktivitet og stort ansvar, derfor er opmærksomhed og koncentration altid nødvendig. Men nogle gange svigter kroppen, der er en svaghed, apati, forvirring. Hun begyndte at søge efter stoffer og kom på tværs af et lægemiddel med L-carnitin på webstedet Iherb. Jeg læste om ham og bestilte. Jeg har taget 2 uger om morgenen på en tom mave. Effekten kom næsten øjeblikkeligt: ​​styrke og kraft steg, hjernen hurtigt skiftede til arbejde, det blev mere muntert. Jeg anbefaler.

Olga, 25 år gammel, Omsk

Ved 20 vejede jeg næsten 100 kg. Hun lider aldrig af dette, før hun blev forelsket og blev afvist af genstanden for hendes suk, og kommenterede, at jeg var fed. Så klikket noget i mit hoved, og jeg tog det på mig selv. Efter flere forsøg på selvstændigt at kæmpe med min vægt besluttede jeg at gå til en ernæringsekspert. Udover kost og motion foreskrev lægen lægemidlet, som omfattede L-carnitin.

For den første måned mistede jeg 8 kg. Så gik vægten langsommere, men det vigtigste er, at det ikke vender tilbage. Derudover er det generelle helbred forbedret! Jeg så ikke denne unge mand igen, men jeg er så taknemmelig for at være min "motivator". Og carnitin anbefales, det virker, men kun i forbindelse med ernæring og sport.

Ekaterina, 38 år gammel, Kursk

Jeg købte min mor som foreskrevet af en læge. Hun blev plaget af depression, træthed og apati. Siden karnitin begyndte at tage, vidste min mor ikke: stemningen blev forbedret, depressive og apatiske tilstande stoppede for at plage, styrke og energi steg. Og de stoppede endda torturere periodiske takykardier. Jeg anbefaler alle, der har lignende problemer.

Anvendelsen af ​​acetyl-L-carnitin (carnitetin) i klinisk praksis

Kopelevich Vyacheslav Mikhailovich
Doktor i kemisk videnskab, ledende forsker, føderale stat united enterprise stat videnskabelig-forskningsinstitut for vitaminer, moskou

I den metodologiske vejledning beskriver forfatteren i detaljer effekten og virkningsmekanismerne af acetyl-L-carnitin, fremhæver mulighederne for at anvende acetyl-L-carnitin (Carnicetin ®) i klinisk praksis.

Håndbogen er beregnet til neurologer, psykiatere, gerontologer, endokrinologer, praktiserende læger og læger fra andre specialiteter.

Acetyl-l-carnitin: eksperimentelle forskning og kliniske anvendelsesområder

I øjeblikket i lægepraksis er almindeligt anvendte lægemidler, der påvirker stofskiftet, blandt hvilke et vigtigt sted er besat af L-carnitin. Dette skyldes, at L-carnitin og dets acylderivater, hvoraf O-acetyl-L-carnitin (ALA) er den mest undersøgte, udfører en væsentlig funktion i den menneskelige krop. De overfører fedtsyrerester fra cytoplasma til mitokondriematrixen for at producere energi, hvilket er nødvendigt for alle celler, væv og legemsystemers funktion [1].

For nylig er det blevet klart, at mitokondrier udover sin hovedfunktion også udføres af en række andre, såsom lancering af programmeret celledød (apoptose). Mitokondriel dysfunktion i forbindelse med mindre effektiv energiproduktion er et stort skridt i celleskader. Denne skade fører til et fald i energiproduktionen fra fødevarer, hvilket fører til forstyrrelse af vigtige metaboliske processer og den videre udvikling af cellulær skade, op til og med celledød. Processen med mitokondriell ødelæggelse udføres af reaktive oxygenarter (ROS, frie radikaler), som genereres af mitokondrierne selv. Nogle af de dannede ROS har ikke tid til at blive absorberet af det cellulære antioxidantsystem og reagere med de omgivende mitokondrie membraner og mitokondrie DNA (mDNA) [3,4]. Særligt følsom over for de giftige virkninger af oxidativ stress mDNA, dels på grund af manglende kompenserende forsvarsmekanismer. Over tid ophobes beskadigelsen af ​​mitokondrier og i sidste ende fører det til deres ødelæggelse [5]. Specifikke mutationer af mDNA forekommer med aldring, som ikke findes hos unge personer. Der er en hel teori om aldring baseret på en stigning i mitokondriell skade ved oxygenradikaler, hvilket fører til akkumulering af mDNA-mutationer [6]. Mitokondriell oxidativ stress bidrager også til fremkomsten af ​​neurodegenerative sygdomme [4,5]. I den forbindelse er det vigtigt at undersøge, på hvilken måde det er muligt at undertrykke eller reducere ødelæggelsen af ​​mitokondrier i mange lande. Specielt designet til dette formål stoffer kan tilsyneladende betydeligt forbedre sundhed og forlænge menneskeliv. Da L-carnitin og ALA bidrager væsentligt til mitokondriel ATP-syntese, idet de er cofaktorer af vigtige mitokondriale proteiner, var det muligt at antage, at de er i stand til at beskytte mitokondrier mod oxidativ stress. Nylige in vitro-forsøg tyder tydeligt på, at de neuroprotektive virkninger af ALA, der tidligere er etableret i et stort antal undersøgelser, realiseres primært gennem dets indflydelse på mitokondrielle processer [7].

I en anden nylig offentliggørelse af amerikanske forskere blev det rapporteret, at en aldersrelateret mitokondriel lidelse hos ældre dyr blev signifikant reduceret ved administration af ALA og alfa liposyre. I et eksperimentelt 4 måneders studie blev unge og gamle rotter (henholdsvis 4 og 21 måneder i alderen) givet ALA og liposyre med mad. Analyse af hippocampuspartikler ved anvendelse af elektronmikroskopi viste en stigning i antallet af intakte mitokondrier for begge grupper. Hertil kommer, at i gamle rotter blev der også konstateret en signifikant reduktion i antallet af beskadigede mitokondrier. Arbejdsforfatterne overvejer en meget lovende tilgang, hvor optimal stabilisering af disse cellulære metabolitter anvendes til at stabilisere mitokondriecellernes struktur og funktion i hjernehippocampus og tilhørende endotelceller [8]. Denne og andre undersøgelser, der nævnes i papiret, indebærer også, at der efterhånden er behov for højere ALA-niveauer. Således bliver det mere og mere tydeligt, at korrektionen af ​​mitokondrielle dysfunktioner i forskellige etiologier, herunder aldring, kan udføres ved hjælp af stoffer, der for nylig er blevet kaldt energi-tropiske [3]. I de senere år går ALA sammen med L-carnitin, coenzym Q10 og nogle andre ind i den første række af energiproducerende stoffer. Hvis de sidstnævnte to stoffer er velkendte for russiske læger, og der er opnået betydelig klinisk erfaring i deres anvendelse, var ALA indtil for nylig utilgængelig til husholdningspleje, selvom denne forbindelse udfører vigtige funktioner i cellemetabolismen og anvendes i verdens kliniske praksis [9]. Fra udenlandske publikationer ved, at mange eksperter allerede ved, at dette er et derivat af L-carnitin, som bruges til at behandle en række sygdomme og potentielt kan forværre menneskelivet. Forbrugerforskning i både Europa og USA viser, at ALA nu er et af de mest anvendte stoffer i disse lande. Til dato er der et stort antal rapporter om den eksperimentelle og kliniske undersøgelse af ALA, men forskningen om brugen heraf inden for forskellige fagområder fortsætter med at udvikle sig, hvilket kan ses i en betydelig stigning i antallet af links i søgemaskiner, som for eksempel Google og PubMed. Disse undersøgelser har en væsentlig indvirkning på udviklingen af ​​nye metoder til forebyggelse og behandling af forskellige sygdomme ved brug af lægemidler baseret på ALA. For første gang blev lægemidlet Carnitetin, hvis aktive princip ALA, introduceret på det indenlandske lægemiddelmarked. Producenten af ​​dette lægemiddel er PIK PHARMA, som har produceret Elkar, en vandig opløsning af L-carnitin, i mere end 10 år. ALA er den vigtigste naturlige ester af L-carnitin (LK), der findes i betydelige mængder i det menneskelige hjerte, muskler og testikler [1]. Biosyntesen af ​​de novo L-carnitin fra de essentielle aminosyrer lysin og methionin består af fem trin, reguleret af enzymer, og udføres hovedsageligt i lever, nyrer og muskler og i mindre grad i neuroner. Den endogene produktion af L-carnitin kræver en tilstrækkelig forsyning af jern, C-vitamin, B3 og B6. Intracellulære enzymer er i stand til hurtigt at omdanne L-carnitin til den ønskede acylform og overføre dem gennem væv og ekstracellulært rum. ALA syntetiseres af en reversibel acetyleringsreaktion af LC med acetyl-coenzym A (acetyl-CoA) og carnitin-acetyltransferase (CAT) [10], hvis krystalstruktur for nylig er etableret i hjernevæv, lever og nyre [11]. Ligesom ALK er dette enzym bredt fordelt i forskellige pattedyrvæv, herunder hjernen [12]. Med dette enzym omdannes ALK i kroppen til L-carnitin.

Acetyl CoA + L-carnitinacetyl-L-carnitin + CoA

Den metaboliske balance mellem ALA og LK er grundlaget for kroppens acetylbuffersystem. Forholdet mellem ALA / LC kan også fungere som en buffer for acetyl CoA / CoA-SH, og indholdet af ALA øges efter en forøgelse af forholdet mellem acetyl CoA / CoA-SH. Niveauet af L-carnitin i cellen er meget højere end den samlede CoA-fond, og dannelsen af ​​ALA forhindrer udtømningen af ​​den intracellulære koncentration af fri CoA-SH, hvilket er særligt vigtigt for at opretholde cellens normale funktion. Det er sandsynligt, at en af ​​acetylcarnitins hovedfunktioner er at bremse niveauet af acetyl CoA, ligesom kreatinphosphat buffrer niveauet af ATP. ALA kan betragtes ikke kun som acetylpuffer, men også som en anden form for aktiveret eddikesyre "(den første form er acetyl CoA) eller som depot af acetylgrupper. Den alsidige påvirkning af LC og ALA på CoA-systemet kan stort set bestemme deres terapeutiske virkning..

ALK og LK er biologisk aktive i form af L-stereoisomeren [1,13] og spiller en meget vigtig rolle i menneskekroppen. Disse naturlige stoffer, der har lignende kemiske strukturer, transporterer langkædede fedtsyrer gennem den indre mitokondriale membran ind i mitokondriematrixen til energiproduktion under beta-oxidation. De udfører også andre vigtige funktioner [1,14]:

  • fjernelse af potentielt toksiske acylgrupper fra mitokondrier, der dannes i processen med fedtsyremetabolisme, som muliggør opretholdelse af mitochondrier i en effektiv, ren tilstand
  • opretholdelse af et stabilt intracellulært niveau af fri coenzym-A (CoASH) og modulering af forholdet mellem acyl-CoA / CoASH beskyttende virkning ved apoptose og begrænsning af området for skade på det nervøse væv
  • styring af mange andre processer, såsom regulering af gluconeogenese, stimulering af fedtsyresyntese, ketonmetabolisme, spermatogenese og sædmotilitet, anabolske funktioner, virkningen på metabolisme af triglycerider og kolesterol.

Strukturelt adskiller ALA fra LK ved tilstedeværelsen af ​​en yderligere acetylgruppe bundet via en esterbinding til hydroxylgruppen af ​​L-carnitinmolekylet. Men denne yderligere gruppe gør en væsentlig forskel i dette molekyls adfærd i den menneskelige krop sammenlignet med L-carnitin, hvilket gør det muligt for ALA at trænge ind i mitokondrier mere lethed, end det gør LC og derfor mere effektivt udfører deres funktioner. På grund af dets farmakokinetiske egenskaber, såsom effektiv absorption, høj biotilgængelighed og permeabilitet på tværs af blod-hjernebarrieren, er ALA det mest undersøgte L-carnitinderivat [14,15]. Analyse af talrige litteraturdata giver os mulighed for at konkludere, at ALK har følgende grundlæggende egenskaber, forskellig fra LK, som gør det muligt at anvende det som et selvstændigt stof:

  • Passerer frit gennem blod-hjernebarrieren
  • Optageligt absorberet af cellulære strukturer og hurtigere inkorporeret i mitokondrier
  • Det kan fungere som en acetylgruppe-donor til cholinmolekylet, der danner acetylcholin-mediatoren
  • Effektivere end L-carnitin i neuroprotektion, forbedring af kognitive funktioner og beskyttelse mod oxidativ stress

Farmakokinetik

I pattedyr (væv, organer og fysiologiske væsker) er L-til stede i sin frie form og dets O-acylderivater (hovedsageligt ALA). Den samlede pulje af endogent L-carnitin og dets derivater er stort nok, og indholdet af total carnitin og ALA i blodet er henholdsvis 49-50 μmol / L og 6-7 μmol / L. I undersøgelsen af ​​ALA metabolisme og farmakokinetik blev både enzymatiske metoder og HPLC metoder og tandem massespektrometri anvendt [16].

Ved intravenøs administration (333 mg / kg) blev topkoncentrationen af ​​ALA i blodet i rotter nået efter 5 minutter og udgjorde 5375 μmol / l og derefter nedsat i de næste 6 timer til 106 μmol / l. Ved indgivelse oralt (500 mg / kg) forekom topkoncentrationen af ​​lægemidlet i blodet efter 4 timer og var 40 μmol / l, dette niveau blev opretholdt i 8 timer. I en nylig undersøgelse blev farmakokinetiske indikatorer givet efter oral administration af en enkeltdosis ALA-tabletter (500 mg) til 8 raske frivillige: Halveringstiden var 4,2 timer, tiden for at opnå maksimal blodkoncentration var 3,1 timer [17]. ALA er karakteriseret ved høj biotilgængelighed og i uændret form kommer ind i forskellige væv, herunder hjernen. I undersøgelsen af ​​fordelingen af ​​den radioaktive mærkning efter injektion i den laterale (laterale) ventrikel af våde rotter 1-14 C-ALK viste det sig, at dets indhold i hjernen efter 1, 3, 6 og 22 timer var henholdsvis 1,95, 1,60, 1,30 og 0,93% [18]. Analyse af fordelingen af ​​den radioaktive label viste, at acetylgruppen af ​​ALA var inkluderet i phospholipidfedtsyrerne. Hos patienter med Alzheimers sygdom (BA) efter oral administration af ALA var plasmakoncentrationerne og cerebrospinalvæsken næsten ens, hvilket indikerer ALA's gennemtrængelighed gennem blodhjernebarrieren [19].

Farmakologiske og neurokemiske egenskaber

I eksperimentelle og kliniske undersøgelser blev det konstateret, at de farmakologiske og terapeutiske virkninger af ALA er signifikant forskellige fra L-carnitins. I forskellige patologier virker ALA som en neuroprotektiv faktor i forhold til celler og dets organeller, især mitokondrier, samt en trofisk faktor, som bidrager til genoprettelsen af ​​celleintegriteten. Den neurotrofe og neuroprotektive virkning af ALA har vist sig at anvende en bred vifte af metoder på forskellige modeller, især dens modulerende virkning på aktiviteten af ​​neuronal vækstfaktor (NGF) i rottenervesystemet er blevet vist [22-24]. Ud over de kendte egenskaber ved L-carnitin påvirker ALA også hjernens ydeevne, forbedrer hukommelse, humør og kognitive funktioner, understøtter immunsystemets normale funktion [25], reducerer dannelsen af ​​celleforurenende pigment, kaldet lipofuscin [26], udviser antioxidantegenskaber, beskytter celler fra lipidperoxidation, og har også en række nyttige egenskaber, som kort vil blive diskuteret her.

På grund af dets strukturelle lighed med acetylcholin har ALA en cholinomimetisk effekt. ALA stimulerer syntesen af ​​acetylcholin fra cholin i pattedyrhjerne, der fungerer som donor af aktiverede acetylgrupper [27]. Det skal bemærkes, at ALA også fungerer som en acetylrestdonor i oxidativ glycolyse [28] og kan udføre en vigtig biologisk funktion ved acetylering af funktionelle OH- eller NH4-grupper af aminosyrer og N-terminale grupper i proteiner og peptider [25].

ALK er i stand til at modulere ikke kun det kolinerge, men også det dopaminerge system [29,30]. Det forbedrer serotonins virkning og beskytter også hjerneceller fra den neurotoksiske virkning af ammoniak og glutamat [31].

Der er tegn på ALA's evne til at øge den cellulære koncentration af aspartat, glutamat og taurin [32]. Langsigtet administration af ALA øger tætheden af ​​NMDA-receptorer i hippocampus, cortex og striatum og forhindrer deres tæthed i at falde under aldrende forhold [33]. En bred vifte af neurokemiske egenskaber ved ALA manifesteres i implementeringen af ​​dets neurobehaviorale virkninger. I særdeleshed forbedrer ALA de hukommelsesprocesser, der er forringet af scopolamin i Morris-vandmandsprøven [34]. Resultaterne af eksperimentelle undersøgelser har vist, at ALK har anti-anamnestic aktivitet, evnen til at forbedre læringsprocesser, indikatorer for ikke-associativ hukommelse, for at have en positiv effekt på mnesticfunktioner i en eksperimentel Alzheimers sygdomsmodel uden at forårsage bivirkninger af beroligende og muskelafslappende karakter.

I en stor række eksperimenter blev det vist, at indførelsen af ​​ALA kan nedsætte eller fuldstændig ændre de forskellige patologiske processer i gamle rotter (som sædvanligvis reducerer carnitinniveauet) forårsaget af den oxidative ødelæggelse af mitokondrier [35]. I eksperimenter udført på gamle rotter blev antioxidantegenskaberne af ALA detekteret, hvis indtag forhindrede forbedringen af ​​fri radikalperoxidation i hjernevævet, der er forbundet med aldring, hvilket fører til dets destruktion. To undersøgelser foretaget af amerikanske forskere illustrerer ALA's unikke evne til at øge cellulær respiration i aldringsmodeller. I den første undersøgelse blev parenchymale leverceller undersøgt i gamle rotter efter administration af en 1,5% opløsning af ALA i 1 måned. Resultaterne viser, at administrationen af ​​ALA i høj grad genopretter aldersrelateret svækkelse af mitokondriale membranfunktioner og øger iltforbruget af cellerne i gamle rotter [36,37]. Forskerne opnåede imponerende resultater af aldersrelaterede ændringer i cellulær energi i mitokondrier i hjertet af rotter. Først og fremmest blev det bemærket, at i gamle rotter undertrykkes begge processer af cellulær energi og cellulær respiration med 40%. I gamle rotter blev indholdet af cardiolipin, som er det mest karakteristiske mitokondriefosfolipid og involveret i transport af mitokondiale substrater, signifikant reduceret [38]. Modtagelsen af ​​ALA førte til, at hjertefrekvensen og kardiolipinindholdet næsten fuldstændig blev genoprettet til det niveau, der blev observeret i kontrollen hos unge dyr. Denne undersøgelse forklarer i høj grad årsagerne til den gunstige virkning af ALA i behandlingen af ​​kongestivt hjertesvigt hos mennesker.

I en undersøgelse blev det konstateret, at det totale indhold af L-carnitin i hjertevæv, skeletmuskler, hjernecortex og hippocampus i gamle rotter er 20% lavere end hos unge dyr. Indtagelsen af ​​ALA øgede niveauet af L-carnitin hos gamle rotter, men påvirker ikke dets indhold hos unge dyr. Det blev bemærket, at ALA reducerer overskuddet af triglycerider og kolesterol i gamle rotter. Det er vigtigt at bemærke, at ALA reducerede det forhøjede totale kolesterolniveau og kolesterol / phospholipidforholdet i hjernevæv af gamle rotter. Resultaterne viser, at langvarig administration af ALA gør reversible aldersrelaterede lipidmetabolismeforstyrrelser [39]. I eksperimentelle undersøgelser af brugen af ​​ALA i iskæmi med efterfølgende reperfusion blev det påvist, at den hurtige administration af lægemidlet til hunde i den post-iskæmiske periode under forhold med hjertestop og genoplivning forhindrer fri radikaloxidation af proteinet i frontal cortex og kan reducere niveauet af hjerneskade [40].

KLINISK ANVENDELSE AF ALA

I løbet af det sidste årti er en række undersøgelser blevet udført ved anvendelse af ALA til behandling af demens, herunder astma, senil depression og aldersrelateret hukommelsessvigt. Dette skyldes, at ALA regulerer ikke kun processerne for energidannelse i cellen, hvilket er nødvendigt for kroppens normale funktion, men modulerer også forskellige fysiologiske processer, for eksempel neurometabolisme, oxidationsprocesser, respons på stress relateret til kognitive funktioner. Resultaterne af prækliniske studier indikerer en bred vifte af neuroprotektive, kognitive virkninger af ALA og dets høje biotilgængelighed for hjernevæv. Strukturelt er ALA tæt på acetylcholin, og i demens, astma og i mindre grad svækker den naturlige proces af aldring af den menneskelige hjerne udnyttelsen af ​​acetylcholin. Hidtil har forskere vist, at ALA virkelig har en terapeutisk effekt ikke kun på personer med astma og demens, men også hos ældre patienter med deprimeret tilstand eller svækket hukommelse, og er også effektive i mange andre sygdomme.

demens

Gennemførte kontrollerede kliniske forsøg med lægemidlet baseret på ALA i flere europæiske lande, herunder Rusland, Japan og USA hos patienter med astma og demens af forskellig oprindelse viste, at det forbedrer kognitiv funktion hos raske ældre og i demens af forskellige genese som primær degenerative BA) og den vaskulære type. Selv om resultaterne af anvendelse af ALA til behandling af astma var modstridende, har de fleste forskere imidlertid bemærket en positiv effekt på kognitive funktioner, ikke ringere end acetylkolinergiske lægers virkning [41]. En undersøgelse i USA viste, at ALA hjalp patienter med astma op til 62 år mere end ældre patienter [42]. I en lignende undersøgelse udført i Rusland blev patienterne med BA og vaskulær demens etableret terapeutisk effekt og god tolerabilitet af lægemidlet. Generelt kan det bemærkes, at brugen af ​​ALA nedsætter graden af ​​sygdomsprogression, forbedrer hukommelsen, nogle aktivitetsparametre for mentale funktioner og adfærd hos patienter med astma og forskellige demens. I større udstrækning gælder dette for patienter med tidlig sygdomstilfælde (op til 66 år), hurtige fremskridt i sygdommen og nedsat hjerneaktivitet [41-46]. Ifølge en metaanalyse af en række undersøgelser udført i dobbeltblind i mindst tre måneder blev effektiviteten af ​​at anvende acetyl-L-carnitin som et middel til at forbedre tilstanden af ​​kognitive funktioner undersøgt [46]. Varigheden af ​​observation var 3, 6 og 12 måneder med udnævnelsen af ​​ALA i en dosis på 1,5 til 3 gram pr. Dag. Det viste sig, at der i den aktive behandlingsgruppe var en signifikant mere markant forbedring af tilstanden, især på den generelle indtrykskala samt på komplekset af psykometriske test. Forfatterne bemærker en meget god tolerance for stoffer. Den udførte behandling havde uden tvivl en positiv effekt, som bestod i større bevarelse af kognitive funktioner, hvilket nedsætter udviklingen af ​​demens sammenlignet med kontrolgruppen (i 12 måneder fik de placebo). Selv om den største effekt af brugen af ​​lægemidlet er noteret i sygdommens indledende stadier og hos patienter under 62 år, kan det antages, at mennesker, der lider af disse sygdomme, men ikke indgår i disse grupper, også kan regne med andre kendte gavnlige neurologiske virkninger af ALA, som blev ikke evalueret i disse forsøg. Af interesse er rapporten om den terapeutiske virkning af kombinationen af ​​anticholinesterase lægemidler, især donepezil og rivastigmin med ALA i behandlingen af ​​BA [47].

Blandt mange antagelser om BA's etiopathogenese er et specielt sted optaget af hypotesen om nøglerollen af ​​beta-amyloidpeptid (beta-amyloid, BAP) i udviklingen af ​​neurodegenerative processer. BA menes at forekomme på grund af udseendet i hjernevæv af uopløselige forekomster af specifikke peptider, som udgør den vigtigste morfologiske træk ved BA, Downs syndrom og senil demens. Disse stoffer, der akkumuleres på overfladen af ​​de hippocampale neuroner, den del af hjernen, der indeholder nøglecentrene til behandling og fastsættelse af minderne, forårsager deres død. Sådanne aflejringer, der hovedsageligt består af beta-amyloider, forstyrrer ikke kun selve cellerne, men udløser også en kæde af andre patologiske processer, den såkaldte amyloid-kaskade. Selv om mange problemer på dette område stadig ikke er løst, er anti-amyloidstrategien for at søge efter nye lægemidler og metoder til korrigering af BA, baseret på virkningsmekanismen, som aktiverer cellens beskyttende egenskaber, generelt set en af ​​de mest lovende. Derfor er det meget interessant at undersøge virkningen af ​​ALA på metabolisme af BAP i neuroblastomcellelinie-modeller og i primære hippocampalkulturer. Resultaterne af denne undersøgelse bekræfter, at de positive virkninger af ALA, som er bemærket i et stort antal kliniske undersøgelser, hovedsagelig skyldes den specifikke biologiske virkningsmekanisme af denne forbindelse på metabolisme af PUB. Faktisk har ALK en direkte virkning på den primære årsag til BA's patogenese, det vil sige beta-amyloid-kaskaden, som forbedrer alfa-sekretaseaktiviteten og direkte virker ved frigivelsen af ​​en ikke-amyloidogen metabolitt, hvilket kan føre til et fald i niveauet af BAP [48].

I betragtning af de energi-tropiske, neuroprotektive egenskaber og den mulige anti-amyloide virkning af ALA, såvel som dens gode tolerance hos ældre, synes anvendelsen af ​​dette lægemiddel i demens at være ret lovende.

depression

Kliniske studier viser, at ALA ikke kun kan anvendes til demens af forskellige genese, men også for at reducere symptomerne på dysthymi og depression hos ældre og depressive tilstande i demens [49-51]. Kognitive symptomer i alderdommen er også meget karakteristiske for følelsesmæssige lidelser i form af depression, hvor hyppigheden blandt ældre er ret stor. Ældre patienter har en høj grad af kompatibilitet mellem depression og demens, selvom symptomerne og tegnene på disse psykiske lidelser på mange måder ligner hinanden. En vigtig rolle i behandlingen af ​​depression hos disse patienter spilles for tiden af ​​antidepressiva. Men den terapeutiske effekt på depressive lidelser med antidepressiva, herunder den seneste generation af narkotika og andre psykofarmaka hos ældre er alvorligt begrænsede funktioner i farmakokinetik og farmakodynamik af lægemidler i alderdommen og en øget følsomhed over for deres bivirkninger. Den "ideelle" for sen alder lægemiddel bør ikke kun være sikker, men også have et bredt spektrum af handling, da der er ældre hos en række somatiske sygdomme. ALA opfylder stort set disse krav. I forskellige kliniske undersøgelser er den høje effektivitet af ALA blevet vist med en lang række depressive lidelser, der er karakteristiske for ældre og senile alder, uden at der er uønskede bivirkninger, som er karakteristiske for almindelige antidepressiva [52]. En positiv effekt blev observeret 4 uger eller mere efter at have taget lægemidlet, og hos middelaldrende patienter forekom det 2 uger tidligere end hos ældre patienter [53]. Det samlede resultat af undersøgelsen var en konklusion om ALA's høje effekt, sammenlignelig med resultater opnået under behandling med andre antidepressiva, herunder for eksempel fluoxetin [54]. Da ALA ikke har signifikante bivirkninger og ikke forårsager maniske syndromer, kan dets anvendelse være en ny terapeutisk tilgang til behandling af depression [55]. ALA kan være det valgte lægemiddel til langvarig brug, især hos de ældre, hvor symptomer på depression og demens (ofte er etiologi) ofte kombineres.

Down syndrom

Downs syndrom, som Alzheimers sygdom, er karakteriseret ved en mangel på cholinerge overførsler, så der blev foretaget undersøgelser for at vurdere effekten af ​​at ordinere ALA til patienter med Downs syndrom. Patienter, der fik ALA i 90 dage, viste en signifikant forbedring i de statistiske indikatorer for visuel hukommelse og opmærksomhed i absolutte værdier sammenlignet med den anden gruppe. Hos mentalt forsinkede personer, der ikke havde Downs syndrom, blev der ikke observeret forbedringer, således er den positive virkning af ALA karakteristisk for sandsynligvis for patienter med Downs syndrom. En effektiv dosis er 20 mg pr. Kg legemsvægt. Virkningen af ​​ALA i denne patologi skyldes sandsynligvis sin direkte og indirekte cholinomimetiske aktivitet [56].

Kognitiv svækkelse forårsaget af aldring.

Som nævnt ovenfor er en af ​​de mest signifikante farmakologiske virkninger af ALA forbundet med at bremse aldringsprocessen. Allerede i de første kliniske undersøgelser blev det påvist, at oral indtagelse af ALA kan forbedre visse former for mental aktivitet og hukommelse hos ældre mennesker med aldersrelaterede ændringer i mental aktivitet [57,58]. I begyndelsen af ​​2000 viste en række rapporter om muligheden for foryngelse af dyrene hos ved hjælp af en kombination af ALA med en eller flere antioxidanter. I en stor række undersøgelser foretaget i de senere år, et internationalt hold af forskere ledet af den kendte amerikanske biokemiker Bruce Ames og offentliggjort i førende amerikanske biologiske tidsskrifter, undersøgt effekten af ​​kombinationen af ​​ALA og liponsyre (LA) til genopretning af forskellige biokemiske parametre, reduceres som følge af oxidativ stress, og også på aktiviteten af ​​carnitinacetyltransferase (CAT) hos gamle rotter. Modtagelse af denne kombination har vist sig at tillade ældre laboratoriedyr at fungere på niveau med meget yngre individer [59-61].

Kronisk cerebral iskæmi

Der er nogle teoretiske baggrunds- og eksperimentelle data om den positive effekt af ALA i cerebral iskæmi [40]. Denne antagelse blev testet i kliniske undersøgelser, som viste, at en enkeltdosis acetyl-L-carnitin intravenøst ​​fører til en kortvarig forbedring af cerebral blodgennemstrømning hos mennesker med kronisk cerebral iskæmi [62,63]. At tage ALA forbedrer hukommelsen og en række andre hjernefunktioner blandt 30-60 årige kroniske alkoholikere.

Neurogen (neuropatisk) smerte

Den analgetiske virkning af ALA er blevet bekræftet i flere eksperimentelle modeller af neuropatisk smerte, herunder neuropatier forårsaget af streptozocin, kemoterapi og sciatic nervekontraktion. I disse modeller har det vist sig, at profylaktisk administration af ALA effektivt forhindrer udviklingen af ​​neuropatisk smerte. Derudover har ALA en stærk antinoniceptiv effekt i nærvær af neuropatisk smerte. ALA kan også forbedre perifere nervefunktion, øge nerveledningshastigheden, reducere sensorisk neuraltab og forbedre nerveregenerering. Anæstesi kræver gentagne injektioner af ALA, hvilket tyder på, at lægemidlet regulerer neuroplasticitet gennem den smertefulde aksiale del af rygmarven. Nylige forskningsresultater viser, at ALA regulerer processer, der ikke er relateret til dets klassiske rolle i energimetabolisme. Disse processer involverer aktiveringen af ​​muscariniske cholinerge receptorer i forgrunden og øget ekspression af den metabotrope type 2-glutamatreceptor (mGlu2) i rendyrneuroner i rodgangeren. Induktionen af ​​mGlu2-receptorer udføres ved acetyleringsreaktioner, som indbefatter transkriptionsfaktorerne for den cellulære faktor af (NF) -kappaB familien [64,65,66]. Effekten af ​​langvarig administration af ALA er mest undersøgt i eksperimentelle modeller af diabetisk neuropati og axotomi. Administrationen af ​​ALA forhindrer den reducerede nervedannelsesrate, der observeres ved streptozocininduceret diabetes hos rotter [67,68,69,70,71] og understøtter neural regenerering [70]. En forbedring af neural regenerering og en nedgang i neuronalt sensorisk tab hos rotter med perifer nerve-aksotomi under indflydelse af ALA blev fundet [72,73,74]. Neurobeskyttende virkning af ALA blev også undersøgt i primære corticale neuronale kulturer af rottehjerne, striatum, og thalamus hvor, som vist, ALA forhindrer apoptotisk celledød induceret af serumunddragelse [75]. Eksperimenter i dyrkede DRG-neuroner af diabetiske rotter viste også forbedring af aksonal retrograd transport efter administration af ALA [76].

Tilstedeværelsen af ​​ALA analgetisk virkning i forsøgsmodeller for forskellige former for neuropatier i forbindelse med kroniske smertesyndromer, antioxidant, neuroprotektive og neurotrofiske virkninger, såvel som den betydelige rolle, som ALA spiller i funktion af mitokondrier, og i stabiliseringen af ​​intracellulære membraner var grundlaget for klinisk anvendelse ALK med neurogene smerter.

Perifere neuropatier forårsaget af kemoterapi

Perifer neurotoksicitet er en af ​​de vigtigste komplikationer forbundet med anvendelsen af ​​kemoterapeutiske midler, såsom platinforbindelser, taxaner og periwinklealkaloider. Antineoplastiske stoffer, der tilhører platin- eller taxangrupper, forårsager perifere neuropatier med forskellige kliniske symptomer, når de tager både cisplatin og paclitaxel og har en betydelig indvirkning på livskvaliteten hos kræftpatienter. Desuden kan risikoen for kumulativ toksicitet begrænse anvendelsen af ​​meget effektive kemoterapeutiske midler. I eksperimentelle modeller har det vist sig, at behandlingen af ​​ALA helt kan ændre den mekaniske allodyni i flere paradigmer af neuropatisk smerte forårsaget af et cancermiddel. I nyere studier er stærk mekanisk allodyni forårsaget af administration af paclitaxel, cisplatin eller vincristin. Indførelsen af ​​ALA hjalp til med at forhindre udviklingen af ​​mekanisk allodyni, ikke kun ved samtidig administration sammen med et terapeutisk stof, men også efter udviklingen af ​​mekanisk allodyni [77, 78]. Preliminære kliniske data bekræftede også, at samtidig administration af ALA og anticancer-lægemidler reducerer neurotoksiciteten af ​​sidstnævnte uden at reducere antitumorvirkningen af ​​lægemidlet [79]. Forskningsresultaterne giver grundlag for at anvende ALA hos kræftpatienter med neurotoksicitet forårsaget af behandling med cisplatin eller paclitaxel.

Neurogen smerte hos patienter med hiv-associerede neuropatier.

Tidlige undersøgelser viste, at mere end 34% af patienterne med HIV udvikler perifere neuropatier [80]. Det blev senere vist, at inhibitorer af revers transkriptase fra gruppen bestående af nukleosidanaloger, såsom zidovudin, didanosin, et al., Aktivt anvendes til behandling af patienter med HIV og AIDS, forstyrre syntesen af ​​neuronal mitokondrie-DNA svækkelse energiomsætning, hvilket fører til perifer symmetrisk polyneuropati (antiretroviral toksisk neuropati). Efter behandling med antiretrovirale lægemidler rapporterer 10 til 30% af patienterne symptomer på neuropatier forbundet med at tage stoffet, såsom bilateral smerte, følelse af følelsesløshed, brændende og prikken i hænder og fødder og brændende dysæstesi i underekstremiteterne [81]. Hos sådanne patienter blev der observeret et markant fald i plasma-L-carnitin og ALA-niveauer, hvilket tilsyneladende påvirkede udseendet af forskellige typer af polyneuropatier i mærkbar grad. I et ikke-randomiseret klinisk forsøg blev det konstateret, at HIV-inficerede patienter med reducerede serum-ALK-niveauer, der tog zidovidin eller didanosin, udviklede symptomer på perifer neuropati, mens patienter, der ikke oplevede disse symptomer, havde normale ALA-niveauer [82]. Åben studier med HIV-inficerede patienter har vist, at langtidsbehandling med ALA reducerer de smertefulde symptomer på perifer polyneuropati. For eksempel førte seks måneders behandling af ALA til regenerering af de perifere nerver af små sensoriske fibre hos patienter med distal symmetrisk polyneuropati [83]. Det blev fundet, at L-carnitin og acylcarnitiner, herunder ALA, når de anvendes i kombination med antiretrovirale lægemidler ikke blot inhiberer syntesen af ​​ceramid, men også øge den antiretrovirale aktivitet og støtte driften af ​​immunsystemet, sygdomme i administration af disse lægemidler. Hos AIDS-patienter kan ALA bremse tabet af CD4-lymfocytter, reducere apoptose og øge serumniveauet af insulinlignende vækstfaktor 1, som beskytter mod apoptose [84]. Ved at tage ALA reduceres symptomerne på perifer neuropati, selv med fortsat antiretroviral behandling. Britiske forskere har vist, at at tage ALA øger aktiviteten af ​​nervevækstfaktoren fører til regenerering af det perifere nervesystem og dermed er en patogenetisk baseret form for behandling af perifer neuropati forårsaget af AIDS nukleosid natur [85]. Højdosis ALK (3-6 g / dag) forbedrer patientens generelle tilstand og lindrer de smertefulde symptomer på neuropati forårsaget af antiretroviral toksicitet [86]. For nylig har ceramid vist sig at stimulere HIV-ekspression. Desuden er ceramid en af ​​de faktorer, der er i stand til at fremkalde cellulær apoptose, et fænomen, der forværres hos mennesker med HIV-infektion, og som bidrager til et fald i antallet af TCD4- og TCD8-lymfocytter. Følgelig kan ændringer i koncentrationen eller metabolismen af ​​ceramid påvirke viral belastning og celleapoptose hos HIV-inficerede patienter [86]. Det blev eksperimentelt bekræftet, at indførelsen af ​​ALA hæmmer syntesen af ​​ceramid med 25%. Resultaterne hidtil viser helt overbevisende, at at tage ALA med antiretrovirale lægemidler accelererer nervefiberregenerering, forbedrer neuropatiske symptomer, øger antiretroviral aktivitet og beskytter immunsystemet. Ingen toksiske virkninger eller fald i effektiviteten af ​​hovedterapien blev noteret [85,86].

Diabetisk polyneuropati

Diabetisk polyneuropati (DPN) er en alvorlig komplikation af diabetes mellitus, som påvirker op til 25% af patienterne ligeligt med diabetes af både type I og type II i forskellige stadier af sygdommen. DPN er dannet som følge af effekten af ​​overskydende glukose i blodet på metaboliske processer i nervefibrene og på grund af forringelsen af ​​endoneuralt blodgennemstrømning. Intensiv hypoglykæmisk behandling kan reducere sandsynligheden for at udvikle DPN, men er ikke i stand til fuldstændigt at eliminere forekomsten af ​​polyneuropati eller føre til alvorlig regression. I denne henseende er interessen hos farmakologer og klinikere i behandlingen af ​​DPN med lægemidler, som påvirker nøglemekanismerne ved dens dannelse forståelig. Til korrektion af diabetiske læsioner i nervesystemet er det tilrådeligt at vælge stoffer med en multifaktorisk metabolisk virkning, blandt hvilke der sammen med liposyre og benfotiamin også anvendes ALA. Allerede i de tidlige værker blev det rapporteret, at i nogle patienter med type 2 diabetes er indholdet af L-carnitin i plasma markant reduceret, og for sådanne patienter er L-carnitin betinget uundværligt næringsstof.

Insulinresistens, som spiller en vigtig rolle i udviklingen af ​​type 2-diabetes, kan være forbundet med en defekt i fedtsyreoxidation i musklerne, og L-carnitin og ALA øger cellens insulinfølsomhed og er nødvendige kofaktorer for metabolisme, ikke kun af lipider, men også af kulhydrater, hvilket svækket hos diabetespatienter. Derudover blev det beskrevet, at carnitinmangel er tæt forbundet med patogenesen af ​​DPN [87]. Hidtil har brugen af ​​ALA i behandlingen af ​​denne sygdom mange rapporter. I to eksperimentelle undersøgelser af diabetisk nerve degeneration og neuropati viste det sig, at ALA accelererer nerveregenerering efter forsøgsskader. Det blev især konstateret, at diabetiske rotter, der tog ALA, bibeholdt næsten normal ledningsevne af nerveimpulser uden nogen bivirkninger på glucose, insulin og frie fedtsyrer [87,88]. I forsøg med diabetiske mus blev effekten af ​​kortvarig og langvarig indgivelse af ALA på forandringen i nociceptiværsklen undersøgt [89]. Resultaterne tyder på, at profylaktisk og terapeutisk anvendelse af ALA hos patienter med progressiv diabetisk neuropati og lægemidler baseret på den har gode udsigter til behandling af dette syndrom [90].

Store, randomiserede, placebokontrollerede kliniske forsøg, der omfattede 1.679 patienter, viste, at ALA har en gavnlig effekt på symptomerne på diabetisk neuropati. Ved behandling af ALA i doser på 1500-3000 mg pr. Dag i 1 år hos patienter med neuropati forårsaget af type 1 eller 2 diabetes, forbedrede begge elektrofysiologiske parametre og smerte symptomer signifikant sammenlignet med placebo. Det blev vist, at ALA styrker nervefibre, genopretter bundt af nervefibre og forbedrer deres vibrationsfølsomhed [91]. Patienter med neuropatisk smerte som det mest signifikante symptom ved at tage ALA 1000 mg to eller tre gange om dagen oplever også et fald i sværhedsgraden seks måneder efter behandlingens start. Tilsyneladende er ALA mere effektiv til at reducere smerte hos patienter med en kort varighed af diabetes og hos patienter med dårligt kontrolleret type 2 diabetes [92,93,94]. På grund af den høje sikkerhed er det berettiget at påbegynde behandling med ALA-lægemidler i de tidlige stadier af diagnosticering af sygdommen, hvilket fører til gode resultater i forbedring af de vigtigste symptomer på DFN og reducering af det neuropatiske underskud [94]. De opnåede data tilvejebringer et grundlag for anvendelsen af ​​ALA i behandlingen af ​​DPN.

På trods af den forskellige ætiologi af neuropatiske smertsyndrom er primær årsagen til alle former for smertefulde neuropatier primær skade eller dysfunktion i nervesystemet. Samtidig forklarer kompleksiteten af ​​patogenesen af ​​neuropatiske smertsyndromer de forskellige lægemidler, der anvendes til behandling af dem, især antikonvulsive midler, tricykliske antidepressiva, lokalbedøvende midler. Selvom hovedmålet er at reducere smerte og minimere bivirkninger fra lægemidlets virkning, er det tilrådeligt at anvende stoffer med polyvalente metaboliske virkninger til korrektion af neurologiske læsioner. Da de patofysiologiske mekanismer for neuropatiske sygdomme er forbundet med mitokondrielle dysfunktioner, der fører til aktiveringen af ​​apoptose, er ALA af særlig interesse for behandlingen af ​​neuropatisk smerte. Hidtil opnåede eksperimentelle og kliniske data gør det muligt at overveje ALA-lægemidler som et effektivt patogenetisk understøttet middel til behandling af neurologiske komplikationer af forskellige sygdomme. Det vides at carnitinmangel eller nedsat metabolisme fører til en række læsioner i både perifere og centrale nervesystemer [1,14]. Det har især vist sig, at hos mennesker med diabetes komplikationer reduceres L-carnitin niveauerne [94], og hiv-infektioner er næsten altid forbundet med sekundær carnitinmangel [82]. I diabetisk neuropati fører dette til udvikling af læsioner i følsomme neuromembraner, hvilket medfører en stigning i natriumkanaler og som følge heraf en stigning i spontan excitation af neuroner. ALA nedsætter ødelæggelsen af ​​neuroner, eller hjælper regenerering og genopretning af neuroner og reducerer derefter deres overdrevne excitabilitet. Det har vist sig, at ALA kan forbedre den generelle tilstand i både perifer og autonom neuropati. [95,96,97,98]. Derudover har kliniske undersøgelser fundet, at ALA kan have en positiv effekt på glukoseudnyttelsen, og denne proces vil sandsynligvis forekomme på grund af en forøgelse af sekretionen af ​​glycolytiske og glyconeoenergetiske enzymer [92]. Resultaterne af en nylig forsøgsundersøgelse af en neuropatisk smertemodel viste, at ALA (100 mg / kg intraperitonealt, to gange dagligt i 14 dage) er i stand til at udøve en beskyttende virkning på celleapoptose i den beskadigede nervesnit og reducere hyper-overfølsomhed over for smerte [99,100]. Den analgetiske virkning af ALA er sandsynligvis relateret til moduleringen af ​​aktiviteten af ​​den nikotinreceptor [100]. Imidlertid er den nøjagtige mekanisme af ALA's undertrykkende virkning på neuronernes excitabilitet endnu ikke blevet fastslået. I et nyere papir fra italienske forskere blev det påvist, at ALA regulerer udtrykket af en spændingsafhængig anionkanal i hjernen hos rotter og derved opretholder homeostasen af ​​Ca (2+) ioner [101]. Den dobbelte virkningsmekanisme, som indeholder en signifikant smertestillende effekt efter langvarig administration, samt evnen til at forårsage regenerering af perifere nerver, forbedrer vibrationskendskabet og forhindrer celleapoptose, tillader os at overveje behandlingen af ​​forskellige neuropatiske smertsyndrom ved at anvende ALA-patogenetisk velbegrundede og klinisk bevist. Fraværet af bivirkninger muliggør langvarig brug af dette lægemiddel. Kliniske undersøgelser har vist, at ALA kan anvendes til behandling af neuropatiske smertsyndrom, både som et enkelt middel og i kombination med andre lægemidler. For yderligere at evaluere effektiviteten af ​​ALA til forskellige skader i det perifere nervesystem er der imidlertid behov for at udføre store, placebokontrollerede undersøgelser ved hjælp af langvarig behandling [102].

Attention Deficit / Hyperactivity Disorder (ADHD)

Det er muligt, at ALA kan anvendes til behandling af hyperkinetiske lidelser og især ADHD (F90.0 ifølge ICD-10), som er en fælles form for mental patologi i barndommen. Ved behandling af disse lidelser anvendes psykostimulerende midler (methylphenidat, Ritalin) oftest, mindre hyppigt antidepressiva og antipsykotika. Ofte udføres behandling af ADHD ved at kombinere nootropiske lægemidler, psykostimulerende midler og korrigerende adfærdsmønstre. Ritalin bruges almindeligvis i udlandet, men det forårsager en række bivirkninger. I Rusland betragtes nootropics som de valgte lægemidler, og der gives fortrinsret til lægemidler med GABA-ergisk aktivitet, især pantogam. I det sidste årti har der været rapporter om, at brugen af ​​ALA i ADHD i mange tilfælde har en positiv effekt. En undersøgelse foretaget i 1999 viste, at der blev opnået en udtalt effekt ved behandling af opmærksomhedsunderskud hyperaktivitet hos drenge med Fragile X Chromosome Syndrome (SLXX, fragile x Syndrome), en signifikant genetisk lidelse forbundet med at indsnævre slutningen af ​​den lange X-kromosom skulder. Den kognitive udvikling af sådanne børn er normalt under 50, og de er ofte tilbøjelige til voldelige udbrud af vrede. En ny parallel, dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse udført på et større antal patienter har vist, at prescribing ALA hjælper med at kontrollere deres adfærd. Gruppen bestod af 63 børn i alderen 6 til 13 år, som fik 500 mg ALA to gange om dagen eller placebo i 12 måneder. Afsluttet årlig behandling af 56 børn og 51 blev medtaget i den statistiske rapport. I slutningen af ​​undersøgelsen forbedrede alle patienter deres adfærd. Der var en signifikant reduktion i hyperaktivitet, øget opmærksomhed og forbedret psykosocial adfærd. Medikamentregimen var fuldstændig acceptabel, og i det væsentlige blev der ikke observeret nogen bivirkninger. Resultaterne viste, at ALA (20-50 mg / kg / dag) er et sikkert alternativ til brugen af ​​psykostimulerende midler til behandling af børn med ADHD og det skrøbelige X-kromosomsyndrom. Som forfatteren påpeger, er der behov for yderligere kliniske forsøg for at besvare spørgsmålet om brugen af ​​ALK hos børn med ADHD uden LFA [103]. Et pilotforsøg på 16 uger om ALAs effekt i ADHD blev for nylig gennemført i en gruppe på 112 børn i alderen 5 til 12 år. Patienterne modtog et forløb af lægemidlet i henhold til aldersnormen på 0,5-1,5 g pr. Dag. Kontrolgruppen bestod af børn, der fik placebo. Denne undersøgelse bekræfter den positive virkning af ALA hos de fleste patienter i behandlingen af ​​en så kompleks og multifacetteret patologi som ADHD for en række indikatorer. Bivirkninger var mindre. Forfatterne bemærker, at der ikke blev fundet en positiv effekt i alle varianter af hyperkinetic disorders, og yderligere undersøgelser er nødvendige for at løse problemet med udsigterne til at anvende ALA i ADHD [104].

Tilbagetrækningssymptomer

Med alkoholforgiftning er der konstateret en overtrædelse af L-carnitinmetabolisme, og muligheden for anvendelse til eliminering af funktionsforstyrrelser i nervesystemet hos patienter med kronisk alkoholisme i tilbagetrækningssyndrom er blevet underbygget [105]. Indførelsen af ​​ALA (125 og 250 mg / kg) i eksperimentet reducerede signifikant begyndelsen af ​​tremor i abstinenssyndrom, samt niveauet af ethanolforbrug hos rotter, der foretrækker alkohol. Disse resultater bekræfter muligheden for at anvende ALA til behandling af alkoholafhængighed [106]. En nylig klinisk og eksperimentel undersøgelse har vist, at ALA også kan betragtes som et lovende lægemiddel til brug i narkologisk praksis ved behandling af opiatudtrækssyndrom. Oral indgivelse af 2 g / dag af ALA hos metadonafhængige patienter nedsatte overfølsomhed overfor smerte, muskelspænding, muskelkramper og søvnløshed i 3 uger. Som i andre tilfælde har ALA vist sig at være et meget sikkert middel, da der ikke blev observeret signifikante bivirkninger eller komplikationer under behandlingen [107].

De eksperimentelle og kliniske data indikerer således en ret høj effektivitet af acetyl-L-carnitin i forskellige sygdomme i centralnervesystemet. På det russiske lægemiddelmarked fremstilles acetyl-L-carnitinbaseret lægemiddel under handelsnavnet Carnitetin® af PIK-PHARMA. Lægemidlet er præget af en høj grad af sikkerhed, god tolerabilitet, ekstremt lav forekomst af bivirkninger og muligheden for samtidig brug sammen med andre lægemiddelgrupper.

Taktik for at fjerne indre korn

Metabolisme - definitioner